1.10 毒薬・劇薬等の指定審査資料のまとめ リバビリン Page 1 コペガス錠200 mg （リバビリン） CTD 第1部 1.10 申請書等行政情報及び添付文書に関する情報 毒薬・劇薬等の指定審査資料のまとめ 中外製薬株式会社 リバビリン 1.10 毒薬・劇薬等の指定審査資料のまとめ Page 2 目次 頁 1.10 毒薬・劇薬等の指定審査資料のまとめ .................................................................................... 3 Page 3 1.10 毒薬・劇薬等の指定審査資料のまとめ リバビリン 1.10 毒薬・劇薬等の指定審査資料のまとめ 化学名・別名 1-β-D-リボフラノシル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-カルボキサミド （別名リバビリン）及びその製剤 H2NOC N N 構 造 式 O HO HO N OH ペグインターフェロン アルファ-2a（遺伝子組換え）との併用による以下の いずれかの C 型慢性肝炎におけるウイルス血症の改善 効 能 ・ 効 果 1. セログループ1（ジェノタイプⅠ（1a）又はⅡ（1b））で HCV-RNA 量が高値 の患者 2. インターフェロン単独療法で無効又はインターフェロン単独療法後再燃し た患者 ペグインターフェロン アルファ-2a（遺伝子組換え）と併用すること。 通常，成人には，下記の用法・用量のリバビリンを経口投与する。 本剤の投与に際しては，患者の状態を考慮し，減量，中止等の適切な処置を行 うこと。 用法・用量 体重 60 kg 以下 60 kg を超え80 kg 以下 80 kg を超える 1日投与量 600 mg 800 mg 1,000 mg 朝食後 200 mg 400 mg 400 mg 劇 薬 等 の 原体：劇薬，指定医薬品 指 定 製剤：劇薬，指定医薬品，処方せん医薬品 市販名及び 有 効 成 分 製剤：コペガス錠200 mg（1錠中 リバビリン200 mg 含有） ・分 量 夕食後 400 mg 400 mg 600 mg Page 4 1.10 毒薬・劇薬等の指定審査資料のまとめ リバビリン 【単回投与】 概略の致死量（mg/kg） ラット ♂ ♀ サル ♂･♀ 経口 3000 >3000 >1000 【反復投与】 動物種 毒 性 投与期間 投与経路 投与量 無毒性量 （mg/kg/日） （mg/kg/日） 主な所見 マウス 4週 経口 0, 30, 100, 200 ,400 <30 200 mg/kg/日以上で死亡発現。 30 mg/kg/日以上で脾臓髄外造血増 加。100 mg/kg/日以上で貧血，血小 板増加，ALT 減少。200 mg/kg/日以 上で白血球・リンパ球減少，AST 減 少。死亡例で腸管陰窩細胞壊死及び 再生性過形成，リンパ系臓器のリン パ球枯渇/壊死及び精巣上体の精子 形成低下，骨髄低形成。 サル 4週 経口 50, 100 <50 薬物に起因する死亡例なし。 50 mg/kg 日以上で体重・摂餌量減少。 100 mg/kg/日で貧血，網赤血球増加。 ラット 13週 経口 0, 10, 40, 80, 160 <10 160 mg/kg/日で死亡発現。 10 mg/kg/日以上でヘモグロビン・ヘ マトクリット減少。80 mg/kg/日以上 で貧血，血小板増加，胸腺縮小，リ ンパ球枯渇。160 mg/kg/日でリンパ 球数の減少，網赤血球増加，PT 軽度 延長，APTT の軽度短縮，総たん白 質・アルブミン・グロブリン等減少， 骨髄の赤血球低形成，皮膚潰瘍，肝 細胞壊死，消化管粘膜上皮細胞減少。 ラット 26週 経口 0, 10, 35, 70 <10 イヌ 26週 経口 0, 5, 10, 20 <5 35 mg/kg/日以上で死亡発現。 10 mg/kg/日以上でヘモグロビン・ヘ マトクリット減少，血小板増加，胸 腺リンパ球枯渇，35 mg/kg/日以上で 皮膚潰瘍。70 mg/kg/日で貧血，網赤 血球増加，胸腺重量減少，脾臓髄外 造血増加。 薬物に起因する死亡例なし。 5 mg//kg/日以上でリンパ球減少。 10 mg//kg/日以上で十二指腸陰窩細 胞の拡張/壊死。20 mg//kg/日で貧血， 小腸慢性炎症，回腸びらん。 Page 5 1.10 毒薬・劇薬等の指定審査資料のまとめ リバビリン ペグインターフェロン アルファ-2a（遺伝子組換え）との併用投与時（48週時） 副作用発現率 199／199 = 100% 臨床検査値異常発現率 197／199 = 99.0% 副作用の種類 * 副 作 用 発熱 注射部位反応* 倦怠感 頭痛* そう痒症* 件数 臨床検査値異常の種類 件数 146 142 138 125 120 白血球減少 好中球減少 ヘモグロビン減少 赤血球減少 ヘマトクリット減少 184 178 169 165 162 等 * 「発熱」， 「注射部位反応」 ，「頭痛」 ，「そう痒症」については，全身症状及び 投与局所様態に分類される副作用のうち，関連する事象をあわせて集計した。 会 社 中外製薬株式会社 製剤：輸入 等
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