開発中新薬のアップデート - Astellas

開発中新薬のアップデート
2005年11月8日
アステラス製薬株式会社
常務執行役員開発本部長清水政男
日本申請中/申請準備中
【申請中】
対象疾患
薬効/作用機序
剤形
YM905
過活動膀胱に伴う頻尿、
尿意切迫感、尿失禁
ﾑｽｶﾘﾝ受容体拮抗剤
経口
YM177
関節ﾘｳﾏﾁ、変形性関節症、腰痛症等
COX-II阻害剤
経口
YM152
前立腺肥大
5α-還元酵素阻害剤
経口
FK463
深在性真菌症(小児)
抗真菌剤
注射
FK506
ループス腎炎
免疫抑制剤
経口
開発コード
対象疾患
薬効/作用機序
剤形
YM060
過敏性腸症候群（IBS）
5-HT3受容体拮抗剤
経口
開発コード
（一般名）
【申請準備中】
2
日本フェーズⅢ
開発コード
（一般名）
対象疾患
薬効/作用機序
剤形
YM529
骨粗鬆症
骨吸収抑制剤
経口
YM617
下部尿路症
α1受容体拮抗剤
経口
YM086
糖尿病性腎症
ｱﾝｼﾞｵﾃﾝｼﾝⅡ受容体拮抗剤
経口
YM643
C型慢性肝炎リバビリン併用
ｺﾝｾﾝｻｽｲﾝﾀｰﾌｪﾛﾝ製剤
注射/
経口併用
YM026
2型糖尿病
ﾋﾞｸﾞｱﾅｲﾄﾞ系製剤との併用
速効・短時間型
ｲﾝｽﾘﾝ分泌促進剤
経口
YM026
2型糖尿病
ｲﾝｽﾘﾝ抵抗性改善薬との併用
速効・短時間型
ｲﾝｽﾘﾝ分泌促進剤
経口
YM177
術後・外傷後および抜歯後疼痛
COX-II阻害剤
経口
FK506
潰瘍性大腸炎
免疫抑制剤
経口
(ﾃﾘｽﾛﾏｲｼﾝ)
感染症（小児）
症候性胃食道逆流症(S-GERD)
ｹﾄﾗｲﾄﾞ系経口抗菌剤
H2受容体拮抗剤
経口
（全ての）重症筋無力症
不眠症(徐放性製剤)
免疫抑制剤
ω1受容体作動薬
YM1170
FK506
FK199B(*)
*FK199BはP-III準備中
経口
経口
経口3
日本フェーズⅡ
開発コード
対象疾患
薬効/作用機序
剤形
YM974
関節ﾘｳﾏﾁ、変形性関節症、腰痛症等
COX-II阻害剤
経口
YM978
急性疼痛
COX-II阻害剤
注射
FK949
認知症における精神症状及び
行動障害
非定型抗精神病剤
経口
FK481
骨粗鬆症
FK506
臓器移植における拒絶反応
（徐放性製剤）
免疫抑制剤
経口
YM533
慢性腎不全(原発性・腎硬化)
ﾌﾟﾛｽﾀｻｲｸﾘﾝ受容体刺激剤
経口
骨形成促進・吸収阻害剤
経口
4
米国申請中/申請準備中/フェーズⅢ
【申請中】
開発コード
YM087
対象疾患
低ナトリウム血症
薬効/作用機序
剤形
ﾊﾞｿﾌﾟﾚｼﾝ受容体拮抗剤
注射
＊2004年11月に米国食品医薬品局（FDA）より承認可能通知を受領。
【申請準備中】
開発コード
対象疾患
薬効/作用機序
剤形
FK506
臓器移植における拒絶反応
（徐放性製剤）
免疫抑制剤
経口
RSD1235
心房細動・粗動
抗不整脈剤
注射
開発コード
対象疾患
薬効/作用機序
剤形
FK506
関節リウマチ
免疫抑制剤
経口
FK506
アトピー性皮膚炎
免疫抑制剤
クリーム
CVT-3146
画像診断時の薬理学的負荷
（心機能検査補助剤）
アデノシンA2a作動薬
注射
【フェーズⅢ】
FK506
乾癬
免疫抑制剤
5
クリーム
米国フェーズⅡ
開発コード
（一般名）
対象疾患
薬効/作用機序
剤形
YM443
機能性胃腸症
ｱｾﾁﾙｺﾘﾝ遊離促進剤
経口
FK778
肝･腎移植における拒絶反応
免疫抑制剤
経口
(ｶﾙﾍﾟﾘﾁﾄﾞ)
急性心不全
α型ﾋﾄ心房性
ﾅﾄﾘｳﾑ利尿ﾍﾟﾌﾟﾁﾄﾞ
注射
FK962
アルツハイマー型痴呆症
抗痴呆剤
経口
YM155
ホルモン抵抗性前立腺癌、
非小細胞肺癌、メラノーマ他
Survivin発現抑制剤
注射
FK506
喘息
免疫抑制剤
吸入
6
欧州申請準備中/フェーズⅡ
【申請準備中】
開発コード
対象疾患
薬効/作用機序
剤形
FK463
深在性真菌症
抗真菌剤
注射
FK506
臓器移植における拒絶反応
（徐放性製剤）
免疫抑制剤
経口
対象疾患
薬効/作用機序
剤形
【フェーズⅡ】
開発コード
β3受容体作働薬
経口
YM150
過活動膀胱に伴う頻尿、
尿意切迫感、尿失禁
術後静脈血栓塞栓症予防、
心房細動の血栓症予防
ファクターXa阻害剤
経口
YM060
過敏性腸症候群（IBS）
5-HT3受容体拮抗剤
経口
YM617
前立腺肥大症の排尿障害
α１受容体拮抗剤
口腔内
崩壊錠
FK506
関節リウマチ
経口
FK778
肝･腎移植における拒絶反応
免疫抑制剤
免疫抑制剤
FK506
喘息
ホルモン抵抗性前立腺癌、
非小細胞肺癌、メラノーマ他
免疫抑制剤
吸入
Survivin発現抑制剤
注射7
YM178
YM155
経口
開発初期のプロジェクト数/開発中止プロジェクト
【開発初期(フェーズⅠ・前臨床)のプロジェクト数】
総数：23
[泌尿器：4、炎症・免疫(移植)：4、感染症：1、糖尿病：5、
中枢：5、循環器：1、運動器：1、その他：2]
【開発中止プロジェクト】
開発コード
(一般名)
開発ステージ
ﾃﾘｽﾛﾏｲｼﾝ
申請中
FK614
(日本) フェーズⅡ
(米国) フェーズⅡ
対象疾患
理由
皮膚科領域感染症、既存薬を上回る有用性を期待で
子宮頸管炎
きないと判断し、申請取り下げ。
インスリン非依存性
糖尿病
有効性/安全性プロファイルにおい
て既存薬と同程度であり、優位性
が確認できなかったため。
8
YM060の概要
グローバル開発は、順調に進展
適応症:
下痢型過敏性腸症候群
作用機序:
5‐HT3受容体拮抗
剤
経口剤(1日1回)
形:
開発状況:
日本：申請準備中
(5‐HT3受容体拮抗薬として１番手)
欧州：P-II
(症例の組み入れ終了)
9
YM060 国内P-III 試験計画および結果
投与群：
YM060：5 µg、ﾌﾟﾗｾﾎﾞ
投与期間：
12週間
症例数：
539例
主要評価項目：IBS症状の全般改善効果における最終時点での月間レスポ
ンダー率
副次評価項目：腹痛・腹部不快感改善効果、便通状態改善効果、便形状等
結
果：
主要評価項目及び副次評価項目ともにレスポンダー率におい
てプラセボ群に対し統計的に有意な差が認められた。
安全性上、重篤な副作用は認められなかった。特に、同種同
効薬にみられる虚血性大腸炎の発現は認められなかった。
10
FK506 徐放性製剤（FK506MR, tacrolimus）
適応症
各種移植後の拒絶反応抑制
製品特性
１日１回投与の徐放性製剤
開発状況
米国・欧州: 申請準備中
日本: P-II
欧州PII試験（心移植切換え試験）
AUCの比（％）
[90％信頼区間] * （％）
9１
[87−94]
*) 同等性の指標：
90％信頼区間が
80%-125%の範囲
にある
米国PIII試験（新規腎移植患者での試験）
FK506MR/MMF, プログラフ/MMFとNeoral/MMFの比較試験
11
RSD1235 ACT-3速報
適応症：
心房細動、心房粗動
剤形：
注射剤
開発ステージ：
米国：申請準備中
ACT-3臨床成績
目的：心房細動・粗動患者の急性期治療における安全性と有効性
対象：発症後間もない心房細動患者（170例）、心房粗動患者（23例）、
長期心房細動患者（69例）
成績：発症後間もない心房細動患者における正常脈拍復帰率
RSD1235投与群（52%）、プラセボ投与群（4%）(p<0.0001)
学会発表：The American College of Cardiology（2006年3月）
12
RSD1235 米国における心房細動件数
米国における年間心房細動件数（2003∼2013年）
薬剤治療件数
（万人）
350
確定診断件数
309
200
226
150
100
344
283
300
250
心房細動件数
257
285
年成長率
196
222
243
2003
2008
2013
2%
50
0
出典：Decision Resources PatientBase
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CVT-3146 (regadenoson) ADVANCE MPI試験結果
適応症：
心機能検査補助剤（画像診断時の薬理学的負荷）
作用機序：選択的アデノシンA2aレセプター作動
開発ステージ：
米国：P-III
臨床成績（2005年10月ASNCにて発表）
対象： 18歳以上の心筋灌流造影患者784例
投与法：regadenoson400μgの単一用量を急速静注、
Adenoscan140μg/kg/minを6分間で点滴投与
成績： regadenosonスキャン画像はAdenoscanスキャン画像に対して
非劣性であることを立証。
副作用は頭痛、胃腸障害ではregadenoson群で多かったが、
胸痛、紅潮、咽頭痛等ではregadenoson群で少なかった。
14
FK463 (micafungin) 米国食道カンジダ症試験
head-to-head vs caspofungin
投与期間：14日間
投与終了後再発率
有効性
Endoscopic
cure rate
Overall
therapeutic
cure
Week 2
Through
week 4
300mg×１回／2日
94.6%
94.0%
15.0%
33.6%
150mg×1回／日
92.1%
92.1%
14.5%
30.4%
91.4%
90.8%
23.2%
34.8%
micafungin
caspofungin
50mg×1回／日
micafungin 300mg 隔日（1回／2日間）投与について、micafungin 150mg／日
投与及びcaspofungin 50mg ／日投与と同等の有効性、安全性が確認された
15
Source:45th ICAAC Abstract
注意事項
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れた当社経営陣による判断に基づくものですが､重大なリスクや不確実性を含んでいる情
報から得られた多くの仮定及び考えに基づきなされたものであります｡実際の成果は、さま
ざまな要素によりこれら業績見通し、開発見通し等とは大きく異なる結果となり得ることをご
承知おき下さい。
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度の変化、新製品上市の遅延、競合会社の価格・製品戦略による圧力、当社既存及び新
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