２０１３年４月改訂 ８７２３１８ 日本標準商品分類番号 医薬品インタビューフォーム 日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領（１９９８年９月）に準拠して作成 消化管内有泡性粘液消去剤 BALGIN ANTIFOAMING ORAL SOLUTION 2% 剤 規 格 一 ・ 含 般 形 液剤 量 1mL中ジメチルポリシロキサン20mg含有 名 和名：ジメチコン 洋名：Dimethicone 製造・輸入承認年月日 製 造 ・ 輸 入 承 認 年 月 日：平 成 ２１ 年 ６ 月 ２６ 日 薬 価 基 準 収 載 薬 価 基 準 収 載 年 月 日：平 成 ２１ 年 ９ 月 ２５ 日 ・ 発 売 年 月 日 発 ９ 月 開発・製造・輸入・ 発売・ 提携 ・販売 会社 名 売 年 月 日：平 成 １ 日 製造販売元：カイゲンファーマ株式会社 担 当 者 の 連 絡 先 カイゲンファーマ株式会社 ・ 電 番 号 (TEL) ・ Ｆ Ａ Ｘ 番 号 (FAX) 話 ４ 年 営業所 担当者 本ＩＦは、２０１３年４月改訂の添付文書の記載に基づき作成した。 ＩＦ利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－ １．医薬品インタビューフォーム作成の経緯 当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲと略す）等にインタビューし，当該 医薬品の評価を行うのに必要な医薬品情報源として使われていたインタビューフォームを，昭和 63 年日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタビューフォー ム」 （以下，ＩＦと略す）として位置付けを明確化し，その記載様式を策定した。そして，平成 10 年日病薬学術第３小委員会によって新たな位置付けとＩＦ記載要領が策定された。 ２．ＩＦとは ＩＦは「医療用医薬品添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必 要な医薬品の適正使用や評価のための情報あるいは薬剤情報提供の裏付けとなる情報等が集約さ れた総合的な医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の 製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。 しかし，薬事法の規制や製薬企業の機密等に関わる情報，製薬企業の製剤意図に反した情報及び 薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。 ３．ＩＦの様式・作成・発行 規格はＡ4 判，横書きとし，原則として９ポイント以上の字体で記載し，印刷は一色刷りとする。 表紙の記載項目は統一し，原則として製剤の投与経路別に作成する。ＩＦは日病薬が策定した「Ｉ Ｆ記載要領」に従って記載するが，本ＩＦ記載要領は，平成 11 年１月以降に承認された新医薬品 から適用となり，即発売品については「ＩＦ記載要領」による作成・提供が強制されるものでは ない。また，再審査及び再評価（臨床試験実施による）がなされた時点ならびに適応症の拡大等 がなされ，記載内容が大きく異なる場合にはＩＦが改訂・発行される。 ４．ＩＦの利用にあたって ＩＦ策定の原点を踏まえ，ＭＲへのインタビュー，自己調査のデータを加えてＩＦの内容を充実 させ，ＩＦの利用性を高めておく必要がある。 ＭＲへのインタビューで調査・補足する項目として，開発の経緯，製剤的特徴，薬理作用，臨床 成績，非臨床試験等の項目が挙げられる。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に 関しては，当該医薬品の製薬企業の協力のもと，医療用医薬品添付文書，お知らせ文書，緊急安 全性情報，Drug Safety Update（医薬品安全対策情報）等により薬剤師等自らが加筆，整備する。そ のための参考として，表紙の下段にＩＦ作成の基となった添付文書の作成又は改訂年月日を記載 している。なお適正使用や安全確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売 状況」に関する項目等には承認外の用法・用量，効能・効果が記載されている場合があり、その 取扱いには慎重を要する。 目次 【１】 概要に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・ １ 【２】 名称に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・ ２ 【３】 有効成分に関する項目・・・・・・・・・・・・・ ３ 【４】 製剤に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・ ４ 【５】 治療に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・ ６ 【６】 薬効薬理に関する項目・・・・・・・・・・・・・ ７ 【７】 薬物動態に関する項目・・・・・・・・・・・・・ ９ 【８】 安全性（使用上の注意等）に関する項目・・・・・ １１ 【９】 非臨床試験に関する項目・・・・・・・・・・・・ １３ 【１０】 取扱い上の注意等に関する項目・・・・・・・・・ １４ 【１１】 文献・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ １６ 【１２】 参考資料・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ １７ 【１３】 備考・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ １８ 【１】概要に関する項目 １．開発の経緯 消化管疾患の早期発見・早期診断法としてのＸ線検査・内視鏡検査は、近年ますます 重要なものとなってきています。バルギン消泡内用液２％の有効成分ジメチルポリシロ キサン（ジメチコン）は、消化管内のガス気泡の表面張力を低下させることにより破 泡し、胃内有泡性粘液を除去し、消化管微細病変の描出を容易にします。 なお、医療事故防止対策に基づき、2009年6月に販売名を「バルギン消泡液」から、 「バルギン消泡内用液２％」に変更しました。 ２．製品の特徴及び有用性 ① バルギン消泡内用液２％は、Ｘ線硫酸バリウム造影剤の描出能を損なわないよう に配慮されています。 ② バルギン消泡内用液２％は、優れた破泡・消泡作用を持っています。 1 【２】名称に関する項目 １．販売名 和名：バルギン消泡内用液２％ 洋名：BALGIN ANTIFOAMING ORAL SOLUTION 2％ 名称の由来：特になし。 ２．一般名 和名（命名法）：ジメチコン（JAN） 洋名（命名法）：Dimethicone（JAN） ３．構造式又は示性式 ＣＨ３ ｜ ＣＨ３ ｜ ＣＨ３ ｜ ＣＨ３ ――― Ｓｉ ――― Ｏ ――― Ｓｉ ―― Ｏ ――― Ｓｉ ――― ＣＨ３ ｜ ｜ ｜ ＣＨ３ ＣＨ３ ＣＨ３ ｎ ｎ＝66～227 ４．分子式及び分子量 分子式：C ２ｎ＋６ H ６ｎ＋１８ O ｎ＋１ Si ｎ＋２ 分子量：5,057～16,995 ５．化学名（命名法） Dimethylpolysiloxane ６．慣用名、別名、略号、記号番号 なし ７．ＣＡＳ登録番号 ９００６－６５－９ 2 【３】有効成分に関する項目 １．有効成分の規制区分 普通薬 １） ２．物理化学的性質 (1) 外 観 ・ 性 状 ：無色透明の液で、におい及び味はない。 (2) 溶 解 性 ：ジエチルエーテル又は四塩化炭素に極めて溶けやすく、水に ほとんど溶けない。 (3) 吸 湿 性 ：該当資料なし。 (4) 融点（分解点），沸点，凝固点：該当資料なし。 (5) 酸 塩 基 解離定数：該当資料なし。 (6) 分 配 係 数：該当資料なし。 (7) その他の主な示性値： ①屈折率：ｎ25 ＝1.398～1.406 ②粘 度：95～1050mm２/s（第１法、25℃） ③比 重：ｄ25 ＝0.962～0.975 25 ３．有効成分の各種条件下における安定性 該当資料なし。 ４．有効成分の確認試験法 １） 医薬品添加物規格ジメチルポリシロキサン（内服用）の確認試験による。 ５．有効成分の定量法 １） 医薬品添加物規格ジメチルポリシロキサン（内服用）の純度試験による。 3 【４】製剤に関する項目 １．剤形 (1) 剤形の区別及び性状： ① 区別：液剤 ② 性状：本剤は乳白色の不透明な液で、味はわずかに甘く、わずかに芳香を有す る。 (2) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の有無及び安定なｐＨ域等： ① pH：5.5～7.5 ２．製剤の組成 (1) 有効成分（活性成分）の含量：本剤は１mL中にジメチルポリシロキサン20mgを含 有する。 (2) 添加物：モノラウリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、グリセリン モノオレエート、キサンタンガム、二酸化ケイ素、パラベン、D－ソル ビトール、エタノール、プロピレングリコール、香料 ３．懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意 使用前によく振って下さい。 ４．製剤の各種条件下における安定性 最終包装製品を用いた安定性試験の結果、本剤は通常の市場流通下において、使用期 ２） 間の間安定であることが確認された。 ５．他剤との配合変化（物理化学的変化） 該当資料なし。 ６．混入する可能性のある夾雑物 該当資料なし。 ７．製剤中の有効成分の確認試験法 本品約10mLを共栓付三角フラスコにとり、水酸化ナトリウム試液10mLを加え、ゆるくふた をして沸騰水中で約30分間加熱する。冷後メチルイソブチルケトン10mL加えよく振り混ぜ た後、4000回転で30分遠心分離する。 次にメチルイソブチルケトン層を分取し水浴中でメチルイソブチルケトンを留去し、残留物 につき赤外吸収スペクトル法（液膜法）により測定するとき、波長2960cm－１、1260cm－１、 1010cm－１ 及び 800cm－１ 付近に吸収を認める。 4 ８．製剤中の有効成分の定量法 本品を十分振り混ぜたのちその１mLを共栓付三角フラスコにとり、水酸化ナトリウム 試液10mLを加え、ゆるくふたをして沸騰水中で約１時間加熱する。 冷後、希塩酸を加えて酸性とした後、エーテル20mLを加えて十分振り混ぜ、注意して エーテル層をとり、ついでエーテルを留去し、次に残留物を蒸発乾固し、冷後メチル イソブチルケトン100mLを正確に加えた後、4000回転で30分遠心分離し、メチルイソ ブチルケトン層を試料溶液とする。 別 に 試 薬特級 ジ メ チルポ リ シ ロキサ ン を 正確に 量 り メチル イ ソ ブチル ケ ト ンを加 え て１mL中にジメチルポリシロキサン100μｇ～300μｇを含むように薄め標準溶液とする。 試料溶 液及 び標準 溶液 につき 次の 条件で 原子 吸光光 度法 により 試験 を行い 標準 溶液 の吸光度から得た検量線を用いて試料溶液のジメチルポリシロキサン含量を求める。 ジメチルポリシロキサン：試薬特級 使用ガス ：可燃性ガス 支燃性ガス アセチレン 亜酸化窒素 ランプ ：中空陰極ランプ 波長 ：251.6ｎｍ ９．力価 消泡力：予め200mLの分液ロートに崩壊試験法中 試験液 第２液100mLをとり、ラウロ イルサルコシンナトリウム500mgを加えて10分間激しく振り混ぜ、次いで、本品１mL を加えて直ちに５分間振り混ぜるとき、泡は直ちに消泡する。 10．容器の材質 本 体：遮光ガラス キャップ：アルミニウム 5 【５】治療に関する項目 １．効能又は効果 胃内視鏡検査時における胃内有泡性粘液の除去 胃腸管内のガスに起因する腹部症状の改善 腹部Ｘ線検査時における腸内ガスの駆除 ２．用法及び用量 胃内視鏡検査時における胃内有泡性粘液の除去に使用する場合： 検査15～40分前にジメチルポリシロキサンとして通常成人１日40～80mg （本剤２～４mL）を約10mLの水とともに経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 胃腸管内のガスに起因する腹部症状の改善に使用する場合： ジメチルポリシロキサンとして通常成人１日120～240mg（本剤６～12mL）を食後又は 食間の３回に分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 腹部Ｘ線検査時における腸内ガスの駆除に使用する場合： 検査３～４日前よりジメチルポリシロキサンとして通常成人１日120～240mg （本剤６～12mL）を食後又は食間の３回に分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 ３．臨床成績 (1) 臨床効果 ：該当資料なし。 (2) 臨床薬理試験：忍容性試験 ：該当資料なし。 (3) 探索的試験：用量反応探索試験 ：該当資料なし。 (4) 検証的試験 1) 無作為化平行用量反応試験 ：該当資料なし。 2) 比較試験 ：該当資料なし。 3) 安全性試験 ：該当資料なし。 4) 患者・病態別試験 ：該当資料なし。 (5) 治療的使用 1) 使用成績調査・特定使用成績調査・製造販売後臨床試験 2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要 6 ：該当資料なし。 ：該当資料なし。 【６】薬効薬理に関する項目 １．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 特になし。 ２．薬理作用 (1) 作 用 部 位 ・ 作 用 機 序 ：ジメチルポリシロキサンは消化管内で気泡と接触す ると部分的に表面張力を強く減少させ、表面平衡を 著しく乱すことにより破泡する。また、胃内有泡性 粘液除去作用を有する。破泡した気泡ガスは吸収又 は曖気、放屁となって体外に排出される。 (2) 薬 効 を 裏 付 け る 試 験 成 績 ： ３） ①胃内有泡性粘液除去作用 イヌの摘出胃をバルギン消泡液150mLで２回洗浄後、大弯側を切開して標本を採取し、 Evans blueを散布して実体顕微鏡で観察した。その結果、粘液の付着は極めて少なく、 20倍で幽門部及び胃体部とも胃小区が明確に観察された。 未洗浄の胃体 バルギン消泡液２回洗浄の胃体 7 ４） ②消泡作用 人工腸液50mLにラウロイルサルコシンソーダ500mgを加え、10分間振とう （200回／分）して発泡させた後、バルギン消泡液を0.005、0.01、0.025、0.04、 0.05、0.1、0.5、１、２、４及び５mL（ジメチルポリシロキサンとして0.1、0.2、 0.5、0.8、1.0、2.0、10、20、40、80及び100mg）を加え、５分間振とう （30回／分）した後の溶液上の泡が完全に消えるまでの時間（消泡時間）を測定 した。その結果、バルギン消泡液の添加量が0.5～５mL（ジメチルポリシロキサ ンとして10～100mg）の範囲では、添加直後瞬時に消泡したが、0.025～0.1mL （ジメチルポリシロキサンとして0.5～2.0mg）の範囲ではやや振盪を開始して から消泡効果が認められた。 8 【７】薬物動態に関する項目 １．血中濃度の推移・測定法 (1) 治 療 上 有 効 な 血 中 濃 度 ( μ g / m L ) (2) 最 高 血 中 濃 度 到 達 時 間 (3) 通 常 用 量 で の 血 中 濃 度 ( μ g / m L ) (4) 中 毒 症 状 を 発 現 す る 血 中 濃 度 (μg/mL) ２．薬物速度論的パラメータ (1) 吸 収 速 度 定 数 (2) バイオアベイラビリティ (3) 消 失 速 度 定 数 (4) ク リ ア ラ ン ス (5) 分 布 容 積 (6) 血 漿 蛋 白 結 合 率 ：該当資料なし。 ：該当資料なし。 ：該当資料なし。 ：該当資料なし。 ：該当資料なし。 ：該当資料なし。 ：該当資料なし。 ：該当資料なし。 ：該当資料なし。 ：該当資料なし。 ３．吸 収 該当資料なし。 （参考：ラット） ラットにジメチコン500mg/kgを経口投与し、経時的に採血し血中濃度を測定した。い ５） ずれの場合もジメチコンは検出されなかった。 ４．分 布 (1) 血 液 － 脳 関 門 通 過 性 ：該当資料なし。 (2) 胎 児 へ の 移 行 性 ：該当資料なし。 (3) 乳 汁 中 へ の 移 行 性 ：該当資料なし。 (4) 髄 液 へ の 移 行 性 ：該当資料なし。 (5) そ の 他 の 組 織 へ の 移 行 性 ：該当資料なし。 （参考：ラット） ラットにジメチコン500mg/kgを経口投与し、心、肺、脾、肝、腎におけるジメチコ ン濃度を測定した結果、投与１時間目と３時間目に肝においてtrace量が検出された ５） が、その他の臓器では検出されなかった。 ５．代 謝 (1) 代 謝 部 位 及 び 代 謝 経 路 ：該当資料なし。 (2) 代謝に関与する酵素(CYP450等)の分子種 ：該当資料なし。 (3) 初 回 通 過 効 果 の 有 無 及 び そ の 割 合 ：該当資料なし。 (4) 代 謝 物 の 活 性 の 有 無 及 び 比 率 ：無。 (5) 活 性 代 謝 物 の 速 度 論 的 パ ラ メ ー タ ：該当資料なし。 （参考：ラット） ラットにジメチコンを経口投与し、糞中への排泄物を検討したが、未変化体のジメ ５） チコン以外には代謝物は検出されなかった。 9 ６．排 泄 (1) 排 泄 部 位 ：該当資料なし。 (2) 排 泄 率 ：該当資料なし。 (3) 排 泄 速 度 ：該当資料なし。 （参考：ラット） ラットにジメチコン500mg/kgを経口投与した場合、６時間で約50％、12～24時間 ５） で90％近くが糞中に排泄され、尿中からはジメチコンは検出されなかった。 ７．透析等による除去率 (1) 腹 膜 透 析 ：該当資料なし。 (2) 血 液 透 析 ：該当資料なし。 (3) 直 接 血 液 灌 流 ：該当資料なし。 10 【８】安全性（使用上の注意等）に関する項目 １．警告内容とその理由 なし。 ２．禁忌内容とその理由 なし。 ３．効能・効果に関連する使用上の注意とその理由 該当しない。 ４．用法・用量に関連する使用上の注意とその理由 「【５】治療に関する項目」を参照すること ５．慎重投与内容とその理由 なし。 ６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 なし。 ７．相互作用 (1) 併用禁忌とその理由 ：該当資料なし。 (2) 併用注意とその理由 ：該当資料なし。 ８．副作用 (1) 副作用の概要 1)重大な副作用：該当資料なし。 2)その他の副作用 0.1～５％未満 消化器 0.1％未満 軟便、胃部不快感、下痢、腹痛、嘔吐、 嘔気、胃部重圧感、食欲不振 その他 頭痛 (2) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧：該当資料なし。 (3) 基礎疾患，合併症，重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度： 該当資料なし。 (4) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法：該当資料なし。 ９．高齢者への投与 該当資料なし。 10．妊婦，産婦，授乳婦等への投与 該当資料なし。 11 11．小児等への投与 該当資料なし。 12．臨床検査結果に及ぼす影響 該当資料なし。 13．過量投与 該当資料なし。 14．適用上及び薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等） 該当資料なし。 15．その他の注意 特になし。 16．その他 12 【９】非臨床試験に関する項目 １．一般薬理 該当資料なし。 ２．毒性 (1) 単回投与毒性試験：該当資料なし。 (2) 反復投与毒性試験： 1) ラットをジメチルポリシロキサン１％含有飼料にて90日間飼育したところ、 食餌摂取量は対照群との間にほとんど差はみられなかったが、体重増加率は 対照群より僅かに低下していた。 しかし、その差は有意なものではなく、また、血液検査、肉眼的・顕微鏡的 病理検査においても対照群との有意差は認められなかった。 また、雌ラットに30日間普通食で飼育した後、ジメチルポリシロキサン0.1、 0.3、1.0％含有の飼料で94日間飼育した場合にも、全群に異常所見は全く認め ６，７） られなかった。 2) ラットをジメチルポリシロキサン0.3％含有飼料にて２年間飼育した慢性毒性 試験において、肉眼一般行動観察、生存率、疾病率にジメチルポリシロキサ ン投与群と対照群との間に差は認められなかった。 実験期間終了時の剖検においても異常はみられず、平均体重は雌では対照群 と同様であったが、雄ではジメチルポリシロキサン投与群が僅かに対照群を 上回る程度であった。 平均臓器重量、BUN、肝脂質値などにおいても対照群との間に有意な差はな く、血液検査、肉眼的及び顕微鏡的病理検査においても異常は認められなか ８） った。 (3) 生殖発生毒性試験：該当資料なし。 (4) その他の特殊毒性： ７） 1) 皮膚刺激性 ウサギの皮膚にジメチルポリシロキサンを塗布した実験において、28日間の 連続接触においても皮膚への刺激性は認められなかった。 ７） 2) 眼刺激性 ウサギの眼球にジメチルポリシロキサンを点眼した実験において、点眼時の 刺激性は認められなかったが、数時間後に結膜の軽度の炎症が認められた。 しかし、この炎症も一過性のものであり、24～48時間以内に消失した。 13 【１０】取扱い上の注意等に関する項目 １．有効期間又は使用期限 使用期間：36ヶ月 使用期限：製品ラベル及び外箱に表示。使用期限内であっても、開封後はできるだけ 速やかにご使用ください。 ２．貯法・保存条件 室温保存。 ３．薬剤取扱い上の注意点 使用前にはよく振ってください。 ４．承認条件 該当しない。 ５．包装 300mL×１本 ６．同一成分・同効薬 同 一 成 分 薬 ：ガスコンドロップ内用液２%（キッセイ） 同 効 薬 ：バロス消泡液（堀井） ほか ７．国際誕生年月日 不明 ８．製造・輸入承認年月日及び承認番号 製 造 承 認年月日 ：平成２１年６月２６日 承 認 番 号 ：２２１００ＡＭＸ０１２１５０００ ９．薬価基準収載年月日 平成２１年９月２５日 10．効能・効果追加，用法・用量変更追加等の年月日及びその内容 該当資料なし。 11．再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 該当資料なし。 12．再審査期間 該当しない。 13．長期投与の可否 不可。 14．厚労省薬価基準収載医薬品コード ２３１８００１Ｑ１１１０ 14 ほか 15．保険給付上の注意 なし。 15 【１１】文 献 １．引用文献 1) 医薬品添加物規格．東京，薬事日報社，353，2003 2) 共成製薬カイゲンファーマ（株）社内資料 3) カイゲンファーマ共成製薬（株）社内資料（ジメチルポリシロキサンドロップ製 剤の胃内有泡性粘液除 去作用による生物学的同等性試験） 4) カイゲンファーマ（株）社内資料（バルギン消泡液の消泡・泡沫作用について） 5) 有坂常男．Dimethylpolysiloxane（DMPS）の生体内動態． 基礎と臨床．９，３，447-451，1975 6) MacDonald W.E.．The Subacute Oral Toxicity to the Rat of Certain Polydimethylsiloxanes．A.M.A.Arch.Indust.Health．21，514-518，1960 7) Rowe V.K.．Toxicological Studies on Certain Commercial Silicones and Hydrolyzable Silane Intermediates．J.Indust.Hyg.Toxicol.．30，６，332-352，1948 8) Rowe V.K.．Toxicologic Studies on Certain Commercial Silicones． Arch.Indust.Hyg.Occup.Med.．１，539-544，1950 ２．その他の参考文献 特になし。 ［文献請求先］ 〒541-0045 大阪市中央区道修町二丁目５番14号 カイゲンファーマ株式会社 商品企画部 TEL 06-6202-8975 FAX 06-6202-0872 学術課 16 【１２】参考資料 主な外国での発売状況 外国では発売していない。 17 【１３】備考 18
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