CXC ケモカイン受容体関連 アゴニスト・アンタゴニスト Tocris 社では、さまざまなターゲットに対するアゴニスト、アンタゴニストおよび酵素の阻害剤を用意して います。今回は、CXC ケモカイン受容体に関するアゴニスト、アンタゴニストを一部紹介します。 ■ 価格表 主な作用 メーカー 製品番号 容量 価格 ATI 2341 CXCR4 アロステリックアゴニスト （EC50 = 194nM）。 において CXCR4 を発 現する細胞株の走化性を誘導する。 において骨髄ニッチから多形核好中 球、造血幹細胞 / 前駆細胞を動員させる。G13 および β- アレスチンよりも、Gi を介したシグナル伝達への選択性を向上させる。 5795/1 1 mg 62,000 VUF 11207 Fumarate 強力な ACKR3（CXCR7）ケモカイン受容体アゴニスト（EC50 = 1.6nM）。HEK293CXCR7 細胞で、β- アレスチンの CXCR7 への動員を誘導する。 4780/10 10 mg 60,000 4780/50 50 mg 254,000 VUF 11222 高親和性の非ペプチド性 CXCR3 アゴニスト（pKi = 7.2）。 5668/10 10 mg 46,000 5668/50 50 mg 194,000 3299/10 10 mg 38,000 3299/50 50 mg 168,000 4596/10 10 mg 49,000 4596/50 50 mg 198,000 4528/10 10 mg 78,000 5660/10 10 mg 46,000 5660/50 50 mg 194,000 2725/10 10 mg 50,000 2725/50 50 mg 209,000 5671/10 10 mg 59,000 5671/50 50 mg 249,000 製品名 アゴニスト アンタゴニスト AMD 3100 Octahydrochloride 高い選択性を示す CXCR4 ケモカイン受容体アンタゴニスト （CXCR4 に対しての IC50 値は 0.02-0.13μM、他のケモカイン受容体に対しては >25μM）。炎症反応 を Th2 から Th1 タイプへ切り替え、喘息のモデルマウスの気道過敏性を和らげ る。 において HIV-1 および HIV-2 の複製を強力に阻害 （EC50 = 4-35nM）し、 において造血幹細胞を動員させる。 強力な CXCR4 アンタゴニスト （IC50 = 1.1nM カルシウムアッセイ）。経口投与 IT1t Dihydrochloride 可能。HIV エンベロープタンパク質である gp120 の相互作用をブロックする （IC50 = 7nM、X4-tropic HIV-1IIIB の結合を阻害）。 125 （±）-NBI 74330 強力かつ選択的な CXCR3 アンタゴニスト。 I-CXCL10 の CXCR3 への結合を阻 害する （pKi = 8.13）。RBL 細胞で、CXCL11 および CXCL10 に応答してカルシウム の動員を阻害する。CXCR4 もしくは CCR7 による誘導で顕著な走化性を示さな い。 （±）-AMG 487 （Cat. No. 4487）と比べて CXCR3 に対して 5 倍の親和性を示す。 NVP CXCR2 20 劇 強力かつ選択的な CXCR2 アンタゴニスト（IC50 = 40nM） 。CXCR2 に対して、他の 49 種類の GPCRs よりも高い選択性を示す。 SB 225002* 強力かつ選択的な CXCR2 ケモカイン受容体アンタゴニスト （IC50 = 22nM）で、 CXCR1 と比べ、150 倍以上の選択性を示す。HL60 細胞で、IL-8 および GROα （IC50 = 10nM）） 。 によるカルシウム動員を阻害する （IL-8(IC50 = 8nM)、GROα では IL-8 誘導性の好中球の走化性を抑制し、 では好中球の隔離を抑 制する。リンパ球およびマクロファージで HIV の複製を阻害する。 強力な CXCR2 アンタゴニスト （IC50 = 7.7nM）で、CXCR1 と比べて 285 倍高い選 択性を示す。急性および慢性関節炎モデルラビットの滑液中の白血球の数を減 少させる。また慢性関節炎モデルラビットの滑液中のエイコサノイドおよびサ イトカインレベルを減少させる。 において AML 細胞株の増殖を阻害する。 SB 332235 * GlaxoSmithKline 社の許可を得て販売しています。 ● 上記に記載されている作用は各化合物の主な作用であり、必ずしも特異的に作用するものではありません。 ● 各化合物の詳細に関しては、Tocris 社 Web site（http://www.tocris.com/） を必ずご確認ください。 Tocris 社より発刊されているがん研究冊子（英語版）を用意しています。ご希望の方は、弊社営業所または販売取扱店までご連絡ください。 Cancer Research Product Guide | Edition 3 High Performance Life Science Reagents Autumn Crocus Colchicum autumnale A source of Colchicine Contents by Research Area: Cancer Metabolism .............................................................................. 3 Epigenetics in Cancer........................................................................ 8 Receptor Signaling............................................................................. 13 Cell Cycle and DNA Damage Repair................................. 22 Angiogenesis............................................................................................ 27 Invasion and Metastasis ...............................................................29 9 LabFab News Vol.14 Aug 2016 主な掲載内容 ・Cancer Metabolism ・Epigenetics in Cancer ・Receptor Signaling ・Cell Cycle and DNA Damage Repair ・Angiogenesis ・Invasion and Metastasis
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