開発品の動向（2012 年7 月31日現在） PhⅢ∼申請中製品名・開発コード薬効起源特徴備考開発段階前臨床フェーズⅠ フェーズⅡ フェーズⅢ 申請ペンタサ錠潰瘍性大腸炎スイスフェリング社寛解期潰瘍性大腸炎を対象とした新用法・用量（1 日 1 回投与）国内 11 年 11 月ペンタサ（坐剤）潰瘍性大腸炎スイスフェリング社活動期潰瘍性大腸炎を対象とし • 新剤型の開発た新剤型（1 日 1 回投与） • PhⅢ終了（12 年2 月）国内準備中 KRP-108 気管支喘息治療剤英国スカイファーマ社国内準備中海外 *1 （吸入剤）ステロイド（ ICS：フルチカゾン） • スカイファーマ社と及び長時間作動型β作動薬ライセンス契約（ LABA：ホルモテロール）の配（08 年 4 月）合剤で利便性やコンプライアン • PhⅢ終了（12 年3 月）スに優れる、欧州：ムンディファーマ社（10 年 3 月）・（12 年 7 月承認） *1 米国：スカイファーマ社（09 年 3 月）（ PhⅠ∼ PhⅡ） POC プロジェクト製品名・開発コード薬効起源特徴備考開発段階前臨床糖尿病治療剤 KRP-104 自社 DPPⅣ阻害剤。インスリン分泌 • 海外 PhⅡb 終了ホルモンの分解を抑えることに（11 年 3 月）より血糖低下作用を示す。副作 • 国内 PhⅡb 終了用の発現が少ない糖尿病治療（10 年 3 月）が期待される耳鳴 KRP-209 慢性閉塞性肺疾患 KRP-AB1102 （吸入剤）慢性閉塞性肺疾患 KRP-AB1102F （吸入剤）ドイツメルツ社 NMDA 受容体拮抗作用およびニコチン作動性アセチルコリン受容体拮抗作用を有し、耳鳴に伴う心理的な苦痛、生活障害の改善が期待されるスペインアルミラール社アセチルコリン受容体拮抗作用にアルミラール社とライよりCOPDに伴う呼吸困難、息苦センス契約（11 年2 月）しさなどの諸症状を改善する長時間作用型ムスカリンM3拮抗剤（アクリジニウム） ①全身性副作用が少ない ② 1日2回投与により1日を通じて症状、呼吸機能改善 ③最大効果発現までの時間が短い ※吸入器：Genuairを使用スペインアルミラール社長時間作用型ムスカリンM3 拮抗剤（ LAMA：アクリジニウム）と長時間作動型β作動薬（ LABA：ホルモテロール）の配合剤自己免疫疾患、自社臓器移植、 KRP-203 S1P 受容体アゴニスト。新規メ • ノバルティスとカニズムを有する免疫調整剤。ライセンス契約既存の免疫抑制剤に比べて安全（06 年 2 月）性が高く、かつ優れた併用効果 • IDBにおける新たなが期待されるライセンス契約（10 年 11 月） IBD KRP-AM1977X （経口剤） KRP-AM1977Y （注射剤）ニューキノロン系合成抗菌剤自社ニューキノロン系合成抗菌剤自社 • メルツ社とライセンス契約（09 年 11 月） ①薬剤耐性グラム陽性菌（ MRSAを含む）に対して優れた抗菌力 ②優れた体内動態（経口吸収、組織移行） ③前臨床試験で安全性はクリア、高い安全性を期待フェーズⅠ フェーズⅡ フェーズⅢ 申請国内海外国内 11 年 8 月海外 *3 国内 12 年 2 月海外 *4 国内 12 年 5 月海外 *5 国内 10 年 12 月海外 *2 国内 11 年 8 月国内 12 年 7 月（ POC ）ノバルティス（10 年 12 月） *2 PhⅡ *3 メルツ社、米国：フォレスト社（11 年 6 月） *4 欧州：アルミラール社（11 年 7 月） *5 欧州：アルミラール社、米国：フォレスト社その他の事項：2012 年 5 月11 日千寿製薬（株）より発売 • 緑内障治療剤「アイファガン点眼液錠 0.1% 」 •KRP-110 は開発を中止し、開発品一覧から削除導出品の状況製品名・開発コード導出先・共同研究先薬効起源備考開発段階前臨床 KRP-203 スイスノバルティス自己免疫疾患、自社臓器移植、 IBD • S1P 受容体アゴニスト。新規メカニズムを有する免疫調整剤。既存の免疫抑制剤に比べて安全性が高く、かつ優れた併用効果が期待される。ノバルティスとライセンス契約（06 年2 月）、IDBにおける新たなライセンス契約（10 年 11 月）国内海外フェーズⅠ フェーズⅡ フェーズⅢ 申請 10 年 12 月 POC 10 年 12 月キョーリン製薬ホールディングス株式会社 19