CHEMOTHERAPY VOL.16NO.2 165 Aminosidlineに後藤幸夫関する研究伊藤勝介・小沼賢・伊藤誠堤泰昭・岡本靖名古屋市立大学岸川内科 mcgtmlのMICを広範囲抗菌スベクトラムを有する新抗生剤Aminosidne(AMD)に関する基礎的ならびに臨床的研究を行株では,MICがL56血cg/m1をない本剤の治療的意義を検討したので報告する。 mcg/m1の 1・血中濃度および尿中排泄健康人2名に空腹時AMD350mgを 30分,1,2,4時間に採血し,ブは30分 mcglm1,50mcglmlにおよび1時後,他 2,4,6時間ともかなりの排泄を示し,6時グラム陰性桿菌では,標 IOI,PseudemonasaeraginesaKHな mcg/m1のMICを抗菌力はトリプトソイブイヨン培地を使用し,稀釈培示した。昭和41年し50mcg加1のMICをが3.12 10Gmcg/mlな抗菌力示し,そでは,約 m1のMICを・5613・1216・251>12・5 3112132125 他の28株半数がE2.5ないし25mcgl 示すが,100mcg/ml以上の耐性を示す下3株,25なはいずれも100mcgtmlないしそれ以上の標準株に対してい力価は硫酸塩重量ずれにも中等度の抗菌力を示すのに反し,分瓦`罐種急性腎孟炎1例,漫 ρ0 - た。起炎菌としてはE.coli,Klebstellaな 4るり白 4 胆嚢炎1例,敗しグラム陰性桿菌が検出され,AMD350mg 1日3回 E・coliNIHJ 血症1例,計4例性に使用し筋注投与によつて有効1例,軽い快2 i2.5mcg/m1 ProteusvulgarisOX19 ;25mcglr【 KlebsiUapneumonineST101 :25mcg加1 Pseudomonasa例lginesa i25mcglml 力価は硫酸塩重量性腎孟腎炎1例,急 9台り諭 5 り白 9幽 2 4ム民﹂ Qげ 1 4ム 1 6 9向雇嘉ハ U 1 麹ノ 9為 5 3 ハU 4 Pseudomonas 1 強 lll・臨床成績(表3> 5・ll・・1>1・・ <3・1213・1216・25112・512S よびPseudomontzse=はい耐性が観察された。 7 9魚 ProttUs Klebsiella 力を示し,ProteUSお 2 離株ではならびに翫あ∫観碗こある程度の抗菌抗菌力最低発育阻止濃度mcg/ml 7 ΩU E.coli 検査株数菌であり, 示した。以上から,AMDは MICをラム陰性桿菌に対するAMDのでは,6.25 いし50mcgimi4株寺島株:3.12mcglml 209P:3.12mcglml 表2グ示はほとんどが株もかなりみられた。Pseecdomenas35株 mcg/m1以いれ以下のMICをいしそれ以上の耐性を示す。 Klebsiella40株最低発育阻止濃度mcglm1 0 度患者分離菌にではその大部分が25なすものは一部にすぎない。ProtettS27株検査株数 72 どはいずれも25 ついてみると,E.celi87株養法を用いて測定した。 <e・78い準株E.celiNI耳1は12.5 mcglm1,ProteUSVttlgan'sOXI9,KlebsdellaPneumeniaeST あつた。ドウ球菌に対するAMDのクロライよびブ菌用合成ペニシリンなどに比すれば劣る。 11・試験管内抗菌力(表1,2) 表1ブそれを比較す上の株もかなりみられ,マド系抗生物質,CP,KMお間の尿中排ブ菌では標準株の寺島株ならびに209P株の成績が得らどに比してすく・れた抗菌力を示すが,12.5mcg/ml以間後の平均は31.4 あつた。同様に尿中排泄量を測定した結果, 泄率は平均26.6%でるとPC,SM,TCなれぞれ25 mcg/m1でもの32株, いしそれ以上のもの25株れた。他の抗生物質の抗菌力とAMDの菌寺島株を用いた重の1人は1時間後に血中濃度最高に達し,そ示すもの3株,3.12 もの12株,6.25mcg/mlの 12・5mcg/mlな筋肉内注射後, 層法によつて測定した。その結果,1人示した。患者分離の病原性ブ菌72 旦例,無効1例の成績を得た。なお副作用はなんら認められなかつた。以上の成績から新抗生物質AMDは広範囲抗生物質としての有効性が期待されるが, 166 CHEMOTHERAPY ・lpcJ4}▲ 名氏】 6 21y。 42y. 45kg 45kg 43kg 52kg 体重病名与腎孟腎炎,膀菌 E.celi 量 l,050mg 1日投総投与回数量投与日数テスト胱炎床効効果発現併副用薬作不 3回 3回 4,200mg 3日明明 1,050mg 3,150mg 5H 不き罪駈躍∼ 一) 灘急性胆嚢炎 1,050mg 3回 5日血症 G.N.B 5,950mg 消失せず果腎孟腎炎,敗 1,050mg 3回日数毒症, Klebsiella KM(什)CER(一) 臨腎孟腎炎,尿右腎腫瘍 5,250mg 投与前後の菌の消長感受性陣 64y. 令与聾 32y. 年因 μ塾L'ワ孚 ♀ 投晦 6 別 1日蟹ノ擁性原 ▼凸凸ノ FEB. 1968 4日不明不無効有明駈Tε ∼ 一> KM(・1・fl-〉やや有効やや有効 3日 2日効 2日剤な、しなしなしなし用なしなしなしなしブ菌およびグラム陰性桿菌感染症については耐性菌に対 FUNDAMENTAL AND ON する注意を必要とするものと考える. CLINICAL STUDIES AMINOSIDINE YUKIO GOTO, KATSUSUKEITO, MASARU ONUMA, MAKOTO ITO, YASUAKITSUTSUMI& YASUSHIOKAMOTO The First Department of Internal Medicine, Nagoya City University Medical School (Director: MOTOAKI KISHIKAWA) From the studies on a new antibiotic, aminosidine (AMD), the following results were obtained. 1. Blood concentration and urinary excretion rate: With 0.5 g intramuscular injection of AMD, the blood concentration reached to the maximum level of 31. 4 mcg/ml in 1 hour , and the urinary excretion rate was 26.6 % for 6 fours. 2. Antibacterial activity: Using the dilution method, sensitivity of staphylococci and gram-negative bacilli was observed. Standard strains of Staphylococcusaureus were inhibited by the concentration of less than 3.12 mcg/ml. Almost all the strains of pathogenic staphylococci were moderately sensitive. The minimum inhibitory concentrations of AMD against E. coil NIHJ , Klebsiella pneumoniaeST101, P roteus vulgaris0X19 and PseudomonasaeruginosaKU were 12.5, 25, 25, 25 mcg/ml respectively. Some strains of E. call and Klebsiella isolated from the patients were moderately sensitive, but most of Proteus and Pseudomonaswere highly resistant. 3. Clinical effects: AMD was used in the treatment of 4 cases, consisting of acute pyelonephritis, chronic pyelonephritis, acute cholecystitis and sepsis caused by gram negative bacilli. It was effective for 3 diseases except sepsis. 4. Side effects: No noticeable side effects were observed.