エピジェネティクス関連試薬新製品

エピジェネティクス関連試薬新製品
Tocris 社では、さまざまなターゲットに対するアゴニスト、アンタゴニストおよび酵素の阻害剤を用意して
います。今回は、エピジェネティクスに関連する研究試薬を一部紹介します。
製品名
主な作用
メーカー
製品番号
容量
価格
ターゲット：ブロモドメイン
GSK 5959
強力かつ選択的な BRPF1 ブロモドメイン阻害剤（IC50 = 80nM）。BRPF2/3 や 5385/10 10 mg 63,000
BET ファミリーブロモドメインを含む他の 35 種類のブロモドメインよりも
BRPF1 に 100 倍以上の選択性を示す。BRPF1 とヒストン H3.3 の相互作用を
5385/50 50 mg 268,000
阻害する。細胞透過性。
PFI 4*
強力かつ選択的な BRPF1 ブロモドメインの阻害剤（IC50 = 80nM）。BRPF2 5576/10 10 mg 63,000
（BRD1）、BRPF3、BRD4 を含む他のブロモドメインよりも、BRPF1 に 100 倍
以上の選択性を示す。BRPF1 のヒストン H3.3 への結合を阻害する。細胞
5576/50 50 mg 268,000
透過性。
XD 14
BET ブロモドメイン阻害剤
（BRD4（1）
（Kd = 160nM）、BRD2
（1）
（Kd = 170nM）、
5489/10 10 mg 63,000
BRD3（ 1）
（ Kd = 380nM）
、
BRD3（ 2）
（ Kd = 490nM）、
BRD2（2）
（ Kd = 830nM）、
（Kd = 1.2μM）、CBP（Kd = 1.6μM）、p300
BRD4（2）
（Kd = 850nM）。またBRDT（1）
（Kd = 2.6μM）
、
BRDT
（2）
（Kd = 3.7μM）を阻害する。
で HL-60 白血病
5489/50 50 mg 268,000
細胞の増殖を抑制する。
1
ターゲット：ヒストンメチルトランスフェラーゼ
EPZ 004777*2
強力な DOT1L 阻害剤（IC50 = 0.4nM）。他のメチルトランスフェラーゼと比べ
て、1000 倍以上の選択性を示す。
で MLL 遺伝子が再構成された細胞
5567/10 10 mg
に対して選択的に増殖を阻害し、アポトーシスを誘導する。マウス MLL 異
種移植モデルの生存を延長する。
SGC 707*1
アルギニンメチルトランスフェラーゼ 3（PRMT3）の強力なアロステリック阻 5367/10 10 mg 56,000
で PRMT3 を介したメチルトランスフェラーゼ活性
害剤（IC50 = 31nM）。
を阻害する。他のメチルトランスフェラーゼ（31 種類）およびエピジェネティ
クスと関連しないターゲット（250 種類）と比べて 100 倍以上の選択性を示す。 5367/50 50 mg 235,000
UNC 2327
アルギニンメチルトランスフェラーゼ 3（PRMT3）のアロステリック阻害剤
（IC50 = 230nM）。ペプチド基質および補因子に対し非競合的に作用する。
5057/10 10 mg
75,000
59,000
5057/50 50 mg 249,000
OICR 9429*1
親和性の高い WDR5 アンタゴニスト（Kd = 93nM）で、WDR5-MLL 相互作用を
5267/10 10 mg 59,000
阻害する。22 種類のメチルトランスフェラーゼおよびさまざまなキナーゼ、
GPCRs、イオンチャンネル、トランスポーターよりも WDR5 に選択性を示す。
で急性骨髄白血病細胞の生存率が低下する。MLL1-RbBP5 相互作用を
5267/50 50 mg 249,000
阻害する。
MM 102
強力な WDR5/MLL 相互作用阻害剤（IC50 = 2.4nM）。MLL1 メチルトランスフェ
ラーゼ活性、および
融合遺伝子を発現する白血病細胞の MLL-1 誘
導による
と
遺伝子の発現を阻害する。また、MLL1 融合タン 5307/10 10 mg
パク質を発現している白血病細胞の細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導
する。
75,000
*1Structural Genomics Consortium の許可を得て販売しています。
*2Epizyme, Inc. の許可を得て販売しています。
● 上記に記載されている作用は各化合物の主な作用であり、必ずしも特異的に作用するものではありません。
● 各化合物の詳細に関しては、Tocris 社 Web site（http://www.tocris.com/）
を必ずご確認ください。
Tocriscreen™ Epigenetics Toolbox
（5268）
80 Epigenetic modulators pre-dissolved in DMSO 1 set
（250μl, 10 mM solutions）
Epigenetics Toolbox は、エピジェネティクス研究で現在利用できる化合物として最適な化合物を集めて
います。この新製品には Tocris で扱っている 80 種類の化合物が含まれており、エピジェネティックリーダー
（11 種類）
、ライター
（32 種類）
、イレイサー
（31 種類）
、および転写モジュレーターをターゲットとする
化合物（6 種類）が含まれています。
詳細は Tocris 社 Web site
（www.tocris.com/screeninglibraries）
をご参照ください。
LabFab News Vol.13 Oct 2015
4

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