Institut für Pharmakologie und Toxikologie Drackendorfer Str. 1 07747 Jena Seminar 08 Thema: Kurzvortrag: Analgetika vom Morphintyp (Opiate, Opioide); Lokalanästhetika Endogene Opioide und deren Rezeptoren: Vorkommen und physiologische/ pathophysiologische Funktionen Schwerpunkte des Seminars: Liganden an Opioidrezeptoren als Analgetika • Morphin − Applikationsarten, Pharmakokinetik − Wirkungen/Nebenwirkungen − im ZNS: Analgesie, Euphorie, Anxiolyse, Sedation, Atemdepression, antitussive Wirkung, Miosis, Wirkungen auf das Vegetativum − an der glatten Muskulatur; an Mastzellen − Indikationen, Kontraindikationen • weitere Liganden im Vergleich zu Morphin (Pharmakokinetik, Wirkungen, Indikationen) − Agonisten: Heroin, Codein, L-Methadon, Pethidin, Fentanyl, Tramadol; Loperamid − gemischte Agonisten/Antagonisten: [Pentazocin] − Partialagonisten: Buprenorphin − Antagonisten: Naloxon, Naltrexon • akute Überdosierung mit Opioiden − Symptomatik, Therapie • chronische Opioid-Zufuhr − Folgen − Gewöhnung und Abhängigkeit (physisch, psychisch) • Therapiemöglichkeiten bei Opioidabhängigkeit − Opioid-Entzugstherapie; (Entwöhnungsbehandlung mit Naltrexon) − Substitutionstherapie: Methadon, Buprenorphin, Heroin Lokalanästhetika • Prototypen: Procain (Ester), Lidocain (Amid) • Pharmakodynamik − Wirkungsmechanismus basisch-dissoziierbarer Stoffe (Ester, Amide, Ether) nicht dissoziierbarer Stoffe (Benzocain) unerwünschte Wirkungen (Herz, ZNS, Prodromalsymptome, Allergie) Cocain: Wirkungsmechanismen, Gewöhnung und Abhängigkeitspotential • physikochemische Eigenschaften, Pharmakokinetik − Bedeutung der Lipophilie für das Erreichen des Wirkortes − Metabolismus von Procain (Ester) bzw. Lidocain (Amid) • klinischer Einsatz − Nutzung zur Oberflächen-, Infiltrations-, Leitungs-, Spinalanästhesie − Nutzen und Risiken vasokonstriktorischer Zusätze Ersteller: Prof. Dr. Lupp i:\3_lehre\01_skripte\ws_mediziner_pharmakologie\2015_2016\seminare_skripte\word_doc\seminar08_opioide_lokalanästhetika.doc Seite 1 16.10.2015
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