平成 24 年 4 月社名変更(平成 16 年 9 月作成) テバ製薬株式会社研究開発本部注射用ブイペルの光安定性試験１．試験目的注射用ブイペル 10，注射用ブイペル 50 及び注射用ブイペル 100 は，メシル酸ナファモスタットを有効成分とした蛋白分解酵素阻害剤である．今回，これらの製剤の遮光性を確認し，光に対する安定性を評価したので報告する． 2．試験材料注射用ブイペル 10 注射用ブイペル 50 注射用ブイペル 100 Lot.281701 Lot.321301 Lot.213601 テバ製薬株式会社（旧大洋薬品工業株式会社）テバ製薬株式会社（旧大洋薬品工業株式会社）テバ製薬株式会社（旧大洋薬品工業株式会社） 3．試験方法本品を箱より取り出し，バイアルを曝光(光積算 60 万 lx・hr)する．この検体及び曝光前の検体を以下の項目について比較する． (1)性状 (2)ｐH (3)定量外観を目視で確認する．水で溶解させた液(メシル酸ナファモスタット 1ｍｇ/ｍL)につきｐH を測定する． HPLC を用いて測定する． 4．試験結果光安定性試験結果を表 1 に示す．注射用ブイペル 10，注射用ブイペル 50 及び注射用ブイペル 100 において，光積算 60 万 lx・hr で保存した検体を曝光前の検体と比較したところ，性状，ｐH 及び定量に変化を認めなかった．表 1 光安定性試験結果検体保存条件性状白色の凍結乾燥曝光前注射用製剤であった．ブイペル 10 光積算白色の凍結乾燥 60 万 lx・hr 製剤であった．白色の凍結乾燥曝光前注射用製剤であった．ブイペル 50 光積算白色の凍結乾燥 60 万 lx・hr 製剤であった．白色の凍結乾燥曝光前注射用製剤であった．ブイペル 100 光積算白色の凍結乾燥 60 万 lx・hr 製剤であった．注）試験開始時の含量を 100 とした残存率ｐH 含量(％)注) 3.88 100 3.86 98.6 3.72 100 3.73 100.2 3.74 100 3.74 100.0 5．考察今回，注射用ブイペル 10，注射用ブイペル 50 及び注射用ブイペル 100 を箱から取り出し，バイアルの状態で光を照射したものの安定性を評価した．いずれの検体においても，曝光前の検体と比較して光積算 60 万 lx・hr では，性状，ｐH 及び定量に変化を認めなかったことから，1000lx の光で 25 日間相当は安定性に問題ないと考える．これにより製剤の取り扱いにおいて光に大きな注意を払う必要はないが，曝光条件下での長期保存は，原薬への影響が考えられるため，避けるべきである．