2.6.1
非臨床概要緒言
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CTD 2.6.1 非臨床概要緒言
2.6.1
緒言
ゾレドロン酸はイミダゾール環を側鎖に持つビスホスホン酸であり，骨吸収抑制剤に分類され
る。ゾレドロン酸は現在開発されているビスホスホン酸の中で最も強い骨吸収抑制作用を有する
薬剤の一つである。
O
N
N
OH
P
HO
O
P
OH
OH
・ H2O
OH
図2.6.1 ゾレドロン酸水和物の化学構造式
ゾレドロン酸は破骨細胞においてファルネシル二リン酸合成酵素を阻害して，メバロン酸経
路の下流生成物であるゲラニルゲラニル二リン酸の産生を抑制することにより，骨吸収の機能
阻害やアポトーシス誘導作用を示す。
ゾレドロン酸は破骨細胞による骨吸収を抑制することにより，腫瘍誘発性の溶骨性病変に対
する抑制作用が示された。造骨性病変に対しても抑制効果を示すことが示唆された。また，腫
瘍誘発疼痛に対する抑制作用が示された。