ロラタジン OD 錠「DK」製品ノート（社外秘）社内研修資料ロラタジンＯＤ錠 10mg「DK」製品名製造販売元薬価規格基準名規制区分薬効分類名効能・効果用法・用量自社品先発品ロラタジン OD 錠「DK」クラリチンレディタブ錠大興製薬 MSD 66.1 円/錠 99.4 円／錠 1 錠中ロラタジン 10mg 含有ロラタジン口腔内崩壊錠ロラタジン口腔内速溶錠処方せん医薬品持続性選択 H1 受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒成人：通常、ロラタジンとして１回 10mg を１日１回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。小児：通常、7 歳以上の小児にはロラタジンとして 1 回 10mg を 1 日 1 回、食後に経口投与する。〈用法・用量に関連する使用上の注意〉口腔内で速やかに崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。製剤の性状表面裏面側面白色の片面 1/2 割線入りの素錠直径 8.0mm、厚さ 3.6mm、重量 170mg 添加物先発品との同等性 D-マンニトール、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、アルファー化デンプン、ラウリル硫酸ナトリウム、クロスポピドン、軽質無水ケイ酸、アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、香料、ｌ-メントール、ステアリン酸マグネシウム白色素錠（口腔内速溶錠）直径 12.5mm、厚さ 2.4mm、質量 27mg 無水クエン酸、ゼラチン、D－マンニトール、香料ロラタジン OD 錠 10mg「DK」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ健康成人男子に絶食後水あり及び水なし単回経口投与して血漿中活性代謝物（DLC）濃度を測定し、両剤の生物学的同等性が確認された。（水あり） 2012 年 3 月作成ロラタジン OD 錠「DK」製品ノート（社外秘）社内研修資料（水なし）製品の特徴先発品での副作用調査禁忌慎重投与 1. 臨床試験において、ヒスタミン誘発膨疹、紅斑に対して持続性のある抗ヒスタミン作用を示し、アレルギー性鼻炎には投与早期に諸症状を改善した。 2. 自動車運転能力に影響を及ぼさず、日常生活への影響は少ない。 3. 心血管系への悪影響がない。通常量の 4 倍量を 13 週間投与したとき、Qtc、 PR、QRS 間隔の変化はプラセボと差がみられず臨床上問題となる所見は認られなかった。 4. 1 日 1 回の投与ですぐれた臨床効果が期待できる。 5. ヒスタミンＨ1 受容体拮抗作用（in vitro）、ヒスタミン遊離抑制作用、ロイコトリエンＣ4 遊離抑制作用（in vitro,ex vivo）等を有する。 6. 水なしで服用可能な口腔内崩壊錠である。承認時までの臨床検査で、副作用は 1,653 例中,173 例（10.47％）に認められた。主なものは、眠気 105 件（6.35％）,倦怠感 23 件（1.39％）,腹痛 15 件（0.91％）, 口渇 15 件（0.91％）,嘔気・嘔吐 9 件（0.54％）であった。また、臨床検査値の異常変動は 1,482 例中、72 例（4.86％）に認められた。主ものは、ALT（GPT）上昇 13 件（0.88％）、AST（GOT）上昇 10 件（0.67％）であった。本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 1. 肝障害のある患者 2. 腎障害のある患者 3. 高齢者重要な基本的注意 1. 本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。 2. 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。薬物動態（先発品）最高血中濃度到達時間は食後、及び空腹時投与でそれぞれ 1.6±0.4 及び 1.2± 0.3 時間、活性代謝物の Tmax は、食後及び空腹時投与でそれぞれ 2.3±0.6 及び 1.7±0.3 時間であった。排泄は尿中に 40.0％、糞中に 41.2％排泄され、81.2％の排泄率であった。尿中に未変化体は検出されず、活性代謝物 DCL は尿中放射能の 2％未満であった。〈作用部位・作用機序〉肥満細胞に作用して、ヒスタミン、LTC4 等のケミカルメディエーターの遊離抑制作用と、H1 受容体においてヒスタミンとの拮抗作用を有する。米国シェリング・プラウ社（現 Merck&Co.,Inc.,WhitehouseStation,N.J.,U.S.A.）により創製された、すぐれた抗アレルギー作用を有する薬物であり、1981 年に開発着手し、1983 年から臨床試験を開始した。その後 1988 年にベルギーで初めて上市されている。アレルギー性疾患治療薬として望ましい性質である効果の持続性と選択的ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を有し、通年性・季節性アレルギー性鼻炎、蕁麻疹等のアレルギー性皮膚疾患の患者に対して、これまで世界で約 4 億人の患者に処方されている。作用機序開発の概要 2012 年 3 月作成ロラタジン OD 錠「DK」製品ノート（社外秘）社内研修資料製品の経緯備考【クラリチン】 2002 年 9 月：クラリチン錠 10mg 発売 2004 年 11 月：クラリチンレディタブ錠発売 2007 年 10 月：錠剤、レディタブ錠 7 歳以上の小児適応取得 2008 年 1 月：ドライシロップ製剤発売【ロラタジン OD 錠「DK」】 2011 年 11 月 28 日：発売先発品小児適応の再審査期間：2011 年 10 月 18 日まで 2012 年 3 月作成