918 NOV. CHEMOTHERAPY 産 婦 人 科 領 域 に お け る6059-Sの 1980 臨床 的検酎 湯 浅 充 雄 姫路赤十字病院産婦人科 Oxacephem系 1)性 抗 生 物 質6059-Sに 器 感 染症,帝 g,1日2∼5回,静 1例,有 べ21株 MIC 関 す る臨床 的 検 討 を行 な い以 ドの結 果 を 得 た。 切後 の創 傷感 染 症 及 び子 宮頸 癌 術 後 の尿 路 感染 症 計24例 脈 内 もし くは筋 肉内へ 投 与 し,著 効17例,有 や 有効1例,無 効 効 率91.7%の 極 めて す ぐれ た成 績 を 得 た。 細 菌学 的に は,24症 例 中18例 か ら8種 類の の 原 因 菌が 検 出 され,20株 が 消失(消 失率95.2%)し た。 存 続 した1株 は,本 剤 に対 す る 200μg/mlのP.aeruginosaで 2)副 効5例,や に本 剤 を1回1∼2 あ った。 作 用 に 関 して は,特 記 すべ き もの は 認 め られ なか った。 筋 注 例 に おけ る局 所 部位 の 変化 も特 に認 め られ な か った 。 臨床 検 査値 に異 常 を示 した症 例 も存 在 しなか った。 3)木 剤 は 従来 の β-lactam系 抗 生物 質 に比 し,す ぐれ た 治療 効 果 が え られ る安 全性 め 高 い薬剤 で あ る と結 論 され る。 緒 脈 内 も し くは 筋 肉 内へ施 行 した 。 言 臨床 効 果 に つ いて は,本 剤投 与 開始 後 きわ めて速 やか 6059-S:(6R,7R)-7-(2-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl) acetamido)-7-methoxy-3-((1-methyl-1 に 自他 覚 所 見 の改 善 を認 あ 本剤 中 止 後 も症 状 の再燃 をみ H-tetrazol-5-yl- thio)methyl)-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo(4.2.0.)oct-2ene-2-carboxylic acid disodium salt 所 で 開 発 され た新 規 なOxacephem系 phem系 は,塩 野義製薬研究 抗 生 物 質 で あ る。Oxace- 抗 生物 質 は,そ れ に 対応 す るCephalosporin系 質 に比 して そ の抗 菌 力 が4∼8倍 優 れ て い る とい う特 長 を 有 し て い る とい わ れて い る1)。 本 剤 は,さ 加 え て,従 抗生物 来 のCephalosporin系 ら に側 鎖 に 化学 的修 飾 を 抗 生 物 質 に抵 抗 性 のindole (+)Proteus,Citrobacter,Enterobacter,Serratiaお よび 嫌 気 性 菌 に対 して 強 力 な 抗菌 力 を 有 し,し か もP.aeruginosaに 対 して も抗 菌 力 を 有 す る広 範 囲 な 抗 菌 スペ ク トラム を持 って お り,か つ,β-lactamaseに わ れ て い る2)。 また,本 対 して も安 定 な抗 生 物 質 で あ る とい 剤 の 吸収 ・排 泄 等 に 関 す る研 究 で は, そ の体 内動 態 はCefazolin(CEZ)の そ れ に 類 似 してい る と い な い場 合 を 著効,明 らか に 自他 覚 所見 の改 善 を認 めた場 合 を有 効,自 他 覚 所見 の 改 善 を認 めて も本 剤 中止後直 ち に症 状 の 再燃 を み た場 合 を やや 有効,自 他 覚所 見の改善 が 認め られ ない 場合 を無効 と判 定 した。 なお,原 因菌が 検 出 しえ た症 例 に つ いて は,そ の消 長 に よ り細 菌学 的効 果 を消 失,減 少,菌 交 代,不 変 と判 定 した。同 定 した原 因 菌 に つ いて は,可 (MIC)を 能 な限 り本 剤 の最 小 発育 阻止濃度 日本 化 学療 法 学 会標 準 法4)に 基 づい て測定 し た。 臨 床効 果 の判 定 と平 行 して,本 剤 の副 作 用有 無の観察 並 び に 臨床 検 査値 へ 及 ぼす 影 響 につ いて も併せ て実施 し た。 わ れ て い る3)。 臨 床 成 績 今 回,本 剤 を産 婦 人 科 領 域 に お け る 各 種 感 染 症 に使 用 す る機 性 器感 染 症(含 外 性 器感 染)12例 会 を 得 た ので 以 下 報 告 す る 。 研 対 象 と した症 例 は,昭 究 対 象 和54年5月 か ら昭 和55年 に対 す る6059-Sの 成 績 概 要 をTable 1に 示 す 。 外 陰部 膿瘍4例 は,著 効3例,有 効1例 と も菌 の消 失 を認 め た。 有 効 と した1例 1月 ま で の間 に,当 産 婦人 科 入院 の 外 陰部 膿 瘍4例, P.aeruginosaが バ ル トリン腺 膿瘍1例,骨 消 失 な らびに 除菌 に要 した期 間 も他 の3例 織 炎2例,子 感 染2例,主 10例,計24症 盤腹 膜 炎4例,子 宮 内 膜炎1例,帝 宮 労結 合 王切 開 分娩 術 後 の 創傷 と して 子 宮頸 癌 術 後 に発 症 した尿 路感 染 例 で あ る。 に対 して で あ り,細 菌 学 的 には,4例 は,膿 汁から 分 離 され た 症例 で あ り,自 他 覚所 見の 日数 を 要 した。 バ ル トリ ン腺 膿瘍 の1例 有 効 で あ り検 出 したE.coliも に 比 し若 干 は,臨 床 的に 消 失 した。 骨 盤腹 膜炎4 例 に対 して は,全 例 術 後 で重 篤 な状 態 で あ った のに もか か わ らず,自 他覚 所 見 の改 善 が 速 やか で あ り全例 著効 と 研 6059-Sの 投 与 は,1回 究 方 法 量1∼29,1日2∼5回,静 判 定 した。 子 宮 労結 合 織 炎2例 の 消 退が 極 め て速 や か で あ り2例 に対 して も,感 染症 状 と も著効 と判 定 した。 VOL. 28 S-7 CHEMO THERAPY 919 920 NOV.1980 CHEMOTHERAPY 細 菌学 的 に は.S.aureusを 証 明 しえ た1例 の 消失 を み た。 子 宮 内膜 炎 の1例 において菌 は,分 離菌 で あるE. coliの 消失 を み た もの の 自他覚 所 見 の消 退 までに1週 間 を要 した ため 有効 と判 定 した。 帝 切 術 後の 創 傷感 染2例 に対 しては,3日 目までに 感 染 症 状の 消 退 が 認め られい ず れ も著効 と判 定 した。 う ち1例 は,褥 創か ら分 離 され たP.mirabilisの み て い る(Table 消失 を 2)。 主 と して 子宮 頸 癌 術 後に 発生 した尿 路感 染症(腎 孟腎 炎9例,膀 胱 炎1例)10例 有 効2例,や や 有 効1例,無 に対 して は,著 効6例, 効1例 であ った。細菌 学 的 には,全 例 の 尿 中か らグ ラム 陰性桿 菌 を 中心 とした 細 菌を 検 出 した が,MIC200μg/mlのP.aeruginosa 1 株 を 除 い て 全 株 消 失 した。 治療 後 も存 続 したP.aeruginosaの 症 例 は 臨床 的に も無 効 で あ った。 な お,尿 路 感 染 症 に対 す る本剤 の 成績 概 要 は,Table 研 究 対 象 と した24症 3に 示 した。 例 中,特 記 すべ き副 作用 は1例 も認 め られ な か った 。 筋注 例 に おけ る局所 部位 の変化 も 特 に 認 め られ な か った。 また,臨 床検 査 値(末 梢 血液所 見,肝 ・腎 機 能 所見)に 異 常 を示 した症 例 も存 在 しなか っ た(Table 4)。 考 最 近,多 案 くの新 薬 が 開発 途 上 に あ る β-lactam系 抗生 物 質 の 中 で,本 剤 はそ の 化学 構造 上 従来 のCephalosporin骨 格 の 硫 黄原 子(S)を 酸 素原 子(O)で 置 換 した ユ ニ ー クな新 規 抗 生物 質 で あ り,我 々の 領域 で問 題 となる グ ラム陰性 桿 菌 な らびに嫌 気 性 菌 に対 して 広範 囲 なスペ ク トラ ム と強 い 抗菌 力 を 有 して お り,か つ,臓 器移 行性 も良 好 の よ うで あ る5)。 今 回,対 象 と した性 器 感染 症(含 外性 器 感染 症)12例 は,そ の ほ とん どが他 剤 無効 例 で あ り重篤 な症例 も含ま れ て い るに もか か わ らず 全 例 有効 以上(著 効9例,有 効3例)と い う極 めて す ぐれ た 臨床 効 果 が認 め られ, 上 述 の本 剤 の特 長 が少 数 例 で は あ るが裏 付 け られた と考 え られ る。 投 与)量の 観点 か らは,外 性器 感 染症 は1日2 g以 下 の 分2投 与 で 充分 その 治療 効 果 は 期待 で きる と 思 わ れ る。 子 宮 内 お よび骨 盤 内 感染 症 に おい ては,今 回 の 自験 例 が 他 剤無 効 の 重篤 例 が 多か ったた め1日 量 も2∼6gを 投与 要 した 結果 とな っ たが,そ の 点を 考慮す れ ば 一 般 的に は さ らに 投 与量 を 減 じて も充分 な 治療効果 はえ られ る と推 察 され る。 現 に,諸 家の 報 告で も1日2 g投 与 が そのmain doseと な って い る5)。 一 方 ,細 菌 学 的 効 果 に関 して は,24症 ら8種 類 の べ21株 例 中18例 か の原 因 菌 が検 出 され,う ちMIC 200μg/mlのP.aeruginosa 1株 が 存 続 し たの みで他 の VOL.28 S-7 CHEMOTHERAPY 921 922 CHEMOTHERAPY NOV.1960 CHEMOT VOL.28S-7 HERAPY 923 以 上 の 観点 か ら,本 剤6059-Sは 全株は消失 した とい う極 めて す ぐれ た もの で あ り,本 剤 従 来 の β-lactam系 の抗菌力に関 す る諸家 の 基礎 的研 究5)を 裏 づ け る もの で 抗 生 物 質 に比 し,極め て す ぐれ た 治 療効 果が え られ,か ある。本剤の抗 菌力 が比 較 的劣 ると され て い た グ ラム陽 つ,安 全 性 の 高 い葉 剤 で あ る と考え られ る。 性菌4株 もすべ て消 失 して お り,自 験 例 か らの 判 断 で 文 はグラム陽性菌 感染 症 に対 して も本 剤 は,グ ラム陰 性 菌 同様,充 分に その効 果 を発 揮 し うる と思 わ れ る。 また, グラム陰性菌 中,本 1) 剤 に対 して比 較 的抵 抗性 で あ るP. aeruginosaに対 して は,3株 中2株 NARISADA, M.; antibiotics. Part が 消 失 して お り, (4 methyl れる。 dethla 的困難ではあ るが)に 2) き有力な抗生 物 質で あ る と思 わ れ る。 S. 5 cephem 4 3) のほとんど - yl) on ƒÀ -•k2 1 disodium J. - 2 - - 3 thio•l-methyl•lacid - lactam -carboxy methoxy 1 -oxacephems. T.; M. NARISADA, KUWAHARA : S. 6059 - •k•k(1 - oxa salt Med. - - 1 (6059 Chem. Oct. 2 1978 S.; HARADA T. & S. MATSUURA, S, (1) MATSUURA, M. -7ƒ¿- carboxylic related 7ƒÀ 22 : 1979 ICAAC, れ らが 無効 の 症 例 に対 し studies of acetamido•l 1 -oxacephalosporin 本剤に よる 治療 開 始前 の 使 用抗 生 物 質 は す べ て β- が 有効以上 で あ る とい う事 実 か ら,本 Synthetic Synthesis tetrazol- its YOSHIDA, & て用いたに も か かわ らず 本 剤 の 効 果 は,そ 3 and 757•`759, が,そ の抗菌力か ら して 嫌 気 性 菌感 染 症 に は,試 み るべ lactam系 抗 生物 質 で あ り,そ - 1H- S) 本 荊 を 使用 す る機会 が な か っ た al,: 10. - hydroxyphenyl) この菌に対 して も本 剤 の効 果 は 期待 で き る もの と推 察 さ 今回,嫌 気性 菌 によ る感 染症(嫌 気 性 菌 の検 出は比 較 et 献 a new W. NAGATA parenterally Microbiological active studies. 18th (Atlanta) YOSHIDA, K. SUGENO, KUWAHARA 6059-S, a Y. HARADA, new parente- 剤 は 市 販 の βrally active 1 - oxacephalosporin (2) Pharmacological lactam系 抗生物 質 とは交叉 耐 性 を 有 しな い と推 察 され, studies. このことは本 剤の 大 き な利 点 と考 え られ る。 4) 本剤筋注時 に おけ る局 所 部位 の 変 化 は特 に 認 め られ な 5) 第27回 れば,本 剤の筋 注 投与 は可能 と考 え られ る。 STUDIES ON 6059-S Clinical tained studies were 1. 6059-S 2 cases with operation fects as of IN THE Of was a novel intravenously infections cervical cancer, were excellent rate 21 6059-S, Obstetrics FIELD and parenteral 2, 1978 (Atlanta) OF 1126∼1128, 日本 化学 療 法 学 会 西 日本 支 部 総会 定法改討 1974 新 薬 シ ンポ ジ 阪) OBSTETRICS AND GYNECOLOGY YUASA Gynecology, Himeji oxacephem antibiotic, Red Cross were Hospital carried out and the results was strains or intramuscularly caused totally in 24 17 administered cesarean cases, section cases, at good and a daily in 5 cases, to 10 dose cases of fair cases with 2•`6 in 12 g for 1 case with genital urinary 3•`10 and organ tract days poor in infections, infections and 1 the case. caused clinical ef- Clinical ef- 200 ƒÊg/ml), re- 95.2%. isolated from patients, 20 were disappered and only 1, P. aeruginosa (MIC mained. 2. No 3. 6059-S antibiotics. ob- follows: wound obtained fectiveness on of Oct. ウ ム6059-S。1979(大 MITSUO Department ICAAC, に つい て 。Chemotherapy22: いことか ら,症 例 を限 定 し,投 与 量 ・投 与 期 間を 制 限 す CLINICAL 18th 日本 化 学 療 法学 会: 最 小 発 育阻 止 濃 度(MIC)測 adverse was effect evaluated and abnormal to be laboratory a useful findings and safe were antibiotic observed. comparing to the prevailing ƒÀ-lactarn
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