2009年8月改訂（改訂第3版） 日本標準商品分類番号 医薬品インタビューフォーム 日本病院薬剤師会のIF記載要領（1998年9月）に準拠して作成 経口表面麻酔剤（リドカイン塩酸塩製剤） 劇薬 剤 規 一 形 ゼリー剤 格 ・ 般 含 量 1g中 リドカイン塩酸塩20mgを含有 名 和名：リドカイン（JAN） 洋名：Lidocaine（JAN，INN） 製 造 ・ 輸 入 承 認 年 月 日 製造・輸入承認年月日：2006年 3月10日 薬 価 基 準 収 載 薬 価 基 準 収 載 年 月 日：2007年 7月 6日 ・ 発 売 年 月 日 発 売 年 月 日：2007年 10月 4日 開 発 ・ 製 造 ・ 輸 入 製造販売元：株式会社メドレックス 発売・提携・販売会社名 発売元：丸石製薬株式会社 担 当 者 の 連 絡 先 ・ 電 話 番 号 ・ FA X 番 号 本IFは、2009年6月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。 871214 ＩＦ利用の手引きの概要―日本病院薬剤師会― １．医薬品インタビューフォーム作成の経緯 当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲと略す）等にインタビューし、 当該医薬品の評価を行うのに必要な医薬品情報源として使われていたインタビューフォーム を、昭和６３年日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品イン タビューフォーム」（以下，ＩＦと略す）として位置付けを明確化し、その記載様式を策定 した。そして、平成１０年日病薬学術第３小委員会によって新たな位置付けとＩＦ記載要領 が策定された。 ２．ＩＦとは ＩＦは「医療用医薬品添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務 に必要な医薬品の適正使用や評価のための情報あるいは薬剤情報提供の裏付けとなる情報等 が集約された総合的な医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために 当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。しか し、薬事法の規制や製薬企業の機密等に関わる情報、製薬企業の製剤意図に反した情報及び 薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。 ３．ＩＦの様式・作成・発行 規格はＡ４判，横書きとし、原則として９ポイント以上の字体で記載し、印刷は一色刷りと する。表紙の記載項目は統一し、原則として製剤の投与経路別に作成する。ＩＦは日病薬が 策定した「ＩＦ記載要領」に従って記載するが、本ＩＦ記載要領は、平成ｌｌ年ｌ月以降に 承認された新医薬品から適用となり、既発売品については「ＩＦ記載要領」による作成・提 供が強制されるものではない。また、再審査及び再評価（臨床試験実施による）がなされた 時点ならびに適応症の拡大等がなされ、記載内容が大きく異なる場合にはＩＦが改訂・発行 される。 ４．ＩＦの利用にあたって ＩＦ策定の原点を踏まえ、ＭＲへのインタビュー、自己調査のデータを加えてＩＦの内容を 充実させ、ＩＦの利用性を高めておく必要がある。 ＭＲへのインタビューで調査・補足する項目として、開発の経緯，製剤的特徴，薬理作用,臨 床成績，非臨床試験等の項目が挙げられる。また、随時改訂される使用上の注意等に関する 事項に関しては、当該医薬品の製薬企業の協力のもと、医療用医薬品添付文書、お知らせ文 書、緊急安全性情報、Drug Safety Update（医薬品安全対策情報）等により薬剤師等自らが 加筆、整備する。そのための参考として、表紙の下段にＩＦ作成の基となった添付文書の作 成又は改訂年月を記載している。なお適正使用や安全確保の点から記載されている「臨床成 績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等には承認外の用法・用量、効能・効果が記 載されている場合があり、その取扱いには慎重を要する。 目 次 ［Ⅰ］概要に関する項目....................................................................................................................... 1 １ 開発の経緯.................................................................................................................................. 1 ２ 製品の特徴及び有用性 ................................................................................................................ 1 ［Ⅱ］名称に関する項目....................................................................................................................... 2 １ 販売名......................................................................................................................................... 2 ２ 一般名......................................................................................................................................... 2 ３ 構造式又は示性式 ....................................................................................................................... 2 ４ 分子式及び分子量 ....................................................................................................................... 2 ５ 化学名（命名法） ....................................................................................................................... 2 ６ 慣用名、別名、略号、記号番号 .................................................................................................. 2 ７ ＣＡＳ登録番号........................................................................................................................... 2 ［Ⅲ］有効成分に関する項目................................................................................................................ 3 １ 有効成分の規制区分.................................................................................................................... 3 ２ 物理化学的性質........................................................................................................................... 3 ３ 有効成分の各種条件下における安定性 ....................................................................................... 3 ４ 有効成分の確認試験法 ................................................................................................................ 3 ５ 有効成分の定量法 ....................................................................................................................... 3 ［Ⅳ］製剤に関する項目....................................................................................................................... 4 １ 剤形 ............................................................................................................................................ 4 ２ 製剤の組成.................................................................................................................................. 4 ３ 製剤の各種条件下における安定性 .............................................................................................. 4 ４ 他剤との配合変化（物理化学的変化） ....................................................................................... 4 ５ 混入する可能性のある夾雑物 ..................................................................................................... 4 ６ 製剤中の有効成分の確認試験法 .................................................................................................. 4 ７ 製剤中の有効成分の定量法 ......................................................................................................... 4 ８ 容器の材質.................................................................................................................................. 4 ［Ⅴ］治療に関する項目....................................................................................................................... 5 １ 効能又は効果 .............................................................................................................................. 5 ２ 用法及び用量 .............................................................................................................................. 5 ３ 臨床成績 ..................................................................................................................................... 5 ［Ⅵ］薬効薬理に関する項目................................................................................................................ 6 １ 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群.................................................................................... 6 ２ 薬理作用 ..................................................................................................................................... 6 ［Ⅶ］薬物動態に関する項目................................................................................................................ 7 １ 血中濃度の推移・測定法............................................................................................................. 7 ２ 薬物速度論的パラメータ............................................................................................................. 7 ３ 吸収 ............................................................................................................................................ 7 ４ 分布 ............................................................................................................................................ 8 ５ 代謝 ............................................................................................................................................ 8 ６ 排泄 ............................................................................................................................................ 8 ７ 透析等による除去率.................................................................................................................... 8 ［Ⅷ］安全性（使用上の注意等）に関する項目 ................................................................................... 9 １ 警告内容とその理由.................................................................................................................... 9 ２ 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）.................................................................................... 9 ３ 効能・効果に関連する使用上の注意とその理由 ......................................................................... 9 ４ 用法・用量に関連する使用上の注意とその理由 ......................................................................... 9 ５ 慎重投与内容とその理由............................................................................................................. 9 ６ 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ................................................................................ 9 ７ 相互作用 ..................................................................................................................................... 9 ８ 副作用....................................................................................................................................... 10 ９ 高齢者への投与......................................................................................................................... 10 10 妊娠、産婦、授乳婦等への投与................................................................................................ 11 11 小児等への投与 ........................................................................................................................ 11 12 臨床検査結果に及ぼす影響....................................................................................................... 11 13 過量投与 ................................................................................................................................... 11 14 適用上及び薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）........................................... 11 15 その他の注意............................................................................................................................ 11 16 その他 ...................................................................................................................................... 11 ［Ⅸ］非臨床試験に関する項目 .......................................................................................................... 12 １ 一般薬理 ................................................................................................................................... 12 ２ 毒性 .......................................................................................................................................... 12 ［Ⅹ］取扱い上の注意等に関する項目................................................................................................ 13 １ 有効期間又は使用期限 .............................................................................................................. 13 ２ 貯法・保存条件......................................................................................................................... 13 ３ 薬剤取扱い上の注意点 .............................................................................................................. 13 ４ 承認条件 ................................................................................................................................... 13 ５ 包装 .......................................................................................................................................... 13 ６ 同一成分，同効薬 ..................................................................................................................... 13 ７ 国際誕生年月日......................................................................................................................... 13 ８ 製造・輸入承認年月日及び承認番号 ......................................................................................... 13 ９ 薬価基準収載年月日.................................................................................................................. 13 10 効能・効果追加、用法・用量変更追加等の年月日及びその内容 .............................................. 13 11 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ................................................................... 13 12 再審査期間 ............................................................................................................................... 13 13 長期投与の可否 ........................................................................................................................ 13 14 厚生省薬価基準収載の医薬品コード ........................................................................................ 13 15 保険給付上の注意..................................................................................................................... 13 ［ⅩⅠ］文献 ...................................................................................................................................... 14 １ 引用文献 ................................................................................................................................... 14 ２ その他の参考文献 ..................................................................................................................... 14 ［ⅩⅡ］参考資料 ............................................................................................................................... 14 ［ⅩⅢ］備考 ...................................................................................................................................... 14 ［Ⅰ］概要に関する項目 １ 開発の経緯 リドカインは、麻酔性の植物塩基gramineの発見以来、この種の多数の誘導体について研究 がなされ、1943年に合成された。その後、極めて多数の基礎及び臨床試験を経て、1948年ス ウェーデンのAstra社がその製品を発売するに至った。 以来、リドカイン塩酸塩として各科領域で局所麻酔薬として広く使用されており、日本では、 注射剤、経口剤（液剤）並びに外用剤（軟膏、ゼリー剤、坐剤、貼付剤、点眼剤）等の製剤で 多数上市されている。中でも特に経口剤（液剤）は、口腔内・咽喉頭・食道部の表面麻酔目的 で広く用いられているが、リドカイン塩酸塩は極めて苦味の強い物質であるため、患者にとっ ては非常に服用しづらく、苦痛を伴う薬剤である。 そこで、強い苦味による患者の負担を克服した経口の表面麻酔剤の開発を計画した。そして、 リドカイン塩酸塩を含有する製剤に弱酸等を配合することにより局所麻酔薬の苦味が改善され ることを発見し、服用時の苦味を克服した本剤を開発した。更に、服用のし易さを付加させる ために性状をゼリー状とし分包品とした。 ２ 製品の特徴及び有用性 1) 経口投与時のリドカイン塩酸塩の強い苦味を克服し、患者負担を軽減した製剤である。 2) 本品の性状をゼリー状とすることで、より服用し易い製剤である。 3) 1包中15gを充填した分包品である。 4) 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないが、重大な副 作用としてショック、意識障害、振戦、痙攣の報告がある（頻度不明）。 -1- ［Ⅱ］名称に関する項目 １ 販売名 (1) 和 名：メドカイン®内用ゼリー2％ (2) 洋 名：Medcaine® Oral Jelly 2% (3) 名称の由来：有効成分のリドカインに由来する。 ２ 一般名 (1) 和名：リドカイン (JAN) (2) 洋名：Lidocaine（JAN、INN、USP、EP） ３ 構造式又は示性式 ４ 分子式及び分子量 C14H22N2O：234.34 ５ 化学名（命名法） 2−Diethylamino−N−(2,6−dimethylphenyl)acetamide (IUPAC) ６ 慣用名、別名、略号、記号番号 該当しない ７ ＣＡＳ登録番号 Lidocaine： 137-58-6 Lidocaine hydrochloride：6108-05-0 -2- ［Ⅲ］有効成分に関する項目 １ 有効成分の規制区分 劇薬 ２ 物理化学的性質 (1) 外観・性状 白色∼微黄色の結晶または結晶性の粉末である。 (2) 溶解性 メタノールまたはエタノール(95)に極めて解けやすく、酢酸(100)またはジエチルエーテ ルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。 (3) 吸湿性 該当資料なし (4) 融点（分解点），沸点，凝固点 融点：66∼69℃ (5) 酸塩基解離定数 pKa＝7.9（25℃） (6) 分配係数 該当資料なし (7) その他の主な示性値 該当資料なし ３ 有効成分の各種条件下における安定性 該当資料なし ４ 有効成分の確認試験法 (1) 紫外可視吸光度測定法 (2) 赤外吸収スペクトル測定法 ５ 有効成分の定量法 本品を乾燥し、その約0.5gを精密に量り、酢酸(100)20mLに溶かし、0.1mol/L過塩素酸で滴定 する(指示薬：クリスタルバイオレット試液1滴)。ただし、滴定の終点は液の紫色が青色を経 て青緑色に変わるときとする。同様の方法で空試験を行い、補正する。 0.1mol/L過塩素酸1mL=23.434mgC14H22N2O -3- ［Ⅳ］製剤に関する項目 １ 剤形 (1) 剤形の区別及び性状 1) 剤形の区別：ゼリー（内用） 2) 性状： 色 無色∼淡黄色 におい 無臭∼微特異臭 (2) 製剤の物性 ゲル強度：0.5×104∼3.5×104Ｎ／ｍ2 (3) pH，浸透圧比，粘度，比重，無菌の旨及び安定なpH域等 2.0gをとり、水50mLを加え約30分間かき混ぜた液のpH：6.3∼6.9 ２ 製剤の組成 (1) 有効成分（活性成分）の含量 本剤は1g中リドカイン塩酸塩20mgを含有する。 (2) 添加物 アズレンスルホン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム水和物、グリチルリチン酸二カ リウム、パラオキシ安息香酸プロピル、ポリビニルアルコール部分けん化物、カラギー ナン、キサンタンガム、カンテン末、カロブビーンガム、プロピレングリコール、グリ セリン、マクロゴール、pH調整剤 ３ 製剤の各種条件下における安定性 長期保存試験（25℃、相対湿度60％、36ヶ月）の結果、メドカイン内用ゼリー2％は3年間安 定であった1)。 試 験 保存条件 長期保 存試験 温度 湿度 25℃ ±2℃ 60%RH ±5%RH 光 容器 暗所 アルミニウム 内面ポリエチレン 多層フィルム製容器 （気密容器） ４ 他剤との配合変化（物理化学的変化） 該当資料無し ５ 混入する可能性のある夾雑物 該当資料無し ６ 製剤中の有効成分の確認試験法 (1) 紫外可視吸光度測定法 (2) 薄層クロマトグラフ法 ７ 製剤中の有効成分の定量法 液体クロマトグラフ法 ８ 容器の材質 アルミニウム内面ポリエチレン多層フィルム -4- 保存 期間 結果 36ヶ月 変化なし ［Ⅴ］治療に関する項目 １ 効能又は効果 表面麻酔 ２ 用法及び用量 リドカイン塩酸塩として、通常成人では1回100∼300ｍｇ（5∼15ｇ：1／3包∼1包または注射 筒に入れて使用する）を1日1∼3回経口的に投与する。 なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。 【用法・用量に関連する使用上の注意】 ＜使用方法＞ ○ 内視鏡検査、その他咽喉頭・食道部の麻酔には、本剤を注射筒に入れ押し出して使用する。 押し出した後、本剤を一気に嚥下することなく徐々に飲み込ませる。 ○ 口腔内の麻酔には、不必要部の麻酔を避ける目的で嚥下させることなく、本剤をそのまま 口腔内に含ませるか、咀嚼して含ませるだけにとどめさせる。 ○ 胃部麻酔を目的とする場合（ダンピング症候群、幽門痙攣など）は、本剤を注射筒に入れ 押し出して使用する。押し出した後、速やかに嚥下させ、コップ半分の水で洗い落とさせ る。 ３ 臨床成績 (1) 臨床効果 該当資料なし (2) 臨床薬理試験：忍容性試験 該当資料なし (3) 探索的試験：用量反応探索試験 該当資料なし (4) 検証的試験 1) 無作為平行用量反応試験 該当資料なし 2) 比較試験 該当資料なし 3) 安全性試験 該当資料なし 4) 患者・病態別試験 該当資料なし (5) 治療的成績 1) 使用成績調査・特別調査・市販後臨床試験 該当しない 2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要 該当しない -5- ［Ⅵ］薬効薬理に関する項目 １ 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 アミド型局所麻酔薬（メピバカイン、ブピバカイン、ロピバカインなど） ２ 薬理作用 (1) 作用部位・作用機序 神経軸策の細胞膜のナトリウムチャンネルの活性化を防ぎ、ナトリウムイオンの細胞内 流入を防止することにより、膜の脱分極を用量依存的に抑制して神経の興奮作用と伝導 をブロックする。プロカインより、作用の発現が速やかで、局所刺激作用が弱く、麻酔 効果が強く、作用発現が長いという特徴を持つ。 (2) 薬効を裏付ける試験成績 1. モルモットの角膜表面にメドカイン内用ゼリー2％を10mg適用し、角膜表面の刺激 に対する反射の有無を測定した結果、適用0.75分後より瞬目回数の減少が認められ、 5分後では瞬目はみられなかった。生理食塩液、試験製剤基剤のみでは角膜反射の 消失は認められず、メドカイン内用ゼリー2％は瞬目回数を有意に減少させた2)。 2. ラットの肛門括約筋にメドカイン内用ゼリー2％を10mg適用し、肛門括約筋の刺激 に対する反射の有無を測定した結果、適用5分後より反応回数の減少が認められ、 25分後以降は反応はみられなかった。生理食塩液、試験製剤基剤のみでは反応回数 の消失は認められず、メドカイン内用ゼリー2％は反射回数を有意に減少させた2)。 -6- ［Ⅶ］薬物動態に関する項目 １ 血中濃度の推移・測定法 (1) 治療上有効な血中濃度 該当しない (2) 最高血中濃度到達時間 (3) 通常用量での血中濃度 ＜参考＞ 健康成人8名を対象に本剤10g（リドカイン塩酸塩として200mg）を咽喉頭麻酔を目的と して経口投与（本剤5gを2回、1回あたり2.5分ずつ咽頭内に保持した後嚥下）した時、血漿 中リドカイン濃度は投与後約60分で184.3±77.9ng/mLの最高に達し、1.9時間の半減期で 消失した3)。 (ng/mL) 300 250 血 200 漿 中 150 濃 度 100 50 0 0 50 100 150 200 250 投与時間 300 350 400 (分) (4) 中毒症状を発現する血中濃度 6∼10μg/mL以上 ２ 薬物速度論的パラメータ (1) 吸収速度定数 該当資料なし (2) バイオアベイラビリティ 該当資料なし (3) 消失速度定数 (4) クリアランス (5) 分布容積 ＜参考＞ 健康成人8名を対象に本剤10g（リドカイン塩酸塩として200mg）を咽喉頭麻酔を目的と して経口投与（本剤5gを2回、1回あたり2.5分ずつ咽頭内に保持した後嚥下）した時、 AUCは492±218ng・hr/mL、クリアランスは513±291 L/hr、分布容積は1390±621 L、 消失速度定数は0.373±0.040 1/hrであった3)。 (6) 血漿蛋白結合率 該当資料なし ３ 吸収 咽頭、喉頭、口腔など適用部位の粘膜 -7- ４ 分布 (1) 血液−脳関門通過性 該当資料なし (2) 胎児への移行性 該当資料なし (3) 乳汁中への移行性 該当資料なし (4) 髄液への移行性 該当資料なし (5) その他の組織への移行性 該当資料なし ５ 代謝 (1) 代謝部位及び代謝経路 該当資料なし (2) 代謝に関与する酵素（CYP450等）の分子種 主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される (3) 初回通過効果の有無及びその割合 該当資料なし (4) 代謝物の活性の有無及び比率 該当資料なし (5) 活性代謝物の速度論的パラメータ 該当資料なし ６ 排泄 (1) 排泄部位 該当資料なし (2) 排泄率 該当資料なし (3) 排泄速度 該当資料なし ７ 透析等による除去率 (1) 腹膜透析 該当資料なし (2) 血液透析 該当資料なし (3) 直接血液灌流 該当資料なし -8- ［Ⅷ］安全性（使用上の注意等）に関する項目 １ 警告内容とその理由 該当しない ２ 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） 禁忌（次の疾患には使用しないこと） 本剤の成分またはアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者 ３ 効能・効果に関連する使用上の注意とその理由 該当しない ４ 用法・用量に関連する使用上の注意とその理由 「[V] 治療に関する項目」を参照すること ５ 慎重投与内容とその理由 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） (1)高齢者（「[Ⅷ]9.高齢者への投与」及び「[Ⅷ]6.重要な基本的注意」の項参照） (2)全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることが ある。］（「[Ⅷ]6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」の項参照） (3)心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］ (4)重篤な肝機能障害または腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］ (5)幼児［「[Ⅷ]11.小児等への投与」の項参照］ ６ 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 重要な基本的注意 (1)まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分 な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処 置のとれるよう、常時準備をしておくこと。 (2)本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症 状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。 1)患者の全身状態の観察を十分に行うこと。 2)麻酔部位に応じ、含嗽に留めるなどできるだけ必要最少量とすること。特に他のリドカ イン製剤と併用する場合には、総リドカイン量を考慮し過量投与とならないよう注意す ること。 3)外傷、びらん、潰瘍または炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。(「[Ⅷ]12. 過量投与」の項参照) 4)前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、 これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望まし い。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者で は特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。 (3)本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意するこ と。 ７ 相互作用 (1) 併用禁忌とその理由 該当しない -9- (2) 併用注意とその理由 本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。 併用注意（併用に注意すること） 薬剤名等 クラスⅢ抗不整脈剤 アミオダロン等 ８ 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 心機能抑制作用が増強するおそ 作用が増強することが考 れがあるので、心電図検査等に えられる。 よるモニタリングを行うこと。 副作用 (1) 副作用の概要 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 1) 重大な副作用と初期症状 (1) 重大な副作用 1) ショック（頻度不明）：徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害 等を生じ、まれに心停止を来たすことがある。また、まれにアナフィラキシーショッ クを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた 場合には、適切な処置を行うこと。 2) 意識障害、振戦、痙攣（頻度不明）：意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれ ることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ち に投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「[Ⅷ]13.過量投与」の項参照） 2) その他の副作用 (2) その他の副作用 頻度不明 中枢神経注1） 眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等 消化器注1） 悪心・嘔吐等 過敏症 蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等 注1）このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあ るので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。 (2) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧 該当資料なし (3) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度 該当資料なし (4) 薬物アレルギーに対する注意及び試験方法 [Ⅷ]2. 禁忌内容とその理由 参照 [Ⅷ]6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 参照 試験方法：確立した方法はないので、十分に問診を行う。 一般的なアレルギーテストとして、パッチテスト、プリックテスト、スク ラッチテスト、皮内テストなどがある。 ９ 高齢者への投与 一般に高齢者では、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、患者の全 身状態の観察を十分に行うなど慎重に投与すること。 - 10 - 10 妊娠、産婦、授乳婦等への投与 妊婦または妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断さ れる場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］ 11 小児等への投与 小児（特に３歳以下）では麻酔効果の把握が困難なため高用量または頻回投与されやすく、 中毒を起こすことがあるので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎 重に投与すること。 12 臨床検査結果に及ぼす影響 該当資料なし 13 過量投与 局所麻酔薬の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。その症状は、主に中枢神経系及び心 血管系の症状としてあらわれる。 徴候、症状： 中枢神経系の症状：初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしび れ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意 識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じ るおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来たすこともある。 心血管系の症状：血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑 制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。 処置： 呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要である。必要に応じて人工呼吸を行う。 振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパムまたは超短時間作用型バルビツール酸製剤（チ オペンタールナトリウムなど）を投与する。心機能抑制に対しては、カテコールアミン などの昇圧剤を投与する。心停止を来たした場合には直ちに心マッサージを開始する。 14 適用上及び薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等） 使用目的：眼科用として投与しないこと。 薬剤交付時：開封後の残余薬剤は、袋の口を閉じて保存すること。 15 その他の注意 ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発 するおそれがある。 16 その他 内視鏡検査時のポイント： 嚥下した本剤が内視鏡検査の妨げになる場合は、適量の水で洗浄後、水とともに本剤を吸引し てください。 なお、注射筒を用いず使用した場合、投与時の本剤（ゼリー片）が大きくなり、吸引できない おそれがありますので、本剤を内視鏡検査時に使用する際には、必ず、本剤を注射筒に入れて 押し出して使用してください。 ※鉗子チャンネルの径が小さい経鼻内視鏡などの上部消化管スコープでは、注射筒を用いて本剤を 投与した場合でも吸引できない場合がございます。 - 11 - ［Ⅸ］非臨床試験に関する項目 １ 一般薬理 該当資料なし ２ 毒性 (1) 単回投与毒性試験 ＜参考＞ ＜急性毒性＞リドカイン塩酸塩：LD50(mg/kg) 投与経路 経口 腹腔内 静注 動物 マウス 292 105 19.5 (2) 反復投与毒性試験 該当資料なし (3) 生殖発生毒性試験 該当資料なし (4) その他の特殊毒性 該当資料なし - 12 - ［Ⅹ］取扱い上の注意等に関する項目 １ 有効期間又は使用期限 3年（ケース等に表示の使用期限を参照すること） ２ 貯法・保存条件 室温保存 ３ 薬剤取扱い上の注意点 取扱い上の注意 本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（匙など）を接触させないことが望まし い。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。 <安定性試験> 長期保存試験（25℃、相対湿度60％、36ヶ月）の結果、メドカイン内用ゼリー2％は3年間安 定であった。 規制区分：劇薬 ４ 承認条件 該当しない ５ 包装 15g×20包 ６ 同一成分，同効薬 同一成分薬： キシロカインビスカス2％、アネトカインビスカス2％、パートランビスカス2％ ７ 国際誕生年月日 1948年11月 ８ 製造・輸入承認年月日及び承認番号 承認年月日：2006年3月10日 承認番号：21800ＡＭＺ10198 ９ 薬価基準収載年月日 2007年7月6日 10 効能・効果追加、用法・用量変更追加等の年月日及びその内容 該当しない 11 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ＜リドカイン及びその塩類として＞ 再評価結果公表年月日：1977年10月28日 12 再審査期間 該当しない 13 長期投与の可否 可：本剤は厚生労働省告示99号（平成14年3月18日付け）に該当しないため、投薬期間制限の 対象とならない。 14 厚生省薬価基準収載の医薬品コード 1214001Q1022 15 保険給付上の注意 該当しない - 13 - ［ⅩⅠ］文献 １ 引用文献 1) 株式会社メドレックス 社内資料（安定性） 2) 株式会社メドレックス 社内資料（同等性） 3) 丸石製薬株式会社 社内資料（薬物動態） ２ その他の参考文献 第十五改正日本薬局方解説書 日本薬局方 医薬品情報 2006年版 花岡一雄： 局所麻酔マニュアル, 16 The Merck Index 13th 2001 ［ⅩⅡ］参考資料 特になし ［ⅩⅢ］備考 特になし - 14 -
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