化合物物性評価分析システム Sirius社 T3 ◆pKa, logP, logDの測定・ pH-solubilityプロファイリングならびに溶解性試験を一つのシステムで実施可能。 ◆全自動：マニュアルでのキャリブレーション・クリーニング操作必要なし。 ◆特別な試薬が必要なく、コストを削減可能。 Copyright© 2014 CTC Life Science Corporation All Rights Reserved. Sirius T3で可能なアッセイ pKa アッセイ   化学種の分配プロット非常に高い精度でのpKa測定それぞれの分配状況をプロット pHの変化による薬物のイオン化状況を確認。異なる溶媒中のpKaの測定によって pKaと溶媒相互作用、分配、沈殿、結合との関連について詳細な情報が得られる。 pKa測定範囲： 1.5 ～ 13 サンプル量： 0.5mgから測定時間：10分（UV使用時） logP アッセイ    logP の決定 logD 対 pH の決定オクタノール/水、その他混合物による試験薬物のイオン化状態が脂溶性に影響する度合いを確認。脂溶性増減の変化の評価、ADMEの評価改善が可能。 LogP測定範囲：-1 ～ 6 サンプル量： 0.5mgから測定時間：1時間 Copyright© 2014 CTC Life Science Corporation All Rights Reserved. 脂溶性プロファイル Sirius T3で可能なアッセイ Solubility アッセイ     化合物自身の溶解度力学的溶解度 pH 対溶解度プロファイル生成過飽和の有無 pH /溶解性プロファイル溶解度は複雑であるが、薬物吸収に影響する基本的なパラメーターである。過飽和、沈殿、溶解ならびに溶解度とpHの相関を理解することにより薬物分子のADME を理解することが可能。サンプル量 3ｍｇ程度から測定可能 Dissolution アッセイ    薬物の溶解と沈殿の割合を測定 pHの変化による影響の調査賦形剤、添加物、人口消化液を用いた試験が可能原薬によるタブレットを形成し特定pHでの賦形剤・人口消化液（FaSSIF/FeSSIF）を用いたアッセイから溶解・沈殿における影響を評価し適切な成分・製剤法を選択することが可能。サンプル量10ｍｇから程度から測定可能 Copyright© 2014 CTC Life Science Corporation All Rights Reserved. 異なるpHにおける溶解プロファイル Sirius T3の特徴・利点 ◆pKa, logP, logDの測定・ pHsolubilityプロファイリングならびに溶解性試験を一つのシステムで実施可能。 ◆共溶媒を用いたアッセイを標準自動化 ◆全自動：マニュアルでのキャリブレーション・クリーニング操作必要なし。 ◆生理学的環境での測定 ◆特別な試薬が必要なく、コストを削減。 ◆溶媒、添加物、賦形剤、人口消化液などの影響を考慮した測定 ◆ml単位でのアッセイボリューム、 1mg以下でのサンプル量でpKa, LogPアッセイ可能。 ◆pH 2 - 12 （UV使用時 1.5 13）の範囲で測定可能 ◆自動で濁度を検出するLEDを搭載。 ◆さまざまなアッセイに対応するソフトウェア ◆コンピューターによる温度制御時間・コストの削減より詳細なデータの取得研究の効率化研究成功確率の上昇 Copyright© 2014 CTC Life Science Corporation All Rights Reserved. Sirius T3 仕様マーケティング部 Tel:03-5712-8368 E-mail: [email protected] Copyright© 2014 CTC Life Science Corporation All Rights Reserved.