99 回薬剤師国家試験 問 164 感染症治療薬の作用機序に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。 1 テイコプラニンは、リボソームの 50S サブユニットに結合し、タンパク質の合成を阻害する。 2 ジダノシンは、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の逆転写酵素を阻害し、HIV の増殖を抑制する。 3 テルビナフィンは、スクアレン−2,3−エポキシダーゼを阻害し、真菌細胞膜成分のエルゴステロー ルの生合成を阻害する。 4 フルシトシンは、ラノステロール C−14 脱メチル化酵素を阻害し、真菌細胞膜成分のエルゴステロ ールの生合成を阻害する。 5 リファンピシンは、ペプチドグリカン前駆体と結合し、細胞壁の合成を阻害する。 1 2 3 4 5 解説 誤:テイコプラニンはグリコペプチド系抗菌薬であり、細菌細胞壁前駆体の D−アラニル D−アラニン と結合して細胞壁合成を阻害する。 正:ジダノシンは、HIV 感染細胞内でリン酸化を受けて活性体となり、ウイルスの逆転写酵素を阻害 して増殖を抑制する。 正:テルビナフィンは抗真菌薬であり、スクアレン−2,3−エポキシダーゼを阻害し、真菌細胞膜成分 のエルゴステロールの生合成を阻害することにより抗真菌作用を示す。 誤:フルシトシンは 5−フルオロウラシルのプロドラッグである。真菌細胞内で 5−フルオロウラシル へと変換され、さらに代謝を受けた後チミジル酸合成酵素(チミジル酸シンターゼ)を阻害するこ とで DNA 合成を阻害し、抗真菌作用を示す。設問の記述は、アゾール系抗真菌薬に関する作用機 序である。 誤:リファンピシンは、細菌の DNA 依存性 RNA ポリメラーゼを阻害し、RNA 合成を阻害すること で抗菌作用を示す。抗結核薬として用いられる。 問 164 解答 2、3
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