※2014年５月改訂（第２版） 2013年２月作成日本標準商品分類番号 8 7 3 1 3 6 末梢性神経障害治療剤 ※ Mecobalamin 貯法：遮光、気密容器、室温保存使用期限：外装に表示取扱い上の注意：「取扱い上の注意」の項参照【組成・性状】販売名用を促進すると共に、 -RNAのメチル化など、核酸代謝にも関与する。ビタミンB12欠乏食で飼育したラットに14C-標識体を投与すると、神経系のレシチン分画への14Cの取込み増加が見られる。また、ビタミンB12及び葉酸欠乏食で飼育したラットにおける神経細胞内核酸合成の促進や神経組織培養における神経線維の髄形成の促進が報告されている。メコバラミン錠500μg「DK」有効成分（１錠中）メコバラミン･･･500μg 乳糖水和物、セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステア添加物リン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、黄色５号、青色１号、青色２号、赤色３号、カルナウバロウ色・剤形【有効成分に関する理化学的知見】一般名：メコバラミン（Mecobalamin） α［化学名：Co - α（5,6-Dimethyl-1H-benzoimidazol-1-yl）］ Coβ-methylcobamide 分子式：C63H91CoN13O14P 分子量：1,344.38 O 構造式：橙赤色のフィルムコーティング錠表面裏面側面直径（mm） 6.1 厚さ（mm） 2.5 重量（mg） 80 外形 H2N 規格 H2N 【効能・効果】 H3C H 2N CH3 O -O 【用法・用量】 1．副作用本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。頻度食欲不振、悪心・嘔吐、下痢過敏症注）発疹 O P H NH2 N CH3 N CH3 HO H H H O H HO ※性状：暗赤色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。光によって分解する。【取扱い上の注意】不明消化器 H O 通常、成人は１日３錠（メコバラミンとして１日1500μg）を３回に分けて経口投与する。ただし、年齢及び症状により適宜増減する。 CH3 CH3 O NH 本剤投与で効果が認められない場合、月余にわたって漫然と使用すべきでない。【使用上の注意】 N CH3 CH3 NH2 O Co+ N O ＜効能・効果に関連する使用上の注意＞ N H O NH2 H O CH3 N H 末梢性神経障害 H3C H3C H O H3C ME5 識別コード 22200AMX00616000 2010年11月 2011年１月承認番号薬価収載販売開始注）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。 2．適用上の注意薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。） 3．その他の注意水銀及びその化合物を取り扱う職業従事者に長期にわたって大量に投与することは避けることが望ましい。【薬物動態】 ※溶出挙動1）メコバラミン錠500μg「DK」は、日本薬局方医薬品各条に定められたメコバラミン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。【薬効薬理】2）メコバラミンは、生体内補酵素型ビタミンB12の１種で、ホモシステインからメチオニンを合成するメチル基転移反応に重要な役割を果たす。メチオニン合成反応を通じて貯蔵型葉酸の利 1．湿気を避けて保存すること。 2．安定性試験結果3）室温保存（室温、６ヵ月）、光照射（37℃、1000ルクス、２ヵ月）及び加温加湿（40℃、相対湿度80％、３ヵ月）の各条件下での安定性試験の結果、メコバラミン錠500μg「DK」は経時的に安定であると考えられた。【包装】メコバラミン錠500μg「DK」 100錠（PTP10錠×10）、1200錠（PTP10錠×120）【主要文献】 1）大興製薬㈱：メコバラミン錠500μg「DK」の溶出性に関する資料（社内資料） 2）第十六改正日本薬局方解説書廣川書店 3）大興製薬㈱：メコバラミン錠500μg「DK」の安定性に関する資料（社内資料）【文献請求先】主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。大興製薬株式会社安全管理部〒350−1155 埼玉県川越市下赤坂560番地1 TEL：049−266−6061 FAX：049−266−6078 製造販売元 620-DK-77-02 20140516T1178 14050446-1 10371040008