30pmA475 Lyc o podi um アル カ ロイ ドLycodi neの生合成経路 を模擬 した不斉仝合成研究 北島 満里子 1,高山 虞光 1( 1千葉大院薬 ) ○ 東 雅之 1,良川 哲也 1,小暮 紀行 1, 【目的】ヒカゲ ノカズラ科植物 は Lyc o podj ' u m アルカ ロイ ドと総称 され る複雑 な環 骨格 を有す る化合物群 を生産す ることが知 られている｡ これ らアルカ ロイ ドの う neAが強力 なアセチル コ リンエステ ラーゼ阻害活性 を示す ことが明 ら ち､Huperzi か とな り､Lyc o pod j ' u m アルカ ロイ ドは創薬資源植物 として注 目を集 めている｡そ こで､Lyco podj ' u mアルカ ロイ ドの更なる医薬科学的研究のサ ンプル供給 を 目的に､ Lyc o podl ' u mアルカ ロイ ド類 の効率的な合成ルー トの確立 を 目指 し､Lycodine ( 1 ) の生合成経路 を模擬 した不斉全合成研究 を行 った｡ 【 方法 ･ 結果 】crotonamlde2を出発原料 にジアステ レオ選択的細見一樫井ア リル化 を行 い､合成初期段階でメチル基の立体構築 を行 った｡オゾン分解 ､アル ドール 反応 ､welnrebamide化 ､ さらに化合物両端 を増炭 した後､二段階の変換 を経て環 化前駆体 5- と導いた｡ 5の Boc基 を除去 した後､0.1ノ VHCl中で反応 を行 うこと によ り高収率で四環性化合物 6を得た｡現在 ､6の構造証明 とこれ を用いた 1-の 変換 を行 ってお り､ これ らの結果 についても報告す る｡ 付 NJI 3 1 ( 知事 I I - 武 豊 硯 3 c H - C H ? oJ 0 r l T L 心k L 叫垣 r _ b 穂 先 笠 , 鹿 r 抑I r 7 ) 可 虻C J S F J 血 E F E r h血 脚 〔 叫-甜m 1 B Lrcodl n eM
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