キナーゼ関連阻害剤 Tocris 社では、さまざまなターゲットに対するアゴニスト、アンタゴニストおよび酵素の阻害剤を用意して います。今回は、キナーゼ関連の阻害剤の中から注目の製品を一部紹介します。 製品名 メーカー 製品番号 主な作用 容量 価格 10 mg 46,000 50 mg 194,000 10 mg 72,000 50 mg 302,000 強 力 か つ 選 択 的 な イ ン タ ー ロ イ キ ン 1 受 容 体 関 連 キ ナ ー ゼ 4（IRAK4）阻 害 剤 5430/10 （IC50 = 21nM）。IRAK1 と比較し、IRAK4 に対して 30 倍以上高い選択性を示す。 に おいては、末梢血単核球で LPS 誘導性の TNF-α および IL-6 の産生を阻害する。慢性腎臓 5430/50 病の齧歯類モデルにおいて、腎臓の保護作用と抗炎症作用を示す。 10 mg 72,000 50 mg 302,000 強力な DYRK1B の阻害剤 （DYRK1B （IC50 = 17nM） 、DYRK1A （IC50 = 88nM） 、DYRK2 （IC50 = 5232/10 1,890nM） ）。 においては、PANC-1 細胞で DYRK1B 誘導性の Gi 期の細胞周期停止 5232/50 を阻害する。 10 mg 54,000 50 mg 228,000 AZD 1480 強力かつ選択的な JAK2 阻害剤（IC50 < 3nM）。JAK3 と比較し、JAK2 に対して 50 倍以上高い 選択性を示す。腎臓がんのモデルマウスにおいて、抗腫瘍効果を示し、肺転移を阻害する。 5617/10 また、 において STAT3 シグナル伝達、腫瘍の血管新生やミエロイド細胞の移動を 阻害する。 10 mg 72,000 6bK* インスリン分解酵素（IDE）の阻害剤（IC50 = 50nM）。インスリン、グルカゴン、アミリンの レベルを調節し、糖尿病のモデルマウスにおいて、耐糖能を改善する。 5402/1 1 mg 78,000 10 mg 59,000 ETP 45658 PI 3 キナーゼ阻害剤（PI 3-Kα（IC50 = 22nM）、PI 3-Kδ（IC50 = 30nM）、PI 3-Kβ（IC50 = 129nM）、 4702/10 PI 3-Kγ（IC50 = 710nM））。また、DNA-PK（IC50 = 70.6nM）、mTOR（IC50 = 152nM）も阻害する。 においては、さまざまながん細胞の増殖を阻害し、 においては、Akt のリン 4702/50 酸化を抑制する。 50 mg 249,000 強力かつ選択的な PI 3 キナーゼ p110αの阻害剤 （IC50 = 32nM）。PI 3 キナーゼアイソフォー 5595/10 ムと比較し、p110αに 100 倍以上高い選択性を示す。SK-OV-3 異種移植マウスにおいて、 5595/50 Akt シグナル伝達と腫瘍の増殖を阻害する。 A66 強 力 な PDGFR フ ァ ミ リ ー 阻 害 剤（KIT（IC50 = 1.2nM）、FLT3（IC50 = 2nM）、PDGFRβ 5013/10 （IC50 = 7.7nM）、CSF1R（IC50 = 10.5nM）、PDGFRα（Kd=1.3nM））。他のキナーゼと比較して、 PDGFR に 30 倍以上高い選択性を示し、シトクローム P450 に対しては活性を示さない。 白血病細胞の異種移植マウスの腫瘍退縮を誘導する。また、関節の腫れやコラーゲン誘発 5013/50 関節炎のモデルマウスの炎症を抑制する。 AC 710 AS 2444697 AZ 191 MI 14 強力で選択的な PI 4-K IIIβ阻害剤 （IC50 = 54 nM） 。PI 4-K IIIα および PI 4-K IIα と比較し、 PI 4-K IIIβに対して 1,800 倍以上高い選択性を示す。HeLa 細胞をベースとしたアッセイ 5604/10 において、一本鎖プラスセンス RNA ウィルスに対して抗ウイルス活性を示す。 10 mg 72,000 TC-S 7001 （IC50 = 1.1nM））。 強力かつ高い選択性を示す ROCK 阻害剤（ROCK1 （IC50 = 0.6nM）、ROCK2 TRK および FLT3 受容体と比較し、ROCK に対して 200 倍以上高い選択性を示す。また他 のキナーゼや循環器系の関連する酵素や受容体と比較し、900 倍以上高い選択性を示す。 正常血圧および高血圧のラットにおいて降圧効果を示す。経口投与可能。 1 mg 60,000 4961/1 * ハーバード大学の許可を得て販売しています。 ● 上記に記載されている作用は各化合物の主な作用であり、必ずしも特異的に作用するものではありません。 ● 各化合物の詳細に関しては、Tocris 社 Web site（http://www.tocris.com/）を必ずご確認ください。 Tocris 社より発刊されているがん研究、キナーゼに関する冊子の日本語版を用意しています。 ご希望の方は、弊社営業所または販売取扱店までご連絡ください。 がん研究 製品ガイド ¦ 第2版 高品質ライフサイエンス試薬 イヌサフラン $PMDIJDVNBVUVNOBMF コルヒチンの原料 研究領域別目次： 受容体シグナル伝達 ........................................................................................................... 3 細胞周期とDNA損傷の修復 ............................................................................... 8 細胞死と薬剤耐性 .............................................................................................................. 12 血管新生.................................................................................................................................................14 浸潤と転移......................................................................................................................................... 15 主な掲載内容 ・受容体シグナル伝達 ・細胞周期と DNA 損傷の修復 ・細胞死と薬剤耐性 ・血管新生 ・浸潤と転移 ・参考文献 キナーゼ 製品ガイド ¦ 第2版 高品質ライフサイエンス試薬 クサノオウ $IFMJEPOJVNNBKVT チェレリスリンの原料 グループ別キナーゼ製品： AGCグループ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4 CAMKグループ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7 CK1グループ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9 TKLグループ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19 その他のプロテインキナーゼ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21 主な掲載内容 ・AGC グループ ・CAMK グループ ・CK1 グループ ・CMGC グループ ・STE グループ ・TK グループ ・TKL グループ ・その他のプロテインキナーゼ ・非定型キナーゼ ・脂質関連キナーゼ ・広域スペクトルのキナーゼ阻害剤 ・ホスファターゼ 非定型キナーゼ .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22 CMGCグループ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 脂質関連キナーゼ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23 STEグループ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14 広域スペクトルのキナーゼ阻害剤 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 24 TKグループ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 ホスファターゼ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25 LabFab News Vol.13 Dec 2015 6
© Copyright 2024 ExpyDoc
