ブース番 号 41 分 野 医療・創薬・福祉 所属・氏名 大学院自然科学研究科（工学系）・工藤 孝幸 問 合 せ 先 Tel 086-251-8211 Fax 086-251-8211 E-mail [email protected] テ ー マ ニトロアルケンへのα-アミノ酸エステルのマイケル付加を鍵反応とする 置換ピペラジノンの新規合成法の開発 基礎研究 研 究 ステップ 共 同 研 究 製薬 希 望 先 企 業 化学 １ ２ 3 ○ ４ ５ 応用研究 【研究の概要と特徴】 多様な生物活性を有するピペラジノンは、窒素原子２つを含むヘテロ６員環であり、一般性のある効 率的合成法の開発が必要とされていた。我々は、入手容易なニトロアルケンと・-アミノ酸エステルを 出発原料として、置換基の位置を制御した３工程でのピペラジノン新規合成法を開発した。 R2 NO2 + R1 nitroalkene amino–Michael reaction CO2 R O2N R3 H2 N R1 -amino ester R2 N H CO2 R R3 reduction R2 H N O cyclization H 2N R1 N R3 H piperazinone 【産業界へのアピールポイント】 入手容易な出発原料（ニトロアルケン、・-アミノ酸エステル） 完全な置換基の位置制御 短工程（３工程）で合成可能 光学活性体の入手も可能 保護基を必要としない環境調和型合成法 信頼性の高い反応の組み合わせにより、スケールアップが容易 【想定される用途】 医薬品リード化合物 有機合成用ビルディングブロック 【特許等知的財産】 化合物特許を今後取得予定 R1 R2 N H CO2R R3
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