アルツハイマー関連 新製品 Tocris 社では、さまざまなターゲットに対するアゴニスト、アンタゴニストおよび酵素の阻害剤を用意して います。今回は、アルツハイマー関連の新製品を紹介します。 ターゲット 製品名 主な作用 メーカー 製品番号 容量 価格 SEN 1269 Amyloid-β（Aβ）の凝集阻害剤。Aβ （1-42）の凝集を阻害し、神経細胞 4699/10 10 mg 59,000 を保護する。 において、Aβオリゴマー誘導性の長期増強や記憶 4699/50 50 mg 249,000 障害を和らげる。 ATPase ML 240 p97 ATPase の ATP 競争的阻害剤（IC50 = 110nM）。NCI-60 がん細胞株で抗 5153/10 10 mg 56,000 増殖活性を示し、急速に executioner caspase 3、executioner caspase 7 をさまざまな大腸がん細胞で誘導する。LC3-II の蓄積を促進し、オート ファゴソームの成熟を阻害する。また、小胞体関連分解経路を阻害する。 5153/50 50 mg 235,000 補体 PMX 53 強力な C5a 受容体アンタゴニスト （IC50 = 20nM） 。また MrgX2 アゴニ ストでもある。MrgX2 が介在するマスト細胞の脱顆粒を刺激する。 ラットにおいて C5a 誘導性の過剰な侵害受容を阻害する。 アミロイドβ DYRK TC-S 7004 ニコチン性 アセチルコリン 受容体 プロテアーゼ 1 mg 72,000 強 力 か つ 選 択 的 な DYRK1A/B 阻 害 剤（DYRK1A（IC50 = 22nM）、DYRK1B 5088/10 10 mg 59,000 （IC50 = 68nM））。他の一連のキナーゼよりも、DYRK1A/B に選択的。血清 フリーの条件下で G0 期の静止した Panc1 膵臓がん細胞の蓄積を減じる。 また、DNA 損傷を誘導し、静止期の Panc1 細胞のアポトーシスを誘導 5088/50 50 mg 249,000 する。 AC 186 強力かつ選択的な ERβアゴニスト（ERβ（EC50 = 6nM）、ERα（5000nM））。 5053/10 10 mg 62,000 性選択的な神経保護作用を有し、パーキンソン病の雄モデルラットに 効果を示す。アルツハイマー病のモデルラットに対し、ACP-105 との 5053/50 50 mg 262,000 組み合わせで、Aβレベルを減少させる。 BTC 選択的なエストロジェン受容体の調節因子（SERM） ：タモキシフェン耐性 5421/10 10 mg 30,000 でホルモン非依存性の腫瘍異種移植片の退縮を誘導する。 5421/50 50 mg 127,000 CX 614 AMPAkine：AMPA の陽性アロステリックモジュレーター。サブサイト A 5149/10 10 mg 46,000 のみに結合するプロトタイプのベンズアミド。チャネルの脱活性化と脱 5149/50 50 mg 194,000 感作を調節する。 エストロゲンと 関連受容体 グルタミン酸 受容体 5473/1 極めて強力な神経ステロイド：NMDA 受容体介在性のシナプス活性 Pregnenolone （EC50 = ∼2pM） により、細胞内の Ca2+ 濃度を上昇させ、NMDA の応答 Sulfate Sodium を増強する。CREB のリン酸化を活性化し、ラットの記憶モデルで、 5376/50 50 mg Salt 長期増強と認知行動を向上させる。また、TRPM3 チャネルを活性化 する。 14,000 高 親 和 性 か つ 選 択 的 なα4β2 nACh 受 容 体 の ア ゴ ニ ス ト（α4β2 A 85380 （Ki = 0.05nM）、α7（Ki = 148nM)、α1β1δγ（Ki = 314nM）） 。α4β2 を 5017/10 10 mg Dihydrochloride 発現する K177 細胞の陽イオンの流出を刺激する。 59,000 4BP-TQS α7 nACh 受容体のアロステリックアゴニスト。アセチルコリンとは 異なる部位に結合し、より効果的な受容体活性化能を示す。アセチル 4234/10 10 mg コリンと比較し、EC50 は 8 倍低く、最大反応は 45 倍大きい。 57,000 Spautin 1 オートファジーの阻害剤（USP10（IC50 = 0.6μM）、USP13（IC50 = 0.7μM）） 5197/10 10 mg 40,000 で、Vps34（class III PI 3-kinase） 複合体の分解を促進する。飢餓状態で、 選択的にがん細胞のアポトーシスを促進する。血管平滑筋細胞において、 5197/50 50 mg 168,000 PDGF 誘導性の収縮型から合成表現型への転換を阻害する。 ● 上記に記載されている作用は各化合物の主な作用であり、必ずしも特異的に作用するものではありません。 ● 各化合物の詳細に関しては、Tocris 社の Web site（http://www.tocris.com/） を必ずご確認ください。 ポスタープレゼント アルツハイマー疾患に関連するポスターを用意しています。 ご希望の方は、弊社営業所または販売取扱店までご連絡ください。 弊社 Web site（https://www.nacalai.co.jp/ss/Contact/maker-poster.cfm） からもご請求いただけます。 LabFab News Vol.13 Aug 2015 4
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