メバロチン錠

22余るグループ
22金沢
46杉本
70中村
94本田
118與那原
一般名
プラバスタチンナトリウム
作用機序
[肝細胞内]
コレステロール合成のメバロン酸経路
HMG-CoA
スタチン系薬剤
HMG-CoA還元酵素 (プラバスタチン、ロバス
タチン、シンバスタチン
など)は、可逆的・特異
メバロン塩酸
的・競合的なHMG-CoA還
元酵素阻害薬である。
コレステロール
副作用
 筋肉の痛み、力がぬける、赤褐色の尿 (横紋筋融解
症 骨格筋の融解、壊死により筋細胞成分が血液中
へ流出した病態である。)
 全身がだるい、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる
[肝障害]
 鼻血、歯ぐきの出血、手足などの皮下出血 [血小板
減少]
横紋筋融解症について(有力説)
スタチン系薬剤は、アセチルCoAからメバロ
ン酸への代謝を阻害して、コレステロールの合
成を低下させるだけでなく、細胞増殖因子の抑
制や、コエンザイムQ10(ユビキノン)を低下
することで細胞内 ミトコンドリアの呼吸機能を
抑制する。コエンザイムQ10とコレステロール
は体内での合成経路が途中まで共有するので、
スタチン系薬剤の投与によって、ともに合成量
が 減少する。(コエンザイムQ10はミトコンド
リア呼吸鎖で重要な役割を果たし、ATPを産生
する酸化的リン酸化経路の一部を成してい
る。)コエンザイム Q10の低下により、筋細胞
の機能障害に続き細胞崩壊を生じるとされる。
20㎎ 1.0錠
1日1回朝食後に服用
特徴
 血圧を低下させる薬
 アンギオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)
 国内で4番目のARB
 ACE阻害薬に多くみられる咳の副作用がほとんどな
い
 副作用は比較的少ない
 長期維持療法に適する
アンギオテンシンⅡ
 AⅡ(アンギオテンシンⅡ)はレニン-アンジオテン
シン-アルドステロン系で産生されるホルモン様物質
である。
 AⅡはアンジオテンシンⅠが活性化された物質であ
る。
アンギオテンシンⅡの効果
 細胞質内にCa2+を流入させることにより血管を収縮
させ血圧を上昇させる。
 副腎皮質球状層のアルドステロン合成を促進し、分
泌させる。
 視床下部に作用して口渇感とADH(抗利尿ホルモ
ン;antidiuretic hormone)放出を促す。
 近位尿細管でNa+の再吸収を促進させる。
 レニン分泌を抑制する。
アンギオテンシンⅡ受容体
 AⅡ受容体はAT1とAT2の二つがある。
 AⅡの大部分はAT1に結合して前項のような作用を発
現する。
 AⅡ拮抗薬はこのAT1受容体を直接阻害して降圧作用
を示す。
 同じようにアンジオテンシン系の降圧剤としてACE
阻害薬がある。
用法
 通常、成人はオルメサルタン
メドキソミルとして
10~20mgを1日1回経口服用する。
 持続性があるため1日1回の服用で済む
 なお、1日5~10㎎から服用を開始し、年齢、症状によ
り適宜増減する。
 1日最大服用量は40㎎までとする。
副作用
• 過度の血圧低下
• ショック、アナフィラキシー様症状
• 血管浮腫
• 腎不全
• 高カリウム血症
• 肝臓の重い症状
• 血小板減少症
• 低血糖
• 横紋筋融解症
使用にあたり注意すべき人
 虚血性腎臓病
 血液透析中
 減塩療法中
 利尿薬服用中
 高齢者
禁忌
 妊娠中
 中期以降に飲み続けると、胎児の発育に悪い影響を及
ぼすおそれあり
併用に際して注意する薬剤
 他の降圧剤や利尿薬
 少量の利尿剤との併用は効果的
 血圧の下がりすぎに注意
 少量から開始し、ゆっくり血圧を下げていく
 飲酒は控える
併用に際して注意する薬剤
• カリウム保持性降圧利尿薬(抗アルドステロン薬)
– エプレレノン(セララ)やスピロノラクトン(アルダ
クトン)など
– 血液中のカリウムの増えすぎに注意
– 少量の服用なら心配ない
• 鎮痛剤
– 降圧作用の弱まるおそれ
検査の必要性
 カリウム値
 腎機能値
 一過性であれば心配なし
 肝機能値
バイアスピリン
パリエット
バイアスピリン
 主成分:アスピリン
 作用
:シクロオキシゲナーゼ-1(COX-1)阻害によ
り、 PGE2の産生を抑制して、解熱鎮痛消炎作用、
トロンボキサンA2の合成を阻害して血小板凝集を抑
制し、血液が凝固して血管をつまらせるのを防ぐ。
通常、狭心症、心筋梗塞、脳梗塞における血栓・塞
栓の形成を予防する。
バイアスピリン
 副作用:消化管障害、蕁麻疹、発疹、浮腫、めまい、
頭痛、興奮、過呼吸、倦怠感、貧血
 禁忌:鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことのある
者。
 消化性潰瘍のある者。
 高齢者には慎重に用いる。
 重い肝臓病、心臓病、妊娠後期。
パリエット
 主成分:ラベプラゾールナトリウム
(Sodium rabeprazole)
 作用
: PPIとして有名。胃粘膜細胞の胃酸分泌機
構を阻害することで胃酸分泌を抑制する。
パリエット
 副作用:発疹、蕁麻疹、そう痒感、下痢、軟便、
味覚異常、腹痛、腹部膨満感、便秘
 禁忌:本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 、
アタザナビル硫酸塩を投与中の患者
まとめ
 バイアスピリンの副作用である消化管障害を
防ぐためにパリエットも処方されている。
小腸コレステロールトランスポーター阻害剤
高脂血症治療剤
用法・用量
通常,成人にはエゼチミブとし
て1回10mgを1日1回食後経口投与す
る。年齢,症状により適宜減量す
る。免疫抑制薬のシクロスポリン
や、抗血栓薬のワルファリンの血
中濃度に影響する可能性がある。
効果・効能
 コレステロール低下薬。小腸におけ
るコレステロールの吸収をおさえる
作用がある。
 高コレステロール血症、
 家族性高コレステロール血症、
 ホモ接合体性シトステロール血症
 に使用する。
薬理作用
エゼチミブは小腸壁細胞に存在
するコレステロール輸送体
Niemann-Pick C1 Like 1
(NPC1L1)を特異的に阻害して、
コレステロール及び植物ステ
ロールの吸収を阻害する。
副作用
副作用は少ない。人によっては、便秘、
下痢、腹痛や吐き気など。
滅多にないが、重い副作用として、
・過敏症
・横紋筋融解症
・肝機能障害
などがある。
禁忌
1.本剤に対し、過敏症の既住歴のあ
る患者。
2.HMG-CoA還元酵素を併用する場
合、重篤な肝機能障害のある患者
(エゼチニブ単独でも、中等度また
は重度の肝機能障害を有する患者に
は投与しないことが望ましい)。
一般名
イフェンプロジル酒石酸塩錠
作用機序
 血管平滑筋直接弛緩作用並びに交感神経α-受容体遮
断作用による脳動脈血流量の増加,
 脳内のブドウ糖,ATP,乳酸などの組織代謝異常を改善
効果
 脳梗塞・脳出血後遺症に伴う次の症状の改善
眩暈,頭痛・頭重感などの自覚症状,抑うつ,
不安・興奮,焦燥などの精神症状.
副作用
口渇,悪心・嘔吐,食欲不振,胸やけ,下痢,便秘,口内炎,腹
痛,頭痛,眩暈,不眠,発疹,皮膚そう痒感,動悸,立ちくらみ,
頻脈,顔面潮紅,のぼせ感,肝障害,貧血,軽度の顔面浮腫,
上・下肢しびれ感.
禁忌
頭蓋内出血発作後の止血不完全と考えられる患者
35g 1.0錠
1週間に1回 1錠を朝食前に服用
特徴
 骨を丈夫にする
 骨粗鬆症の治療に使う
 骨吸収抑制作用
 骨に付着して骨のカルシウム分が血液に溶け出すのを
防ぐ
 結果として骨密度増加
 破骨細胞に特異的に作用
 骨吸収を強力に抑制
特徴
 強力な骨吸収作用を持つ第2世代ビスホスホネート製
剤
 第1世代のエチドロン酸(ダイドロネル)に比べて安
全域が広い
 骨軟化の副作用を生じにくい
 骨折の予防効果高い
 ステロイドなどによる薬物性の骨粗鬆症に対しても
第1選択
第2世代ビスホスホネート
 骨組織に付着すると、破骨細胞に取り込まれる。
 窒素を含むビスホスホネート(第2世代)の骨代謝で
の活動
 メバロン酸経路内でのファルネシル二リン酸合成酵素
(FPPS)の結合と遮断
第2世代ビスホスホネート
 FPPSによるメバロン酸経路の遮断はファルネソール
とゲラニルゲラニオールという二つの代謝産物の産
生を防ぐ。
 これらは、細胞膜を作るいくつかの小さなタンパク
質を結合させる際に必要となる。
 プレニル化として知られている
 亜細胞タンパク質の輸送に重要である。
第2世代ビスホスホネート
 プレニル化の阻害により破骨細胞内の多くのたんぱ
く質に影響を与えている上に、Ras,Rho,Racの脂質修
飾の崩壊が、ビスホスホネートの作用の基礎にある
と考えられている。
 これらのたんぱく質は、破骨細胞形成・生存・細胞
骨格の動態それぞれに影響を与えている。
用法
• 飲む時間は朝
• 起床してすぐにコップ1杯の水とともに服用
• 噛まない、口の中で溶かさない
• 服用後30分は横にならない
– 食道炎、胃炎のリスクが高まる
• 服用後30分以上経ってから朝食をとる
– 飲食による薬の吸収阻害を避けるため
• 高用量製剤のため、週1回
飲み合わせ・食べ合わせ
 この系統の薬はもともと吸収率が悪い
 他の薬、食事によって吸収阻害
 Ca、Mg製剤、胃腸薬(制酸剤)との同時服用は避け
る(30分間隔をあける)
 水以外での服用は避ける
 吸収阻害
 ミネラルウォーターも好ましくない
副作用
 食道炎、食道潰瘍
 消化性潰瘍、胃腸出血
 肝臓の重い症状
 低カルシウム血症
 重い皮膚症状
 顎骨壊死、顎骨骨髄炎
 大腿骨非定型骨折
使用にあたり注意すべき人
 飲み込みがうまくできない
 食道炎、胃炎
 重い腎臓病
 顎骨に影響する歯科治療を受ける人
 抜歯など
禁忌
 食道通過障害
 30分以上体を起こしていられない人
 食道通過が滞る
 胃腸が悪い
 低カルシウム血症
検査の必要性
 歯科検査
 骨密度、骨吸収マーカー
 効き具合の確認