イオンチャネルターゲットソリューションユーロフィン社はドラッグディスカバリーにおける受託アッセイサービスおよび製品を提供いたします。ユーロフィン社では各種イオンチャネル関連製品およびサービスをご提供しております。イオンチャネルには疼痛や中枢神経系および心臓において重要な機能があることが知られています。神経障害性疼痛、不整脈、高血圧、局所麻酔、発作、パーキンソン病、肥満、痙攣、糖尿病、うつ病といった幅広い治療分野で研究が行なわれています。イオンチャネル細胞製品および受託サービス細胞株 Ion Channel Sodium Ion Channels hNav1.1-HEK hNav1.2-CHO hNav1.3-CHO hNav1.4-HEK hNav1.5-HEK hNav1.6-HEK hNav1.7-HEK hNav1.8/β 1-HEK rNav1.8-ND7 Potassium Ion Channels hERG-CHO hERG-HEK hKCNQ1/hminK-CHO hKir2.1-HEK hKir6.2/SUR2A-HEK hKv1.1-CHO hKv1.2-CHO hKv1.3-CHO hKv1.4-CHO hKv1.5-CHO hKv1.6-CHO hKv1.7-CHO hKv1.8-CHO hKv2.1-CHO hKv2.1/hKv9.2-CHO hKv3.1-CHO hKv3.2-CHO hKv3.3-CHO hKv4.2/hKChIP2-CHO hKv4.3/hKChIP1-CHO hKv4.3/hKChIP2-CHO hKv7.2/hKv7.3-CHO hKv7.3/hKv7.5-CHO hKv7.4-HEK hKv7.4/hKv7.5-HEK hKv12.2-HEK Calcium Ion Channels hCav1.2 α 1C/β 2a/α 2δ 1-HEK hCav2.2 α 1B/β 3/α 2δ 1-HEK hCav3.2-HEK Hyperpolarized Ion Channels hHCN1-HEK hHCN2-HEK hHCN3-HEK hHCN4-CHO Chloride Ion Channels hCFTR-HEK hGABAA α 1/β 3/γ 2-HEK hGABAA α 2/β 3/γ 2-HEK hGABAA α 3/β 3/γ 2-HEK hGABAA α 4/β 3/γ 2-HEK hGABAA α 5/β 3/γ 2-HEK hGABAA α 6/β 3/γ 2-HEK hGlyRA1-HEK Other Ligand Gated Ion Channels hASIC3-HEK hGluR6-HEK hnAChR α 1/ β 1/ δ / ε -HEK hnAChR α 3/ β 4-HEK hnAChR α 4/ α 6/ β 2 hnAChR α 4/ β 2-HEK hnAChR α 7/ric3-HEK TRP Ion Channels hTRPA1-HEK hTRPV1-HEK hTRPV3-HEK hTRPV4-HEK PrecisION ® Stable Cell Lines Manual Patch Clamp Service CYL3009 CYL3023 CYL3003 CYL3024 CYL3004 CYL3010 CYL3011 CYL3025 CYL3050 CYL6023MPC CYL6003MPC CYL6024MPC CYL6004MPC CYL6010MPC CYL6011MPC CYL6025MPC CYL6050MPC CYL3038 CYL3039 CYL3007 CYL3032 CYL3099 CYL3014 CYL3015 CYL3016 CYL3017 CYL3018 CYL3019 CYL3020 CYL3021 CYL3022 CYL3067 CYL3043 CYL3044 CYL3045 CYL3026 CYL3027 CYL3069 CYL3059 CYL3060 CYL3092 CYL3096 CYL3089 受託サービス IonChannel Profiler ™ PatchXpress ® Service CYL6004PX CYL6011PX CYL6025PX CYL6050PX CYL5039MPC CYL5007MPC CYL5032MPC CYL5039PX CYL5007PX CYL6099PX CYL6014MPC CYL6015MPC CYL6016MPC CYL6017MPC CYL5018MPC CYL6019MPC CYL6020MPC CYL6021MPC CYL6022MPC CYL6067MPC CYL6043MPC CYL6044MPC CYL6045MPC CYL6026MPC CYL6027MPC CYL5069MPC CYL3051 CYL3054 CYL3075 CYL5051MPC CYL6054MPC CYL6075MPC CYL3040 CYL3041 CYL3042 CYL3012 CYL6040MPC CYL6041MPC CYL6042MPC CYL5012MPC CYL3088 CYL3053 CYL3072 CYL3068 CYL3085 CYL3073 CYL3086 CYL3056 CYL3088MPC FLIPR ® Service CYL6009QU CYL6023QU CYL6003QU CYL6024QU CYL6004QU CYL6010QU CYL6011QU IonFlux ™ Service CYL8025IF CYL5038QU CYL5007QU CYL5032QU CYL6014QU CYL6015QU CYL6016QU CYL6017QU CYL5018QU CYL6019QU CYL6020QU CYL6021QU CYL6022HT CYL6043QU CYL6044QU CYL6045QU CYL6026QU CYL6027QU CYL5069QU CYL6059QU CYL3060QU CYL3092QU CYL3096QU CYL6089QU CYL5051QU CYL6054QU CYL6075QU CYL6040PX CYL6041PX CYL5012PX CLY8053PX CYL8072PX CYL8068PX CYL8085PX CYL8073PX CYL8086PX CYL8056PX CYL3055 CYL3049 CYL3052 CYL3057 CYL3107 CYL3106 CYL3097 CYL3066 CYL3063 CYL3065 CYL3064 IonWorks ® Service CYL6040HT CYL6041HT CYL6042QU CYL5012HT CYL8053QU CYL8072QU CYL8068QU CYL8085QU CYL8073QU CYL8086QU CYL8053IF CYL8072IF CYL8068IF CYL8085IF CYL8073IF CYL8086IF CYL8055PX CLY8049PX CYL8052IF CYL8057IF CYL8107IF CYL8106IF CYL8097IF CYL8107PX CYL8106PX CYL8063PX CYL3065PX CYL3064PX CYL3065MPC CYL8065FL ※ 該当のない細胞やサービスも対応可能な場合がございます価格・ご注文方法に関してはお問い合わせください PrecisION ® hERG 膜調製物製品番号 CYL4039 製品名 PrecisION ® hERG Membrane Preparation 容量 200 unit 価格 ¥118,000 2 細胞株 PrecisION ® Stable Cell Lines • 安定性および発現の増加をもたらす優れたベクター技術を使用して開発 • HTS ニーズを満たすために従来のパッチクランプと IonWorks を ® 使用してバリデート済み • リーチスルーまたはロイヤリティーのない永続ライセンス（ご使用施設には制限があり、Single-Site、Two-Site、 Multi-Site からお選びいただきます） • 生物物理学的および薬理学的方法による十分な機能的バリデーション PrecisION ® hERG 膜調製物 • 放射性リガンド結合試験にご利用いただけます • hERG 安定細胞株由来で一貫したロット管理 • 高品質な膜画分 • バルク容量にも対応可能です受託サービス IonChannelProfiler ™ イオンチャネルをターゲットとする薬剤の開発は、機能的なハイスループット技術がなかったことも影響し、効率的に行なわれていなかった歴史があります。イオンチャネルプロファイリングサービスは、熟練の技術や高価な機器を使用する必要があったパッチクランプ法を、 IonWorks ®、PatchExpress ®、FLIPR ®、IonFlux ™ の導入による自動化と、独自のイオンチャネルアッセイ用細胞株 PrecisION ® を用いることで、化合物のスクリーニングおよび薬理安全性の評価を創薬初期段階において行うことを可能にします。 ※ IonWorks ®、PatchExpress ®、FLIPR ®、IonFlux ™は Molecular Device 社の商標です。静止状態阻害を測定した Nav1.5 チャネルの PatchXpress アッセイデータ Nav1.5 チャネルの IonWorks アッセイデータいくつかの化合物について 3 種類の化合物について PathXpress で得られた IC50 値はそれぞれ、 Iamotrigine が 71.9 ± 24 µM、そして flecainide が 14 ± 2 µM でした。 IonWorks アッセイで得られた IC50 値とマニュアルパッチクランプアッセイによる文献値との相関性を示しますほぼ同等の結果（黒）が得られたが、もしくは 3 倍以内の差にとどまり（赤）、よい相関性を示した。受託サービス CardiacProfiler ™ CardiacProfiler は、心筋活動電位に関与し遺伝的に QT 延長症候群（LQTS）と関係のある主要なイオンチャネルに対するプロファイリングを行うことができるスクリーニングアッセイパネルです。活動電位を発生させるナトリウムチャネル（Nav1.5）、プラトー相を維持するカルシウムチャネル（Cav1.2）、活動電位再分極に関与するカリウムチャネル（Kv4.3、Kv1.5、KCNQ1、hERG）、心室筋細胞の静止電位を維持する過分極活性化電流またはリーク電流（Kir2.1、HCN4）、以上の 8 種類を含むパネルとなります。 3 応用サービス化合物安全性スクリーニングパネル膨大な資本、労力、時間などを必要とする薬の開発において、さまざまなターゲットにおける化合物の安全性を早期に評価することは非常に重要です。候補薬物についてオフターゲット効果も含めて調べておくことで、コスト削減および時間短縮が可能となります。化合物安全性スクリーニングパネルは、Eurofins が持つ優れた 4 つの機能的プロファイリングサービス（KinaseProfiler、 PhosphataseProfiler、GPCRProfiler、CardiacProfiler）を便利な 1 つのサービスパネルとしてご提供いたします。キナーゼ、ホスファターゼ、GPCR、イオンチャネルを含む下記の 126 種類のターゲットは特に、神経毒性、心臓機能、免疫保護、糖尿病、炎症および消化管疾患など、重要な疾患およびプロセスとの関連性から選択されています。このサービスをご利用いただくことで、より多くの情報をもとに研究を効率的に進めることができます。クラスファミリーターゲット Acetylcholine (muscarinic) Adenosine Adrenergic Anaphylotoxin Angiotensin Bombesin Bradykinin Calcitonin Cannabinoid Chemokine Cholecystokinin CRF Receptor GPCR Dopamine Endothelin Galanin Glycoprotein hormone GnRH Histamine Leukotriene Lysophospholipid Melanocortin Motilin Neuromedin U Neuropeptide Y Neurotensin M1 M2 M3 A1 A3 α 1A α 1D α 2A β1 β2 C5aR AT1 BB2 B2 CGPR1 CB1 CB2 CCR1 CCR2B CX3CR1 CXCR1 CCK2 CRF1 D1 D2L D5 ETA ETB GAL1 TSH GnRH/LHRH H1 H2 H3 BLT1 CysLT1 LPA1 LPA3 S1P3 MC5 MTLR NMU1 Y2 NTR1 クラスファミリー N-formylpeptide Nicotinic Acid Opioid Prostanoid GPCR Protease-activated PTH receptor Serotonin Somatostatin Tackykinin /neurokinin Vasopressin VIP/PACAP Calcium HCN Ion Channel Potassium Sodium クラス Phosphatase ファミリー Tyrosine μ Orexin Oxytocin P2Y / Purinergic Platelet Activating Factor Prokineticin Prolactin-releasing peptide Urotensin II ターゲット FPR1 GPR109A δ κ OX1 OT P2Y1 PAF AGC PK1 PRP DP EP2 EP3 FP IP1 TP PAR4 PTH1 5-HT1A 5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C SST4 NK1 NK3 UT/GPR14 V1A V2 PAC1 long isoform VPAC1 VPAC2 Cav1.2 hHCN4 hERG hKCNQ1/ hminK hKir2.1 hKv1.5 hKv4.3 Nav1.5 Kinase CAMK CMGC Misc TK プロファイリングサービスに対応可能なイオンチャネルは随時アップデートされております。詳しくは弊社試薬サポートグループまでお気軽にお問合せください。試薬サポートグループ｜ TEL：03-3241-2570 ｜ email：[email protected] 輸入販売元代理店 IWAI CHEMICALS COMPANY 営業本部：〒101-0032 東京都千代田区岩本町 1-5-11 ■ 営業第一部（企業） ■ 営業第二部（大学・公官庁） ■ 受注管理課（卸） □ 筑波営業所 □ 多摩営業所 □ 三島営業所 □ 横浜営業所 □柏営業所 TEL：03-3864-1459 TEL：03-3864-1457 TEL：03-3864-1412 TEL：029-847-0321 TEL：042-548-6480 TEL：055-976-3081 TEL：045-974-4581 TEL：04-7140-8371 FAX：03-3864-1494 FAX：03-3864-1492 FAX：03-3864-1433 FAX：029-847-0326 FAX：042-548-6481 FAX：055-976-3082 FAX：045-974-4585 FAX：04-7140-8372 http://www.iwai-chem.co.jp/ ▶資料請求・製品に関するお問合せは試薬サポートグループ TEL：03-3241-2570 FAX：03-3270 -2960 ※包装・価格は予告なく変更することがございます。 ※本品は研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。 ※本誌に記載されている容量・価格は 2015 年 4 月 1 日現在のものです。ターゲット PTP1B TCPTP PKA PKB β PKC α PKC β I PKC β II PKC γ PKC δ PKC ε PKC δ PKC η PKC θ PKC ι PKC γ PKG1b PKG1 α ROCK-II AMPK α 1 CaMKII β CaMKII γ CaMKII δ CaMKIV LKB1 CDK1/cyclinB CDK2/cyclinA CDK2/cyclinE CDK3/cyclinE CDK5/p25 CDK5/p35 CDK7/cyclinH CDK9/cyclinT1 GSK3b MAPK1 MAPK2 p70 S6 Kinase SAPK2a PhK γ 2 Abl Flt3 IR Lyn