問合せ先：Jennifer Anderson +1-202-326-6466 [email protected] SCIENCE TRANSLATIONAL MEDICINE 2014 年 8 月 6 日号ハイライト新薬は出血を増加させずに血栓を破壊する新薬は出血を増加させずに血栓を破壊する New Drug Busts Blood Clots, Without Increased Bleeding 新薬は過度の出血を起こすことなく血栓を破壊できる。過度の出血は、心臓への通路をふさぐ血栓の治療に現在使われている薬剤でよくみられる副作用である。クロピドグレルなどの血栓破壊薬は、血小板と呼ばれる血液細胞を阻害することにより作用する。抗凝血剤は、血小板がくっついて固まらないようにする。残念ながら、このために制御できない出血のリスクも増加してしまう。Douglas Moeckel らは、血小板の重要な活性化受容体を分解するが血小板そのものには直接的な影響がない酵素を作成した。この受容体がないと、過度の出血を起こすことなく血小板は抑制される（固まらない）。Moeckel らは、心臓発作を起こす血栓のあるイヌとマウスで、APT102 と呼ばれるこの酵素を試験した。最高用量を投与すると、出血することなく心臓損傷が約 80%減少した。対照的に、対照群のクロピドグレルは動物の心臓損傷を抑える効果が低く、出血を引き起こした。APT102 はタンパク質の注射剤であり、クロピドグレルやその他の抗凝固薬のように消化器官を通過して肝臓で活性のある抗血小板薬に変換される必要がなく、閉塞した血管の血栓部位に直接到達する。Moeckel らは、心臓発作動物モデルを用いた APT102 の長期試験を計画している。また、ヒトの臨床試験を行う前に、この新薬と、心臓発作時に使用する可能性のある他の薬剤とを組み合わせて試験することも計画している。 Article: "Optimizing human apyrase to treat arterial thrombosis and limit reperfusion injury without increasing bleeding risk," by D. Moeckel; A. Nguyen; D. Abendschein at Washington University School of Medicine in St. Louis, MO; S.S. Jeon; R. Chen at APT Therapeutics Inc. in St. Louis, MO; X. Sun; S.C. Robson at Beth Israel Deaconess Medical Center in Boston, MA; X. Sun; S.C. Robson at Harvard Medical School in Boston, MA; M.J. Broekman; J.H.F. Drosopoulos; A.J. Marcus at Veterans Affairs New York Harbor Healthcare System in New York, NY; M.J. Broekman; J.H.F. Drosopoulos; A.J. Marcus at Weill Cornell Medical College in New York, NY.