［第5回］抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬

こどもの薬【第 5 回】
抗ヒスタミン薬と
抗アレルギー薬
鼻水の薬というと、以前は“抗ヒスタミン薬”と呼ばれる薬が処方されて飲んでい
ました。しかし最近は、“抗アレルギー薬”と呼ばれる薬が処方されることが多くな
りました。“抗アレルギー薬”という名前を聞く機会が増えたと思いませんか？
ヒスタミンは、アレルギーによる炎症の時に分泌されるメディエーター（生理活性
物質）と呼ばれるものの一種で、血管を広げたり、血管の透過性を亢進したり、気管
支平滑筋を収縮したりする作用があります。また、末梢知覚神経を刺激してかゆみを
起こします。
抗ヒスタミン薬
抗ヒスタミン薬は、このヒスタミンの作用を抑える薬でアレルギー性鼻炎、アレル
ギー性結膜炎、蕁麻疹などに効くとされています。抗ヒスタミン薬は、その特徴から
第一世代と第二世代に分類されます。第一世代に抗ヒスタミン薬は、作用の発現が早
く、素早い効果を期待する場合は有効ですが、中枢神経への移行が良いので眠くなり
やすいのが特徴です。また、抗コリン作用も強く気管支の収縮を防いでくれますが、
気道分泌抑制作用もあり、痰が出しにくくなる可能性があります。タベジール、ポラ
ラミン。ペリアクチン、レスタミンコーワなどが第一世代の抗ヒスタミン薬です。第
二世代の抗ヒスタミン薬は、中枢神経への移行性が比較的低いため、眠気などの中枢
神経系の副作用が出にくい特徴を持っています。そのうえ、種々の抗アレルギー作用
を併せ持つものが多いため、抗アレルギー薬と称される薬のグループに入っています。
抗アレルギー薬
一般にいう抗アレルギー薬とは①メディエーター遊離抑制剤（インタール、リザベ
ン、アレギサールなど）、②ヒスタミン H1 受容体拮抗薬（第二世代抗ヒスタミン薬）、
③トロンボキサン A2 阻害・拮抗薬（ブロニカなど）、④ロイコトリエン受容体拮抗薬
（オノン、キプレスなど）、Th2 サイトカイン阻害薬（アイピーディなど）を言い、
タベジール、ポララミン、ペリアクチンなどの第一世代抗ヒスタミン薬は含めません。
第二世代抗ヒスタミン薬は血液脳関門を通過しにくいため、第一世代に比べはるかに
眠気や易興奮性、痙攣などの中枢神経系副作用が少なく、狡猾などの抗コリン作用も
少ないため、喘息におけるロイコトリエン受容体拮抗薬とともに、一般的に小児に用
いられる抗アレルギー薬となっています。ただし、現状では乳児に使用できるものが
少ないという欠点があります。
ヒスタミン H1 受容体占拠率が高いほど眠くなる薬です。
小児科における抗ヒスタミン薬・抗アレルギー薬の使い方
第一世代の抗ヒスタミン薬は、前述のように中枢神経系への抑制作用が強く眠くな
ってしまいます。眠くなってしまうだけならばよいのですが、時に脳炎などによる傾
眠状態と区別がつきにくくなってしまい治療のタイミングを逸することもありえま
す。乳幼児では、痙攣を誘発するとの報告もあり、可能な限り日鎮静性の（中枢神経
系への抑制作用が少ない）薬を使う必要があると考えられます。第一世代の抗ヒスタ
ミン薬は、アメリカでは乳幼児での使用は禁止されている薬です。
当科では、乳幼児への第一世代の抗ヒスタミン薬は極力処方しないようにしていま
す。第一世代の抗ヒスタミン薬はかゆみを止める作用は強く、効果の発現も早いため、
アトピー性皮膚炎や蕁麻疹の非常にかゆみの強い症例に対しては、副作用と有用性を
天秤にかけ、例外的に処方する場合もあります。ただ、急性蕁麻疹などの急性のかゆ
みには効果が高いですが、残念ながらアトピー性皮膚炎などの慢性化したかゆみには
効果が少ない印象があります。
広い意味での抗アレルギー薬に分類されるロイコトリエン受容体拮抗薬（キプレス、
オノンなど）は気管支喘息の予防薬（コントローラー）として積極的に処方していま
す。
当院で使用する代表的第二世代の抗ヒスタミン薬をあげておきます。
アレロック顆粒（塩酸オロパタジン）：
2 才から使用できます。錠剤もあります。
クラリチンドライシロップ（ロタラジン）：
3 才から使えます。レディタブ（錠剤）もあります。
ザジテンドライシロップ（フマル酸ケトチフェン）：
乳児にも使えます。スプデルカプセルも同じ成分です。
比較的眠くなります。
アレグラ（塩酸フェキソフェナジン）：
ドライシロップはありませんが 30 ㎎と 60 ㎎の錠剤があります。
アレルオフ（塩酸エピナスタチン）：
20 ㎎の錠剤があります。アレジオンと同じ成分です。
ゼスラン（メキタジン）：3 ㎎錠があります。
このほか、以下のような薬が処方される場合もあります。
セルテクトドライシロップ（オキサトミド）：
乳児にも使えます。比較的眠くなります。
ザイザル（レボセチリジン）：
もっとも新しい抗アレルギー薬。ジルテックの光学分割した薬です。
ツインでは不採用で積極的には処方していません。
6 か月から使用できるシロップが発売されました。
第二世代の抗ヒスタミン薬の中でも古いザジテンやセルテクトは、その他の新しい
薬と比べると眠気などの中枢神経副作用がみられます。しかし、かゆみを抑える作用
は強い薬です。
保険適応はありませんが、ロイコトリエン受容体拮抗薬は鼻閉型のアレルギー性鼻
炎や難治性の慢性蕁麻疹に用いると効果が認められることがあります（成人では鼻閉
型のアレルギー性鼻炎への投与が認められています）。当科でも必要に応じ処方する
ことがあります。
行徳総合病院小児科佐藤俊彦

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