抗体標識が可能な無担体177Luの分離精製法（特許第5376130号）

13278[G21G:C01F:B01J:A61K]
国立研究開発法人日本原子力研究開発機構保有特許
出願番号2009-072558
抗体標識が可能な無担体177Ｌｕの分離精製法（特許第5376130号）
癌治療に適したルテチウム(177Lu)を分離精製する際に、177Luと抗体との結合を阻害するCa, Fe, Znの
混入を防止するため、精製された177Lu含有溶離液を使用し、分離後に不純物を除去する工程を導入
する。これにより、無担体*177Luの精製純度を向上させ、標識率の高い177Lu－抗体が得られる。
*非放射性同位体(RI)を含まない状態のRI
発明の効果
１．無担体177Luの精製純度が向上するので、標識率の高い177Lu抗体を提供できる。
２．癌細胞に発現する抗原に特異的に結合する、177Lu－抗体を用いた癌治療研究が進展し得る。
本特許の活用用途
177Luは半減期6.73日と癌治療に適しており、また最大エネルギー498keVのβ線を放出するので、癌
治療に有望な核種である。また、PET診断用陽電子放出器に使用される。
(1)病院・癌研究機関 (2)PET等医用検査機器メーカ (3)年代測定機関(176Lu)
癌細胞中で特異的に結合する無担体 Lu -の精製純度を
向上させ、同抗-体を用いた有望な癌治療法に貢献
技術的特長
177
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国立研究開発法人日本原子力研究開発機構
研究連携成果展開部
13278[G21G:C01F:B01J:A61K]
更に詳しくは、次のような特許内容、特長を有しています。
特許内容
従来の問題点
分離精製後の177LuにCa, Fe, Znが大量に含ま
れ、177Lu－抗体の標識率が低下し、177Luの治
療効果が低下する。
本特許の具体的内容
１．【図１】の177Lu分離精製フローに示すように、
177Luのターゲット176Yb O を原子炉で照射[3]
2 3
*
し、これを塩酸に溶解したHCl溶液をHPLC(
高速液体分離)カラムに通して177Luとターゲ
ットYbとを分離[4]する。
* 176Yb(n,γ) 177Yb(半減期1.97時間)→177Lu 反応
２．同分離の際、あらかじめ陽イオン交換及び
キレート*交換により精製[1, 2]した分離液を
使用する。また、陽イオン交換による177Luの
除去分離[5]後、更に陰イオン交換によりFe
を精製[6]する。
*金属イオンを蟹が挟む(キレート(chelete))
ように囲んで結合した環状構造化合物
３．Ca, Fe, Znの残留量及び標識率の測定結果
【表１】より、実施例の分離・精製方法では従
来法(対照1, 2)に比べ、Ca, Fe, Znの残留量
が大幅に減少し、標識率は向上する。
【図１】177Luの分離精製フロー
【表１】Ca, Fe, Znの残留量及び標識率

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