エバスチン OD 錠「SN」製品ノート（社外秘）社内研修資料エバスチン OD 錠 5mg/10mg「SN」自社品先発品エバスチン OD 錠 5mg/10mg エバステル OD 錠 5mg/10mg 「SN」（他：5・10mg 通常錠）製造販売元シオノケミカル大日本住友薬価 68.00 ・ 84.60 円／錠 88.10 ・ 117.90 円／錠製品名規格 1 錠中エバスチン 5・10mg 一般的名称エバスチン口腔内崩壊錠規制区分処方せん医薬品薬効分類名持続性選択 H1 受容体拮抗剤効能・効果蕁麻疹湿疹・皮膚炎，痒疹，皮膚そう痒症アレルギー性鼻炎通常，成人には，エバスチンとして 1 回 5～10mg を 1 日 1 回経口投与する．なお，年齢・症状により適宜増減する．用法・用量製剤の性状 5mg 錠うすい紅色の素錠 (口腔内崩壊錠) 5mg 錠うすい紅色の素錠 (口腔内崩壊錠) D6.5XT2.3mm, W90mg D6.5XT2.4mm, W100mg 10mg 錠白色の素錠 (口腔内崩壊錠) 10mg 錠白色の素錠 (口腔内崩壊錠) D8.0XT3.1mm, W190mg D8.0XT3.1mm, W200mg 添加物（5mg 錠） D―マンニトール、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、赤色 102 号、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、アルファー化デンプン、クロスポビドン、アスパルテーム（L－フェニルアラニン化合物）、ステアリン酸マグネシウム、ショ糖脂肪酸エステル D-マンニトール，低置換度ヒドロキシプロピルセルロース，軽質無水ケイ酸，タウマチン，カルミン，ステアリン酸マグネシウム，プロピレングリコール，バニリン，香料添加物（10mg 錠）先発品との同等性赤色 102 号カルミン，バニリン，香料を 10mg 錠では、含まない。を 10mg 錠では、含まない。生物学的同等性：エバスチン OD 錠 5・10mg「SN」と標準製剤を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食後水あり及び水なし単回経口投与して血漿中カレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。 2010 年 6 月作成エバスチン OD 錠「SN」製品ノート（社外秘）社内研修資料製品の特徴 1)生体内で活性体カレバスチンとなり強力で選択的なヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を示す．また，高濃度でヒスタミン遊離抑制作用が認められている(in vitro)． 2)作用が持続的であり，1 日 1 回投与での有効性が認められている． 3)エバステル OD 錠は，水なしでも服用できる口腔内崩壊錠である．・服用困難・嚥下困難が存在する患者に対して有用・水なしで服用できるため，服用する場所を選ばない４）先発品の臨床試験において，慢性蕁麻疹 75.1％，湿疹・皮膚炎，痒疹，皮膚そう痒症 71.2％，アレルギー性鼻炎 53.5％（通年性アレルギー性鼻炎 54.2％，スギ花粉症 50.0％）の改善率が認められている先発品での副作用調査普通錠について、承認までの臨床試験 1,270 例，使用成績調査 6,813 例および市販後臨床試験 266 例の合計 8,349 例中 259 例(3.1％)に副作用がみられた．その主なものは，眠気(1.7％)，口渇(0.4％)，倦怠感(0.3％)，胃部不快感(0.2％) 等であった．禁忌慎重投与重要な基本的注意本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者肝障害またはその既往歴のある患者 1. 眠気を催すことがあるので，本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること． 2. 長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は，十分な管理下で徐々に行うこと． 3. 本剤を季節性の患者に投与する場合は，好発季節を考えて，その直前から投与を開始し，好発季節終了時まで続けることが望ましい． 4. OD 錠(口腔内崩壊錠)は口腔内で崩壊するが，口腔粘膜からは吸収されないため，唾液または水で飲み込むこと．エバスチンは，経口投与後，初回通過効果を強く受け，ほとんどがカレバスチン薬物動態（先発情報）に代謝される．主として小腸上部（特に十二指腸，空腸）から吸収され、尿中及び糞中に排泄される。作用機序本剤のアレルギー反応に対する抑制作用は，主代謝物である活性体カレバスチンによる末梢性のヒスタミンＨ1 受容体拮抗作用を主体とする．また，高濃度でヒスタミン遊離抑制作用も認められる（in vitro). 開発の概要エバスチンはスペインのアルミラル・プロデスファーマ社（現：ラボラトリオス・アルミラル社）で開発されたヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を主体とするアレルギー性疾患治療剤である．エバスチンはスペインにおいて 1989 年 12 月に承認され，発売されている． 2010 年 6 月作成エバスチン OD 錠「SN」製品ノート（社外秘）社内研修資料製品の経緯【エバステル】 1987 年：基礎試験実施 1989 年：第Ⅰ相試験実施 1990 年-1993 年：慢性蕁麻疹および通年性アレルギー性鼻炎患者を対象とした第 Ⅱ相試験および第Ⅲ相比較試験、一般臨床試験，長期投与試験を実施 1996 年：エバステル錠として承認 1996 年 6 月：エバステル錠販売開始 2005 年 2 月：エバステル OD 錠承認 2005 年 3 月：再審査結果公示 2005 年 7 月：エバステル OD 錠販売開始【エバスチン OD 錠「SN」】 2008.7：販売開始 Q&A Q1「成分に由来する色ムラ、斑点」とのことですが、エバスチンまたは、添加物のどちらによると考えられますか？ A1 D-マンニトールが由来物となっております。 Q２色は変化しても、品質に問題がないというのは、どのようなデータから結論付けていますでしょうか？ A2 加速試験（40℃、6 ヵ月）において性状、純度、製剤均一性、崩壊試験溶出試験、定量とも規格内であることから、品質に問題ないと判断します。 Q3 先発品エバステルの添付文書では、色ムラ、斑点の記載がありませんが、エバスチン OD 錠に特有の問題でしょうか？ A3 エバスチン OD 錠「SN」の製造上の問題となります。 Q4 エバステルの貯法は、遮光、室温になっていますが、エバスチン OD 錠では、遮光、室温、気密容器保存と、相違がありますが、この貯法の違いは、今回の色ムラの問題と関連することでしょうか？ A4 色ムラの関係はございません。OD 錠であることから普通錠に比べて吸湿しやすく硬度低下が起こりやすいことから、気密容器保存としております。備考 2010 年 6 月作成