表.糖尿病治療薬の分類分類インスリン製剤有効性（HbA1c低下）特異な副作用低血糖体重へのリスク影響価格重度腎障害の使用備考 HbA1c8.5％以上、若年者、体重減少患者で使用を推奨。基礎インスリン（持効型）と追加インスリン（速効型）を投与するBasal-Bolus療法、経口薬と1日1回の時効型インスリンの投与（BOT: Basal Supported oral therapy）なども推奨されている。空腹感が高まり過食傾向になりやすく、体重増加をきたしやすい。腎不全では活性代謝物のある者は使ってはいけない。強力（用量依存的）特になし高増加様々可能スルホニル尿素（SU）薬強力（1～1.5％） β細胞の疲弊高* 増加安価禁忌フェニルアラニン誘導体（グリニド系）強力（0.7～1.2％）特になし中等度増加中等度一部禁忌服用10分以内に食事をとる必要あり。ナテグリニドは重度腎障害では活性代謝物の蓄積により低血糖が起こりやすいため使用しない。メトホルミン（ビグアナイドﾞ系）強力（0.7～1.5％）乳酸アシドーシス低減少安価禁忌肥満を伴う患者に有用で1500～2250mg/日投与すると HbA1cは下がりやすいが下がるのに時間がかかる。腎機能低下患者では乳酸アシドーシスを期待洒水ため使用しない。ピオグリタゾン（チアゾリジン薬）強力（1％程度）浮腫・心不全、まれに肝障害低増加中等度禁忌肥満を伴う患者に有用でHbA1cは下がりやすいが下がるのに時間がかかる。男性で膀胱がんの発症リスクが上昇するという報告あり。可能インクレチンであるglucagon-like peptide 1（GLP-1）及び glucose-dependent insulinotropic polypeptide（GIP）は、グルコース恒常性の維持にかかわるホルモンである。DPP-4 阻害薬はDPP-4 酵素を阻害し、インクレチンのDPP-4による分解を抑制する。活性型インクレチン濃度を上昇させることにより、血糖値依存的にインスリン分泌促進作用並びにグルカゴン濃度低下作用を増強し血糖コントロールを改善する。 DPP-4阻害薬強力（0.7～1.2％）特になし低変化なし高価分類 GLP-1受容体作動薬 SGLT2阻害薬 α－グリコシダーゼ阻害薬（α-GI）有効性（HbA1c低下）強力（1～1.5％）特異な副作用嘔気・嘔吐中等度（0.7％程度）脱水・感染症弱い（0.3～0.7）放屁・下痢低血糖体重へのリスク影響価格重度腎障害の使用低減少高価一部禁忌低減少高価禁忌低変化なし中等度 SU薬の中で第3世代のグリメピリドはインスリン感受性改善作用があるため体重は増加しにくい。可能備考 GLP-1受容体を介して作用することによりcAMPを増加させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進させる。さらに、グルコース濃度依存的にグルカゴン分泌を抑制する。 SGLT（sodium glucose cotransporter：ナトリウム・グルコース共役輸送体）の働きを阻害し、近位尿細管でのグルコース再吸収が減り、その分だけ尿糖の排泄が増え、高血糖が改善される。肥満を伴う患者に有用だが脱水には要注意。ニ糖類分解酵素であるα-グルコシダーゼの作用を競合的に阻害することで、糖の分解・吸収を遅らせる。空腹時血糖はさほど高くなく、食後に高血糖になるようなインスリン非依存状態を示す症例に使用される。単独では弱いため、他の糖尿病治療薬と併用されることが多く服用10分以内に食事をとる必要あり。