薬理PBL心筋梗塞

15. 心筋梗塞
14余るグループ
14大木 38佐藤 62辻本 86平位 110山崎
心筋梗塞
心筋梗塞とは、冠不全によって広い範囲の心筋が虚血性壊死
に陥った状態である。
閉塞は3本の主枝(左冠状動脈前行下枝、左冠状動脈回旋枝、
右冠状動脈)に好発し、梗塞巣はこれらの閉塞枝の領域に一致
する。
*冠不全~心筋の需要に見合うだけの冠状動脈血流量が供給
されない状態
冠不全の原因
1. 冠状動脈の器質的閉塞(動脈アテローム硬化、血栓、塞栓、
動脈炎など)
2. 冠動脈の攣縮反応(スパズム)
3. 心筋の酸素需要の増大(過負荷:高血圧、弁膜症、労作、
情動など)
4. 冠動脈圧の低下(ショック、大動脈閉鎖不全)
また、心筋が虚血状態に陥っても壊死にまでは至らない
前段階を狭心症という。
薬物療法
1.急性心筋梗塞発作時
2.早期治療
(ⅰ虚血部の血流動態の改善→心筋の酸素供給の増加
ⅱ心臓の仕事量の減少→心筋の酸素需要の減少)
3.二次予防
ミオコールスプレー
一般名:ニトログリセリン噴霧剤
薬理作用:狭心症発作の緩解(血管拡張・冠血管拡張)
用法:舌下噴霧
硝酸薬
内皮細胞
作用機序
NO
活性型グアニル酸シクラーゼ
GTP
グアニル酸シクラーゼ
cGMP
Gキナーゼ活性化
Active
MBS
MLCP
MBS: myosin binding subunit
P MBS
MLC P
MLCP
MLC
MLCP: myosin light chain phosphatase
平滑筋弛緩
薬理効果
1.静脈系の拡張による前負荷の減少(静脈還流量の減少)
2.動脈系の拡張による後負荷の減少(末梢血管抵抗の低下)
3.冠動脈の拡張による心筋への酸素供給の増加
これらの作用で心筋の虚血状態を改善する
副作用
舌のしびれ、舌の刺激感、舌痛
頭痛
起立性低血圧、めまい
顔面紅潮、反射性頻拍、動悸など
禁忌
1.重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者
[血管拡張作用により更に血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがあ
る。]
2.閉塞隅角緑内障の患者
[眼圧を上昇させるおそれがある。]
3.頭部外傷又は脳出血のある患者
[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]
4.高度な貧血のある患者
[血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがあ
る。]
5.硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
6.PDE5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル
塩酸塩水和物、タダラフィル)を投与中の患者
[本剤とこれらの薬剤との併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を
低下させることがある。]
抗血小板剤
血液中の血小板の働きを抑える
↓
血栓ができるのを防ぐ
心筋梗塞において
血栓・塞栓の形成を抑制する
アスピリン腸溶剤
商品名:バイアスピリン錠(Bayaspirin)
作用:抗血小板剤
効能・効果:血栓・塞栓形成の抑制
作用機序
コラーゲンなど
↓
←血小板膜
↓
ホスホリパーゼA2
↓
アラキドン酸
↓ ←シクロオキシゲナーゼ1(COX1)
プロスタグランジンG2
↓
プロスタグランジンH2
↓
トロンボキサンA2 (強力な血小板凝集作用をもつ)
アスピリン
禁忌
本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
消化性潰瘍のある患者
出血傾向のある患者
アスピリン喘息又はその既往歴のある患者
出産予定日12週以内の妊婦
底出生体重児、新生児又は乳児
併用注意
血小板凝集抑制作用を有する薬剤(シロスタゾールなど)
血栓溶解剤(ウロキナーゼなど)
副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
出血
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、剥脱性皮膚炎
再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少
喘息発作
肝機能障害、黄疸
消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍
シロスタゾール
商品名:プレタール錠(Pletaal)
作用:抗血小板剤
効能・効果:慢性動脈閉塞症の諸症状の改善
作用機序
血小板のホスホジエステラーゼ阻害
↓
血小板内のcAMPの分解阻止
↓
血小板内にcAMP蓄積
↓
血小板凝集抑制
禁忌
出血している患者
うっ血性心不全の患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
併用注意
抗凝固剤(ワルファリン等)、血小板凝集を抑制する薬剤(アスピ
リン等)
血栓溶解剤(ウロキナーゼ等)
PGE1製剤やその誘導体
副作用
頭痛と動悸が一般的
うっ血性心不全、心筋梗塞、狭心症出血
肝機能障害、黄疸
アーチスト錠
有効成分:カルベジロール
製薬会社:第一三共
性状:フィルムコーティング錠 楕円形
白色~微黄白色
作用:非選択的β遮断作用、α1受容体遮断作用
(作用比8:1)
効能・効果:本態性高血圧症(軽症~中等症)
腎実質性高血圧症
狭心症
作用機序
• β受容体遮断
β2受容体の遮断により冠血管は収縮するが、β1受容体
の遮断により、心拍出量減少を引き起こす。それによって、
心臓の酸素需要が減少する。
• α1受容体遮断
α1受容体遮断作用により、血管が拡張する。
副作用
循環器系:高度な除脈、ショック、心不全、心停止、
完全房室ブロック
肝臓:肝機能障害、黄疸
腎臓:急性腎不全
禁忌
気管支喘息、気管支痙攣の恐れのある患者
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
高度徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック<2~3度>、洞房ブロックのある
患者
心原性ショックの患者
強心薬又は血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全患者
非代償性心不全患者
肺高血圧による右心不全のある患者
未治療の褐色細胞腫の患者。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
リバロ錠
一般名 : ピタバスタチン カルシウム
適用 : 家族性高コレステロール血症
高コレステロール血症
働き : 血中のコレステロールを減らす
作用機序: HMG-CoA還元酵素阻害
特徴 : コレステロール低下作用が強い
作用時間が長い(1日1回の服用)
薬物間相互作用が少ない
なぜ心筋梗塞の二次予防に用いられるのか?
そもそも高コレステロール血症とは…
血液中にコレステロール、中でもLDLコレステロールや、中性脂肪などの脂質が異常に増えた状
態。
この脂質が動脈の内壁に付着
→傷ついた内皮細胞から内膜にまで侵入したコレステロールは酸化・変性し、より動脈硬化を
起 こしやすい酸化LDLに変性。
→傷ついた血管内皮細胞には単球が接着し、内膜に侵入し、マクロファージに形質転換。
→酸化LDLはマクロファージに取り込まれて泡沫細胞となり、血管内膜肥厚が起こる。(=プラー
ク)
→プラークが破裂すると、それを修復しようと血小板が集まり、かさぶたのような血栓が作られ
る。その結果、血管内腔が狭窄や閉塞。
→心筋梗塞のリスク↑
ピタバスタチンカルシウムはこの異常に増えたLDLコレステロール、中性脂肪を減らす(HDLコレ
ステロールはむしろ増加する)ことで、心筋梗塞のリスクを減らす。
作用機序
ピタバスタチンカルシウム
は、コレステロール合成の主
要臓器である肝臓に選択的
に分布し、コレステロール合
成の律速酵素であるHMG-
CoA還元酵素を特異的かつ
拮抗的に阻害する。肝細胞
内のコレステロール含量低
下により、LDL受容体の発現
を促進し、血液中のLDLコレ
ステロールの取り込みが増
加し、その結果血清コレステ
ロールが低下する。
また、ピタバスタチンカルシ
ウムは持続的なコレステロー
ル合成阻害作用を有するた
め、肝臓からのVLDL分泌を
抑制することも認められてい
る。
副作用
主な副作用として、腹痛、発疹、倦怠感、しびれ、かゆみ、
蕁麻疹、紅斑などがある。
まれに下記のような症状が現れる可能性がある。
筋肉痛、脱力感、赤褐色の尿
→横紋筋融解症
筋肉のこわばり、痛み、筋力の低下
→ミオパシー
全身倦怠感、吐き気、皮膚や白目が黄色くなる
→肝機能障害、黄疸
鼻血、歯ぐきの出血、手足などの皮下出血
→血小板減少
発熱、咳、呼吸困難
→間質性肺炎
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な肝障害又は胆道閉塞のある患者
シクロスポリンを投与中の患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦
原則禁忌
• 腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患
者に本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、
治療上やむを得ないと判断される場合に限ること。
(横紋筋融解症があらわれやすい。)
ミカルディス錠(40MG)
一般名:テルミサルタン
作用:アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬 (ARB)
効能:高血圧症
特徴:優れた降圧効果の持続
→血管拡張作用によって前負荷と後負荷を軽減。
心筋梗塞後のリモデリング抑制。
作用機序
テルミサルタン
血管収縮作用の抑制→心臓に対する機械的負荷の減少
副作用
血管浮腫、高カリウム血症、腎機能障害、ショック、
失神、意識消失、肝機能障害、黄疸、低血糖、
アナフィラキシー様症状、間質性肺炎
禁忌
1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
3. 胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害
のある患者