6-リン酸修飾コレステロール誘導体含有製剤 - 関西TLO

Technology Summary
肝線維症、肝硬変をターゲットとするリポソーム製剤(U516)
本発明の実用化・産業応用を目指して、技術移転を受けて頂く企業様を求めます
Description
Business Opportunity
肝線維症や肝硬変は、ウイルス性肝炎や
アルコール性肝炎から悪化する疾患で、日
本国内で約40万人の患者が存在するが、効
果的な薬剤が無く、根治治療は肝移植だけ
の難治性疾患である。こうした疾患に対し
て、低分子医薬品や核酸医薬品で優れた効
果を達成するためには、肝臓内の標的細胞
に医薬品を効率的に送達する技術が必要で
ある。
低分子医薬品であるドキソルビシン(抗がん
剤)や、siRNAを内包したリポソーム製剤を作
成し、病態動物に投与する実験を行った。リポ
ソーム製剤の投与により、担癌マウスでは抗腫
瘍効果が増大し、肝硬変モデルマウスでは肝硬
変の進行を抑制することを示すデータが得られ
ている。
京都大学の川上先生らは、肝硬変等の病
態時の肝臓組織に効率的に薬物を送達する
リポソーム製剤を開発した。発明者らは、
マンノース‐6-リン酸(M6P)をリンカーを
介してコレステロールに連結したコレステ
ロール誘導体(M6P-chol)を作成し、一定
量のM6P-cholを含有したリポソームを開発
した。このリポソームは、細胞表面のM6P
受容体を認識して効率的に細胞内に取り込
まれる。
肝線維症や肝硬変等では、肝臓中のM6P受
容体発現レベルが上昇することが知られて
おり、本発明のリポソームは肝臓をターゲ
ティングする薬物キャリアをなり得る。ま
た、一部の腫瘍細胞は細胞表面にM6P受容
体を高発現しており、本発明のリポソーム
はこのような腫瘍 組織を標的とし た薬物
キャリアとしても利用できる。
今後は、本発明の医療応用を目指して、技術
移転を受けて頂く企業様を求める。
【本技術の適用産業】
 肝線維症、肝硬変等の治療薬のDDS製剤
 マンノース-6-リン酸受容体を高発現する腫
瘍組織をターゲティングする薬剤キャリア
 細胞選択的な薬物・核酸導入試薬(研究用試
薬)
Patent
特願 20XX-XXXX
【発明の名称】6炭糖-6-リン酸修飾コレステ
ロール誘導体含有製剤
【発明者】運敬太ほか
【出願人】国立大学法人京都大学
国立大学法人岐阜大学
Advantage
① 内包した薬剤を標的細胞に高効率に送達
することができる。
②
少ない投与量で、高い治療効果が得られ
る。
③
様々な薬剤(低分子化合物、核酸、タン
パク質)の送達に適用可能である。
関西ティー・エル・オー㈱
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