基礎・分子薬理学 2015 年中間試験（医療・創薬2年）

基礎・分子薬理学 2015 年中間試験（医療・創薬２年）
I.オピオイド受容体の活性化によって起こる細胞シグナルをでき
るだけ詳細に図示しなさい。
II.アドレナリン α1 受容体の活性化によって起こる細胞シグナルを
できるだけ詳細に図示しなさい。
ボツリヌス毒（
）
、ベサミコール（
）
VI. 次の記述の説明として最も適切な語句を a～e より選んでカッ
コ内に記入しなさい。同じ記号を 2 度使ってはいけない。
1)エフェドリンを短時間に反復投与すると急速に効果が低下した。
（
）
2)迷走神経（副交感神経）を切断することで、腸管平滑筋における
ムスカリン性アセチルコリン受容体の数が増加した。（
）
3)がん患者にモルヒネを長期間投与していると鎮痛効果が弱くな
り、投与量を増やさなければならなくなった。（
）
4)降圧薬のクロニジンを長期間服用していた患者が、服用を中止し
たところ急激に血圧が上昇した。
（
）
5)モルヒネを長期間使用していた人が、使用を中止したところ、頭
痛、嘔気、めまい、不安、下痢、けいれんなどの苦悶症状が発現
した。
（
）
a 退薬症状、b リバウンド現象、c タキフィラキシー、d 耐性、
e アップレギュレーション
VII. 次の各問いに対する答えをマークシートに書きなさい。
III. アドレナリン β 受容体の脱感作の分子メカニズムについて、a
～f を正しい順に並べてカッコ内に記入なさい。
ノルアドレナリンがβ受容体に結合→細胞内 cAMP 濃度上昇→
（
）→（
）→（
）→（
）→（
）
→ 不可逆的な脱感作
a. β受容体と G タンパクの共役が阻害
b. リソソームでβ受容体が分解（リサイクル不能）
c. βアレスチンが受容体に結合
d. β受容体の細胞内への取込み（リサイクル可能）
e. β受容体の C 末端のリン酸化
IV. 右下図に関する問い
に答えなさい。
1)このイオンチャネル内
蔵型受容体のサブタイプ
は何か。
2)この受容体が活性化し
たときに動く d のイオン
の名称と、図中で動く向
き（↑ or ↓）を答えなさい。
3)次の薬物の作用点を図中 a, b, c から選んで( )に、また最も適切
な記述を選択欄のア～キから選んで[ ]に記入しなさい。
i)ピクロトキシン（
）[
]
ii)ゾルピデム（
）[
]
iii)ペントバルビタール（
）[
]
iv)フルマゼニル（
）[
]
v)ビククリン（
）[
]
vi)ハロタン（
）[
]
vii)ムシモール（
）[
]
[選択欄] ア）GABA による受容体活性化を促進する催眠薬だが、
筋弛緩作用が少ない、イ）チャネルを開口する麻酔・抗てんかん
薬、ウ）ベンゾジアゼピン類による過度の鎮静・呼吸抑制の解除
のために使用、エ）GABA の作用を競合的に遮断する。オ）GABA
と同様に受容体を活性化する、カ）チャネルを開口する揮発性麻
酔薬、キ）チャネルを直接閉じて痙攣誘発
V. 右図に関する問い
に答えなさい。
1) 次の記号の受容体
サブタイプまたは酵
素の名称を述べなさ
い
d:
e:
f:
g:
2) 次の薬物の作用点
を図中の記号より選びなさい。
サリン（
）、アトロピン（
）、ヘミコリニウム-3（
）、
問 1 削除
問 2 次の記述のうち正しいのはどれか。2 つ選べ。
1 IC50 は、最大反応の 50％の反応を誘起するのに必要なアゴニスト
の濃度である。
2 逆アゴニストの固有活性は 0 より大きく 1 より小さいである。
3 副腎皮質ステロイドホルモンの受容体は G 蛋白共役 7 回膜貫通
型受容体である。
4 エリスロポエチン受容体は JAK-STAT 系と共役する１回膜貫通
型受容体である。
5 ANP 受容体は、グアニル酸シクラーゼを内蔵する１回膜貫通型受
容体である。
問 3 次の記述のうち正しいのはどれか。2 つ選べ。
1 ストリキニーネは NMDA 受容体のグリシン結合部位に結合する
ことで反射性けいれんを誘発する。
2 グリシン神経から遊離されたグリシンの不活性化経路は、神経細
胞への再取り込みである。
3 メマンチンは NMDA 受容体のグルタミン酸結合部位に結合する
ことで Cl-イオンの流入を抑制し、アルツハイマー病の進行を遅
らせる。
4 グルタミン酸が non-NMDA イオンチャネル内蔵型受容体に結合
すると Ca2+イオンの流出が起こる。
5 NMDA 受容体のチャネル機能は Mg2+と Zn2+により抑制される。
問 4 次の記述のうち正しいのはどれか。2 つ選べ。
1 TNF-α受容体が活性化されると、NFκB がリン酸化されること
で IκB が核内に移行して遺伝子に結合し、炎症メディエーター
の発現が転写レベルで抑制される。
2 インフリキシマブは TNF-α受容体を競合的に遮断することで抗
炎症作用を示すので、リウマチの治療に使用される。
3 部分アゴニストの最大作用は、固有活性によって決まる。
4 受容体の立体構造を変化させる力は、完全アゴニストと部分アゴ
ニストで同じである。
5 部分アゴニストは、併用により完全アゴニストの作用を抑制する
問 5 次の記述のうち正しいのはどれか。2 つ選べ。
1 受容体と薬物の結合を Scatchard 解析した場合の X 軸切片から、
受容体の親和性がわかる。
2 pD2 値は最大反応の 50％の反応を誘起するアゴニストのモル濃
度の負対数で、この値が大きいほど親和性が大きい。
3 安全域は、ED50/LD50 で示される。
4 pA2 値は、アゴニスト単独の濃度反応曲線を 2 倍だけ高用量側へ
移行させるのに必要な競合的アンタゴニストのモル濃度の負対
数である。
5 KD 値が小さいほどアゴニストの受容体への親和力は小さい。
問 6 次の記述のうち正しいのはどれか。2 つ選べ。
1 Na+, K+, Ca2+のうち、静止状態の細胞では、細胞外よりも細胞内
の濃度が高いのは、Na+である。
2 プレガバリンは、高電位活性化型カルシウムチャネルのα2δサ
ブユニットを介してチャネルを抑制する神経障害性疼痛治療薬
である。
3 心筋と骨格筋の興奮収縮連関においては、N 型カルシウムチャ
ネルと IP3 受容体が重要な役割を果たしている。
4 カルシウムストア共役型カルシウムチャネル（容量性カルシウ
ムチャネル）は、カルシウムストアから遊離された Ca2+によって
活性化される。
5 てんかんの欠神発作は、T 型カルシウムチャネルの機能亢進が原
因とされている。
問 7 次のイオンチャネル・トランスポーター、存在部位、阻害薬、
臨床適用の組合せのうち、正しいのはどれか。2 つ選べ。
1 上皮性 Na+チャネル（ENaC）― 腎集合管 ― トリアムテレン ―
利尿による高血圧・浮腫治療。
2 Na+/Cl-共輸送体 ― 近位尿細管 ― スピロノラクトン ― 高カ
リウム血症治療。
3 Na+/K+/2Cl-共輸送体 ― ヘンレループ ― フロセミド―利尿に
よる高血圧・浮腫治療。
4 Na+,K+-ATP アーゼ ― 胃粘膜粘液細胞 ― オメプラゾール ―
胃酸分泌抑制による胃潰瘍治療
5 H+,K+-ATP アーゼ― 心筋 ― ジゴキシン ― 強心薬
問 8 次の記述のうち正しいのはどれか。2 つ選べ。
1 アルツハイマー病では、線条体ドパミン神経脱落によってアセチ
ルコリン神経の機能が相対的に優位になっている。
2 パーキンソン病では、マイネルト核のアセチルコリン神経の機能
低下・脱落が認められる。
3 アセチルコリン M1 受容体は心臓以外の副交感神経効果器官に広
く分布する Gs 共役型受容体である。
4 テトロドトキシンは電依存性ナトリウムチャネルを阻害するこ
とで呼吸抑制を起こす。
5 脱毛治療薬ミノキシジルは ATP 感受性カリウムチャネルを活性
化（開口）する。
問 9 次のイオンチャネル内蔵型受容体のうち、アゴニスト刺激に
より細胞を過分極させるのはどれか。1 つ選べ。
1 non-NMDA 受容体。
2 ニコチン性アセチルコリン受容体
3 セロトニン 5-HT3 受容体
4 NMDA 受容体
5 グリシン受容体
問 10 次の記述のうちノルアドレナリン神経はどれか。1 つ選べ。
1 副交感神経節前線維
2 汗腺支配交感神経節後線維
3 副腎支配交感神経線維
4 心臓支配交感神経節後線維
5 運動神経
問 11～18 各記述に該当する薬物はどれか。下記選択欄１
よりもっとも適切なものを１つ選べ。
[選択欄：①ニフェジピン、②メキシレチン、③ジスチグミ
ン、④ロクロニウム、⑤ピレンゼピン、⑥削除、⑦トリヘキ
シフェニジル、⑧アミオダロン、⑨トルブタミド
問 11 電位依存性 Na+を阻害する抗不整脈薬。
問 12 KATP チャネルを阻害する糖尿病治療薬。
問 13 電位依存性 K+チャネルを阻害する抗不整脈薬。
問 14 末梢組織中アセチルコリンエステラーゼを阻害する緑内障治
療薬。
問 15 脳内ムスカリン性 ACh 受容体を遮断するパーキンソン病治
療薬。
問 16 L 型電位依存性 Ca2+チャネルを阻害する高血圧治療薬。
問 17 アセチルコリン M1 受容体を遮断する胃潰瘍治療薬。
問 18 アセチルコリン NM 受容体を競合的に阻害する筋弛緩薬。
問 19～26 各記述に該当する薬物はどれか。下記選択欄 2
よりもっとも適切なものを１つ選べ。
[選択欄：①バルプロ酸、②ネオスチグミン、③ベラパミル、
④バレニクリン、⑤ケタミン、⑥ガランタミン、⑦バクロフ
ェン、⑧グリベンクラミド、⑨フェニトイン]
問 19 アセチルコリン NN 受容体の一種であるα4β2 受容体の部分
アゴニストで、禁煙治療時の離脱症状を緩和する。
問 20 脊髄の GABAB 受容体を刺激する筋弛緩薬。
問 21 電位依存性 Na+チャネルを阻害するてんかん治療薬。
問 22 NMDA 受容体のイオンチャネル部位に結合してチャネル機
能を抑制する解離性麻酔薬。
問 23 KATP チャネルを阻害する糖尿病治療薬。
問 24 中枢アセチルコリンエステラーゼを阻害するアルツハイマー
病治療薬。
問 25 GABA トランスアミナーゼを阻害するてんかん治療薬。
問 26 末梢アセチルコリンエステラーゼを阻害する重症筋無力症、
排尿困難治療薬。
問 27～34 各記述に該当する薬物はどれか。下記選択欄 3
よりもっとも適切なものを１つ選べ。
[選択欄：①ジルチアゼム、②ナテグリニド、③ドネペジル、
④ニコランジル、⑤リドカイン、⑥スキサメトニウム、⑦ス
ピロノラクトン、⑧エトスクシミド]
問 27 アセチルコリン NM 受容体の脱分極性遮断薬で、筋弛緩薬と
して使用する。
問 28 中枢アセチルコリンエステラーゼを阻害するアルツハイマー
病治療薬。
問 29 電位依存性 Na+チャネルを阻害する局所麻酔薬。
問 30 腎集合管においてアルドステロン受容体に拮抗するカリウム
保持性利尿薬。
問 31 KATP チャネルを活性化する虚血性心疾患治療薬。
問 32 T 型電位依存性 Ca2+チャネルを阻害する抗てんかん薬。
問 33 KATP チャネルを阻害する食後高血糖治療薬。
問 34 L 型電位依存性 Ca2+チャネルを阻害する虚血性心疾患治療薬。
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