333 血液凝固阻止剤 MS用 2013/01 分類 ヘパリン ヘパリンNa透析用500単位/mlシリ ヘパリンNa透析用250単位/ml[NS」 ンジ10ml[NP」 20ml ヘパリンNa透析用500単位/mlシリ ンジ20ml[NP」 商品名 ヘパリンナトリウム ヘパリンNaロック10シリンジ ヘパリンNaロック100シリンジ ヘパフラッシュ10単位シリンジ ヘパフラッシュ100単位シリンジ 一般名 ヘパリンNa ヘパリンNa ヘパリンNa ヘパリンNa ヘパリンNa 添加物 クエン酸ナトリウム 等張化剤、pH調整剤 クエン酸ナトリウム水和物 等張化剤、ｐＨ調整剤 （味の素）ベンジルアルコール/水酸 化Na/炭酸水素Na/生理食塩液 塩化Na/ｸｴﾝ酸Na/水酸化Na 水酸化ﾅﾄﾘｳﾑ（pH調節)/ 生理食塩液（溶剤） メーカー名 ニプロ 日新製薬 由来 解重合方法 豚の小腸粘膜 ブタの腸粘膜 平均 5000～20000 分子量 力 分布 5,000～20,000 5,000～20,000 160 160 anti Xa/APTT 1 1 1 1 濃度依存性に延長する 濃度依存性に延長する 濃度依存性に延長する 該当資料なし 該当資料なし 弱い 血中半減期(hr） 約1 血小板凝集（in vitro） 促進する 出血時間 延長する 延長する 延長する 完全に中和 完全に中和 完全に中和 ある ある ○ ○ 静脈内留置ルート内を充填するの に十分な量を注入する。 （用法用量に関連する使用上の注 意） 本剤は12時間までの静脈内留置 ルート内の血液凝固防止（ヘパリン ロック）に用いる プロタミンによる中和 完全に中和 完全に中和 脂質系に与える影響 出血の副作用 ①血液体外循環時の灌流血液の凝固防止 （血液透析） 効 果 約15000 anti Xa(U/mg) 抗Xa作用（抗凝固作用） 能 テルモ 食用獣（ブタ）の腸粘膜 APTT（IU/mg） APTT 効 田辺三菱 ブタの小腸粘膜 5000～30000 抗Xa/抗Ⅱa（抗凝固作用/出血誘発作用） 薬 理 作 用 三菱/味の素/ 富士製薬/扶桑/持田 ブタの腸粘膜 ある ある ある ある ○ ○ ○ ②汎発性血管内血液凝固症（DIC） ③静脈血栓塞栓症の発現リスクの高い、下肢 整形外科手術施行患者における静脈血栓塞 栓症の発症抑制 ④血管カテーテル挿入時の血液凝固の防止 ⑤輸血及び血液検査の際の血液凝固の防止 ⑥血栓塞栓症の治療及び予防 ⑦静脈内留置ルート内の血液凝固の防止 ○ ○ ○ ○ ⑧膝関節全置換術、股関節全置換術、股関節 骨折手術における静脈血栓塞栓症の発症抑 制 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳 卒中及び全身性塞栓症の発症抑制 用法用量 備考 相互作用 ＜全身ヘパリン化法＞ 透析開始に先だって、1000～3000 単位 透析開始後：500～1500単位/hr持 続的に、又は1時間ごとに500～ 1500単位を間歇的に追加 ＜局所ヘパリン化法＞ 1時間当たり、1500～2500単位を持 続注入し、体内灌流時に硫酸プロ タミンで中和 ＜全身ヘパリン化法＞ 透析開始に先だって、1000～3000 単位 透析開始後：500～1500単位/hr持 続的に、又は1時間ごとに500～ 1500単位を間歇的に追加 ＜局所ヘパリン化法＞ 1時間当たり、1500～2500単位を持 続注入し、体内灌流時に硫酸プロ タミンで中和 ①1)透析開始に先立って1000～ 3000単位を投与し、透析開始後は1 時間当たり、500～1500単位を持続 的に、又は1時間ごとに500～1500 単位を間歇的に追加する。局所ヘ パリン化法の場合は、1時間当たり 1500～2500単位を持続注入し、体 内灌流時に硫酸プロタミンで中和 2)人工心肺灌流時には、ヘパリンカ ルシウム150～300単位/kgを投与 し、更に体外循環時間の延長ととも に必要に応じて適宜追加する。体外 循環後は、術後出血を防止し、ヘパ リンの作用を中和するため硫酸プロ タミンを用いる その他省略 静脈内留置ルート内を充填するの に十分な量を注入する。 （用法用量に関連する使用上の注 意） 10単位/ml製剤は通常6時間まで の、100単位/ml製剤は12時間まで を標準として最長24時間までの静脈 内留置ルート内の血液凝固防止（ヘ パリンロック）に用いる。 血液透析療法では、体外循環時の 血液凝固を阻止するために、血液 凝固阻止剤が使用されている。こ の血液凝固阻止剤は透析監視装 置に取り付けられたシリンジポンプ によって、持続注入されている。そ のため、アンプルやバイアルに入っ た薬剤をシリンジに詰め替える煩 雑な調整作業が必要であるが、細 菌汚染や異物混入の可能性、針刺 し事故等の可能性は否定できな い。 このような状況を踏まえ、血液凝固 阻止剤として繁用されているへパリ ンナトリウム注射液をシリンジ形態 にキット化した製剤の開発意義が 高いと判断し、操作性・安全性に優 れた血液凝固阻止剤として販売さ れた。 ・細菌汚染・異物混入の危険性の 軽減 ・調整時の過誤の可能性の軽減 ・調整作業時間・労力負担の軽減 ・調整に必要な器材の削減 緊急時の迅速な対応 抗凝血剤 血栓溶解剤 ｳﾛｷﾅｰｾﾞ、t-PA製剤等 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 ｱｽﾋﾟﾘﾝ、ｼﾞﾋﾟﾘﾀﾞﾓｰﾙ、ﾁｸﾛﾋﾟｼﾞﾝ等 テトラサイクリン系抗生物質 強心配糖体（ジギタリス製剤） ニトログリセリン製剤 ヘパリンナトリウムは、血液凝固系 を直接阻害するのではなく、血漿蛋 白の補助因子（アンチトロンビンⅢ） と結合して複合体を形成し、この複 合体が活性化血液凝固Ⅹ因子（Ⅹ a）やトロンビンと三者複合体を形成 して血液凝固阻止作用を示す。 抗血液凝固作用や抗血小板作用に よる血栓形成阻止に有効であり、速 効性で蓄積性がない。5000単位 /day程度であれば著しく出血傾向を 助長することは少ないが、出血性素 因や血小板減少を認める患者では 注意が必要である。Na塩はCa塩に 変化して有効となるため電解質バラ ンスを崩す危険があるので注意を 要する。 輸液などの間欠的な投与において、 静脈内留置ルート内の血液凝固防 頻回な穿刺による患者の苦痛や血 止剤。「ヘパリンロック」に用いるプ 管の硬化、薬液の血管外漏出など レフィルドシリンジで，シリンジのコス を避け血管を確保するための方法 トも算定できるほか，作りおきが原 として血管内カテーテル留置法が実 因となる感染の対策，薬剤取り違え 施されている。その際、薬剤投与中 事故防止において有用性が高い。 断時のカテーテル内血液凝固を防 10単位製剤は6時間，100単位製剤 止し、開通性を保持するため、抗凝 は12～24時間までの凝固防止が可 固剤であるヘパリンナトリウム注射 能。社団法人日本病院薬剤師会が 液を生理食塩液で希釈した薬液（ヘ 実施したアンケート調査結果による パリン生食液）をカテーテル内に充 と、医療現場における1回のヘパリ 填する方法（ヘパリンロック）が広く ンロックに用いる使用量は5ml及び 用いられている。調剤の煩雑さ、最 10mlが主流で、最大20ml程度だっ 近汚染や異物混入などの問題点が た。 指摘され、ヘパリンロックキット製剤 が発売された。ヘパリンロックに要 する時間が短縮されるなど利便性 が向上した。医療事故（細菌汚染、 異物混入など）のリスクが軽減され る。ヘパロックは、完全滅菌された 商品である。 抗凝血剤 血栓溶解剤 ｳﾛｷﾅｰｾﾞ、t-PA製剤等 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 ｱｽﾋﾟﾘﾝ、ｼﾞﾋﾟﾘﾀﾞﾓｰﾙ、ﾁｸﾛﾋﾟｼﾞﾝ等 テトラサイクリン系抗生物質 強心配糖体（ジギタリス製剤） ニトログリセリン製剤 抗凝血剤 血栓溶解剤 ｳﾛｷﾅｰｾﾞ、t-PA製剤等 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 ｱｽﾋﾟﾘﾝ、ｼﾞﾋﾟﾘﾀﾞﾓｰﾙ、ﾁｸﾛﾋﾟｼﾞﾝ等 テトラサイクリン系抗生物質 強心配糖体（ジギタリス製剤） ニトログリセリン製剤 抗凝血剤 血栓溶解剤 ｳﾛｷﾅｰｾﾞ、t-PA製剤等 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 ｱｽﾋﾟﾘﾝ、ｼﾞﾋﾟﾘﾀﾞﾓｰﾙ、ﾁｸﾛﾋﾟｼﾞﾝ等 テトラサイクリン系抗生物質 強心配糖体（ジギタリス製剤） ニトログリセリン製剤 抗凝血剤 血栓溶解剤 ｳﾛｷﾅｰｾﾞ、t-PA製剤等 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 ｱｽﾋﾟﾘﾝ、ｼﾞﾋﾟﾘﾀﾞﾓｰﾙ、ﾁｸﾛﾋﾟｼﾞﾝ等 テトラサイクリン系抗生物質 強心配糖体（ジギタリス製剤） ニトログリセリン製剤 ショック、アナフィラキシー様症状 出血 血小板減少 HIT等に伴う血小板減少・血栓症 過敏症 GOT、GPT上昇 脱毛 白斑 出血性壊死 ショック、アナフィラキシー様症状 出血 血小板減少 HIT等に伴う血小板減少・血栓症 過敏症 GOT、GPT上昇 脱毛 白斑 出血性壊死 ショック、アナフィラキシー様症状 出血 血小板減少 HIT等に伴う血小板減少・血栓症 過敏症 GOT、GPT上昇 脱毛 白斑 出血性壊死 ショック、アナフィラキシー様症状 出血 血小板減少 HIT等に伴う血小板減少・血栓症 血管痛 1% APTT 1% フィブリノーゲン上昇 1% ALT上昇 1% ショック、アナフィラキシー様症状 出血 血小板減少 HIT等に伴う血小板減少・血栓症 掻痒症 蕁麻疹 悪寒 発熱 ALT上昇 ＜ポリエチレン容器＞ 開封は先端をねじ切るイージー オープンで、ガラスアンプルカット時 に問題となるガラス片での怪我、薬 液への微細破片の混入がない。ま た、ポリエチレンは、焼却しても有 毒ガスを発生しない材質である。 副作用発現率 副 重大な副作用 作 その他の副作用 用 1/3 富田薬品（株）医薬営業本部 333 血液凝固阻止剤 MS用 2013/01 低分子ヘパリン 分類 商品名 ローヘパ透析用500単位/mlバイアル ローヘパ透析用100単位/mlシリンジ ローヘパ透析用150単位/mlシリンジ ローヘパ透析用200単位/mlシリンジ フラグミン 一般名 パルナパリンNa 添加物 塩化ナトリウム クリバリン ローモリン プラザキサ ダルテパリン レビパリンNa ダビガトラン 等張化剤 塩化Na/水酸化Na メーカー名 味の素 キッセイ 由来 解重合方法 ウシ又はブタの腸粘膜 過酸化水素と第二銅塩 ブタの小腸粘膜 亜硝酸 分子量 力 約5000 約5000 約4000 分布 4000～6000 2000～9000 3050～5050 APTT（IU/mg） 26～68 anti Xa(U/mg) 62～142 anti Xa/APTT 3～5 1.5～3.0 1.9～3.2 3.8～6.4 治療域の濃度では延長しない 変化無し 変化無し 抗Xa作用（抗凝固作用） 強い 強い 強い 血中半減期(hr） 2～3 1.53 1.27～1.95 APTT 弱い 弱い 弱い 延長の程度は軽い 延長の程度は軽い 延長の程度は軽い プロタミンによる中和 抗Xa活性は残る 抗Xa活性は残る （抗Xa活性因子は約25～50%元に戻 る） 抗Xa活性は残る 脂質系に与える影響 少ない 少ない 少ない 出血の副作用 少ない 少ない 少ない ○ ○ 血小板凝集（in vitro） 出血時間 ①血液体外循環時の灌流血液の凝固防止 （血液透析） 効 能 効 果 アボットジャパン バイエル ブタの小腸粘膜 亜硝酸 平均 抗Xa/抗Ⅱa（抗凝固作用/出血誘発作用） 薬 理 作 用 直接トロンビン阻害薬 ○ 日本ベーリンガー ○ ②汎発性血管内血液凝固症（DIC） ③静脈血栓塞栓症の発現リスクの高い、下肢 整形外科手術施行患者における静脈血栓塞 栓症の発症抑制 ④血管カテーテル挿入時の血液凝固の防止 ⑤輸血及び血液検査の際の血液凝固の防止 ⑥血栓塞栓症の治療及び予防 ⑦静脈内留置ルート内の血液凝固の防止 ⑧膝関節全置換術、股関節全置換術、股関節 骨折手術における静脈血栓塞栓症の発症抑 制 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳 卒中及び全身性塞栓症の発症抑制 用法用量 ○ ①a-1.体外循環開始時、透析1時間当 ①a.体外循環開始時、15～20国際 たり7～13国際単位/kgを体外循環路 単位/kgを回路内に単回投与し、体 内血液に単回投与 a-2.体 外循環開始後は毎時7.5～10国際 外循環時、15～20国際単位/kgを体外 単位/kgを抗凝固薬注入ラインより 循環路内血液に単回投与し、体外循 持続注入する 環開始後は毎時6～8国際単位/kgを b.体外循環時10～15国際単位/kgを 回路内に単回投与し、体外循環開 抗凝固薬注入ラインより持続注入 b.体外循環時、10～15国際単位/kgを 始後は毎時7.5国際単位/kgを抗凝 体外循環路内血液に単回投与し、体 固薬注入ラインより持続注入 外循環開始後は毎時6～9国際単位 ②1日量75国際単位/kgを24時間か /kgを抗凝固薬注入ラインより持続注 けて静脈内に持続投与 入 ①a．体外循環開始時に16国際単位 通常、成人にはダビガトランエテキシ /kg体外循環回路内に単回投与、体 ラートとして1回150mg（75mgカプセル 外循環開始後には毎時8国際単位/kg を2カプセル）を1日2回経口投与する。 を抗凝固薬注入ラインより持続注入 なお、必要に応じて、ダビガトランエテ b.体外循環開始時13～16国際単位 キシラートとして1回110mg（110mgカプ /kgを体外循環回路内に単回投与し、 セルを1カプセル）を1日2回投与へ減 体外循環開始後は毎時7～8国際単 量すること。 位/kgを抗凝固薬注入ラインより持続 注入 備考 低分子量ヘパリンは、ヘパリンと同一 の基本構造を有するが、高分子ヘパ リンを含む従来のヘパリンは抗Xa活 性の発現に際して抗トロンビン活性を 伴い、活性化部分トロンボプラスチン 時間（APTT）を顕著に延長させるのに 対し、低分子ヘパリンではAPTTの延 長作用が弱く、抗Xa作用が弱いため、 出血の副作用が少ない。また、抗凝血 効果も持続する。低分子ヘパリンの抗 凝固効果は同重量のヘパリンと同様 で、従来のヘパリンで報告されている 副作用に関連する薬理作用の発現は ヘパリンに比して軽度であることから、 低分子ヘパリンはより安全性の高い 抗凝固薬であると考えられる。 本剤は高分子量の天然ヘパリンを 本剤は、ブタ粘膜のヘパリンを亜硝酸 化学処理により分子量5000の低分 で解重合して製造された低分子量ヘ 子ヘパリンとしたもので、血液凝固 パリンで、人工透析など血液体外循 阻止作用を維持し、しかも透析を容 環時の灌流血液の凝固防止に適応 易とした製剤である。この製剤は体 がある。出血の助長が少なく、確実な 外循環時の環流血液の凝固防止の 抗凝固作用を示す。ダルテパリンNa 他DICに適応が認められている。本 に比べ、抗第Xa因子活性/抗第Ⅱa因 剤は、従来のヘパリンと比較してお 子活性（抗凝固作用/出血誘発作用） よそ半分の単位量で透析回路内の が高いことが認められた。又、ヘパリ 血液凝固を抑制し、円滑な透析が ンに比べAPTT延長作用が軽度だっ 可能である。従来のヘパリンと比較 た。脂質代謝に対する影響が少ない して全血凝固時間、活性化部分トロ ため、慢性透析患者の長期投与に適 ンボプラスチン時間（APTT）の延長 している。血小板減少症、HIT（ヘパリ は軽度であり穿刺部止血に要する ン起因性血小板減少症）の発現の可 時間は短時間である。有効性につ 能性が少ない。 いて比較した結果、両群間に有意差 は認められなかったが、概括安全度 判定では、本剤群の安全性の方が 有意に優れていた。低分子ヘパリン は、Stanardヘパリンと比較して体外 循環時の出血の軽減が期待され、 脂質代謝の血小板に対する影響が 少ない。 相互作用 抗凝血剤 サリチル酸誘導体（ｱｽﾋﾟﾘﾝ等） 血小板凝集抑制 塩酸ﾁｸﾛﾋﾟｼﾞﾝ、ｼﾞﾋﾟﾘﾀﾞﾓｰﾙ等 血栓溶解剤 ｳﾛｷﾅｰｾﾞ、t-PA製剤等 非ｽﾃﾛｲﾄﾞ生消炎剤 糖質副腎皮質ホルモン剤 デキストラン テトラサイクリン系抗生物質 強心配糖体（ジギタリス製剤） 抗凝血剤 ﾍﾊﾟﾘﾝNa、ﾜﾙﾌｧﾘﾝ等 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 ｱｽﾋﾟﾘﾝ、ｼﾞﾋﾟﾘﾀﾞﾓｰﾙ等 テトラサイクリン系抗生物質 強心配糖体（ジギタリス製剤） 副作用発現率 1.1%(4/447) 重大な副作用 血小板減少 ショック（類） その他の副作用 胸部圧迫感 点状出血 両頬のつっぱり感 内シャント閉塞 頭痛 動悸 0.95%(64/6768)*1 3.85%(65/1688)*2 ショック・アナフィラキシー様症状 出血 血小板減少 血栓症 出血性 0.43%*1 掻痒感 0.12%*1 出血性 2.55%*2 GPT上昇 0.41%*2 肝機能障害 0.36%*2 GOT上昇 0.30%*2 副 作 用 0.4% 0.2% 0.2% 0.2% 0.2% 0.2% 2/3 血液凝固阻止作用を有する薬剤 （ﾍﾊﾟﾘﾝ、ﾜﾙﾌｧﾘﾝｶﾘｳﾑ等） サリチル酸誘導体（ｱｽﾋﾟﾘﾝ等） 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 ｱｽﾋﾟﾘﾝ、ｼﾞﾋﾟﾘﾀﾞﾓｰﾙ、ﾁｸﾛﾋﾟｼﾞﾝ等 血栓溶解剤（ｳﾛｷﾅｰｾﾞ、t-PA製剤等） 非ｽﾃﾛｲﾄﾞ系消炎剤（ｼﾞｸﾛﾌｪﾅｸNa等） ﾍﾟﾆｼﾘﾝ系抗生物質 ｾﾌｧﾛｽﾎﾟﾘﾝ系抗生物質 （ラタモキセフナトリウム等） 強心配糖体（ジギタリス製剤） ニトログリセリン 塩酸プロプラノロール 2.95%（19/643) (禁忌）Pｰ糖蛋白阻害剤（経口剤) イトラコナゾール（経口剤) 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 ｱｽﾋﾟﾘﾝ、ｼﾞﾋﾟﾘﾀﾞﾓｰﾙ、ﾁｸﾛﾋﾟｼﾞﾝ等 抗凝固剤 （ﾍﾊﾟﾘﾝ、ﾜﾙﾌｧﾘﾝ等） 血栓溶解剤（ｳﾛｷﾅｰｾﾞ、t-PA製剤等） 非ｽﾃﾛｲﾄﾞ系消炎剤（ｼﾞｸﾛﾌｪﾅｸNa等） P-糖蛋白阻害剤（経口剤) （ﾍ ﾗﾊ ﾐﾙ、ｱﾐｵﾀ ﾛﾝ、ｸﾗﾘｽﾛﾏｲｼﾝな ど） P-糖蛋白誘導剤 （ﾘﾌｧﾝﾋﾟｼﾝ、ｶﾙﾊﾞﾏｾﾞﾋﾟﾝ、等） SSRI・SNRI 21.4%（2,575/12,043） 出血 血栓症 血小板減少 ショック 掻痒感 出血性の副作用 頭痛 発疹 出血 間質性肺炎 アナフィラキシー 1.09% 1.09% 0.31% 0.31% 消化不良 3.0% 下痢 1.1% 上腹部痛 1.1% 鼻出血 1.1% 悪心 1.1% 富田薬品（株）医薬営業本部 333 血液凝固阻止剤 MS用 2013/01 分類 経口Fxa阻害薬 合成Xa阻害薬 商品名 アリクストラ リクシアナ イルザレルト エリキュース 一般名 レビパリンNa エドキサバントシル酸塩水和物 リバーロキサバン アピキサバン 添加物 フォンダパリヌクスNa 第一三共 バイエル ブリストル・マイヤーズ ファイザー メーカー名 グラクソ・スミスクライン 由来 解重合方法 分子量 力 1728.08 平均 436 分布 APTT（IU/mg） anti Xa(U/mg) anti Xa/APTT 抗Xa/抗Ⅱa（抗凝固作用/出血誘発作用） APTT 抗Xa作用（抗凝固作用） 薬 理 作 用 血中半減期(hr） 4.9 血小板凝集（in vitro） 出血時間 プロタミンによる中和 脂質系に与える影響 出血の副作用 ①血液体外循環時の灌流血液の凝固防止 （血液透析） 効 能 効 果 ②汎発性血管内血液凝固症（DIC） ③静脈血栓塞栓症の発現リスクの高い、下肢 整形外科手術施行患者における静脈血栓塞 栓症の発症抑制 ④血管カテーテル挿入時の血液凝固の防止 ⑤輸血及び血液検査の際の血液凝固の防止 ⑥血栓塞栓症の治療及び予防 ⑦静脈内留置ルート内の血液凝固の防止 ○ ⑧膝関節全置換術、股関節全置換術、股関節 骨折手術における静脈血栓塞栓症の発症抑 制 ○ 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳 卒中及び全身性塞栓症の発症抑制 ○ ○ 15mg・分1（食後） 腎障害：10mg・分1 1回5mgを1日2回 腎障害：1回2.5mg1日2回 血液凝固第Xa因子阻害薬 膝関節全置換術、股関節全置換 術、股関節の骨折手術の下肢整 形外科手術施行患者における静 脈血栓塞栓症の発生抑制。 本剤は高い経口活性を有し、血 液凝固第Xa因子を直接阻害する 作用を持つ。 日本と台湾で実施した膝関節全 置換術患者716人を対象とした術 後静脈血栓塞栓症の予防効果に ついて、エノキサパリンNa皮下注 投与群に対し本剤投与群の非劣 性が示された。 血液凝固阻止剤：経口血液凝固 第Ⅹa因子阻害薬 本剤は、第Ⅹa因子を阻害するこ とによりトロンビン産生を抑制し、 抗血栓作用を発揮する。 従来の抗凝固薬は、ヘパリンの ような注射剤や血液凝固のパラ メーターを頻繁にモニタリングする 必要があるワルファリンであった が、本剤は1日1回投与で高齢者 などにも服用しやすい。 アピキサバンは、FXa に対して高 い親和性と選択性を有し、FXa の 阻害を介してトロンビン産生を抑 制することにより、直接的な抗血 液凝固作用及び間接的な抗血小 板作用を示し、抗血栓作用を発揮 する。 海外では、2002 年に第Ⅰ相試験 が開始され、米国及び欧州連合 （EU）においては、2011 年9 月に 「非弁膜症性心房細動（NVAF）に 伴う脳卒中及び全身性塞栓症の 発症抑制」を適応として承認申請 を行い、EU においては2012 年11 月に承認を取得した。 抗凝固剤 【禁忌】 アゾール系抗真菌剤 （ﾍﾊﾟﾘﾝ、ﾜﾙﾌｧﾘﾝ、ｴﾉｷｻﾊﾟﾘﾝ、ﾌｫﾝﾀﾞﾊﾟﾘﾝ等） ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤 （ﾌﾙｺﾅｿﾞｰﾙを除く） アゾール系抗真菌剤 ｲﾄﾗｺﾅｿﾞｰﾙ、ﾎﾞﾘｺﾅｿﾞｰﾙ等 (経口又は注射剤、ﾌﾙｺﾅｿﾞｰﾙを除く） HIVプロテアーゼ阻害剤 2.5mgを1日1回皮下投与する。なお、腎障 30mg・分1 害のある患者に対しては、腎機能の程度 に応じて1.5mg1日1回に減量する。 用法用量 備考 本剤は、動物由来であるヘパリンなどの 従来の抗血栓薬とは異なり、人工的に精 製された化合物で、血液凝固Xa因子を選 択的に阻害するという初めての抗血栓薬。 静脈血栓塞栓症は、深部静脈血栓症、肺 血栓塞栓症などの病態の総称。肺血栓塞 栓症は重症例で死亡率が約30%に上り、 手術後や長期間身体の動きが限られる入 院患者に発症しやすいといわれている。複 数のランダム化比較試験のメタ解析で、股 関節や膝関節の整形外科手術を受けた 7,344例における静脈血栓症の術後11日 までの予防効果が本剤2.5mg1日1回皮下 注と低分子ヘパリン エノキサパリン間で 比較された。本剤群における静脈血栓症 の発症率（6.8%）は、エノキサパリンのそれ （13.7%）より有意に低く（P＜0.001）、大出 血は本剤群で多かったが（p=0.008）、死亡 や再手術につながる臨床的に重篤な出血 は両群間で差がなかった。本薬剤ではヘ パリン起因性血小板減少症 (heparin induced thrombocytopenia、HIT）はみられ ないという。 相互作用 抗凝固剤 （ﾍﾊﾟﾘﾝ、ﾜﾙﾌｧﾘﾝ等） 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 ｱｽﾋﾟﾘﾝ、ｼﾞﾋﾟﾘﾀﾞﾓｰﾙ、ﾁｸﾛﾋﾟｼﾞﾝ等 血栓溶解剤（ｳﾛｷﾅｰｾﾞ、t-PA製剤等） 血小板凝集抑制作用を有する薬 剤ｱｽﾋ ﾘﾝ、ｼ ﾋ ﾘﾀ ﾓｰﾙ、ﾁｸﾛﾋ ｼ ﾝ 等 血栓溶解剤（ｳﾛｷﾅｰｾﾞ、t-PA製剤等） 【注意】 P糖蛋白阻害作用を有する薬剤 抗凝固剤 ｷﾆｼ ﾝ硫酸塩水和物、ﾍ ﾗﾊ ﾐﾙ塩酸 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 塩 ｱﾐｵﾀﾞﾛﾝ塩酸塩、ｴﾘｽﾛﾏｲｼﾝ、ｲﾄﾗｺﾅｿﾞｰﾙ サリチル酸誘導体 血栓溶解剤 非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤 副作用発現率 38.5%（318/825) 38.8%（278/716) 重大な副作用 出血 出血 その他の副作用 肝機能障害 10.7% 血小板数増加 8.1% 出血 7.8% 出血 16.8% γ-GTP上昇 9.9% ALT上昇 6.4% ﾘﾄﾅﾋﾞﾙ等 マクロライド系抗菌薬 ﾌﾙｺﾅｿﾞｰﾙ、ﾅﾌﾟﾛｷｾﾝ、ｼﾞﾙﾁｱｾﾞﾑ ﾘﾌｧﾝﾋﾟｼﾝ、ﾌｪﾆﾄｲﾝ、ｶﾙﾊﾞﾏｾﾞﾋﾟﾝ ﾌｪﾉﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙ、ｾｲﾖｳｵﾄｷﾞﾘｿｳ ｾｲﾖｳｵﾄｷﾞﾘｿｳ含有食品 血小板凝集抑制作用を有する薬 剤ｱｽﾋ ﾘﾝ、ｼ ﾋ ﾘﾀ ﾓｰﾙ、ﾁｸﾛﾋ ｼ ﾝ 等 51%（326/639） 27.8%（2,524/9,088） 副 出血 作 用 3/3 鼻出血 13.8% 皮下出血 7.8% 歯肉出血 6.3% 血尿 3.8% 結膜出血 3.6% 尿中血陽性 2.8% 鼻出血 5.0% 血尿 2.6% 挫傷 1.7% 血腫 1.4% 貧血 1.1% 富田薬品（株）医薬営業本部
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