28amF061 分子複合体生成による､レポフロキサシンの光安定性改善都出千里 1,北河 ○ 的場涼子 1,寺岡麗子 1,湯谷玲子 1, 修治 l (1神戸薬大 ) < 目的 >市販製剤の原薬や開発段階にある医薬品の大多数は結晶であるが､結晶形の違いによって物理化学的特性や化学的安定性が異なることが知られている｡そこで今回､分子複合体生成による原薬の光安定化が可能であるかを明らかにすることを目的として､光に不安定なレポフロキサシンとシュウ酸の分子複合体を調製し､光安定性を評価した｡ <方法 > レポフロキサシン( LFLX)とシュウ酸 ( 0Ⅹa)を用い､Eva porate法により､3 種類のモル比 ( LFLX: 0Xa-2: 1 ､1: 1 ､1: 2)で分子複合体を調製した｡分子複合体生成を確認するため､粉末 X線回折測定を行った｡調製した分子複合体を打錠機を用いて錠剤に成形し､ I C Hで調和された光安定性試験法に示されている D 65ランプ下で光照射を行った｡錠剤表面の着色変化を経時的にカラーリーダーを用いて測色し､原案および LFLXと 0Ⅹaの物理的混合物と比較した｡更に､調製した分子複合体および物理的混合物の固体 Uv-visスペクトル測定を行い､D65ランプの分光照射エネルギー分布と光安定性の関係について検討を行った｡ <結果･考察 >全てのモル比において､分子複合体の生成が確認された｡LFLX -0Ⅹa c o mpl e x2: 1､1: 1では着色が抑制されなかったが､LFLX-0Ⅹac o mpl e x 1: 2において､原薬および物理的混合物よりも有意に光安定性が改善した｡固体 Uv-visスペクトル測定の結果､L FLX -0Ⅹac o mpl e x1: 2は､原薬および物理的混合物と比べて､ o mpl e x1: 2 吸収波長範囲が低波長側-大きくシフトした｡D65ランプは､LFLX-0Ⅹac の吸収範囲の光をほとんど放射していないことから､分解反応が起こりにくかったと考えられる｡以上の結果より､分子複合体生成による原薬の光安定化が可能であることが示唆された｡