の生物学的同等性試験に関する資料

ロサルヒド配合錠 LD「KOG」
社内資料
興和（株）社内資料：生物学的同等性試験
ロサルヒド配合錠 LD「KOG」の生物学的同等性試験に関する資料
興和株式会社
本資料は未発表の資料につき貴院のみの使用にとどめて頂きますようお願い申し上げます。
ロサルヒド配合錠 LD「KOG」の生物学的同等性試験に関する資料
作成年月：2014 年 2 月
【目的】
ロサルヒド配合錠 LD「KOG」とプレミネント配合錠 LD（標準製剤）の生物学的同等性を検証
するため、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（以下、ガイドライン）」に従い試
験を実施した。
【方法】
1. 治験製剤
標準製剤：プレミネント配合錠 LD（MSD 株式会社）
試験製剤：ロサルヒド配合錠 LD「KOG」
2. 治験方法
ロサルヒド配合錠 LD「KOG」と標準製剤を、2 剤 2 期のクロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠
（ロサルタンカリウム、ヒドロクロロチアジドとしてそれぞれ 50mg、12.5mg）を健康成人男子
に単回経口投与（絶食下）し、経時的に血漿中ロサルタン、ヒドロクロロチアジド濃度を測定し
た。測定値から薬物動態パラメータを算出し、生物学的同等性を検証した。
【結果】
ロサルタン
薬物動態パラメータ AUC0-24 の対数値の平均値の差の 90%信頼区間は、log（0.9412）～log（1.0755）
とガイドラインの判定基準である log（0.80）～log（1.25）の範囲内であった。
薬物動態パラメータ Cmax の対数値の平均値の差は、log（0.9162）であった。ガイドラインの判
定基準である log（0.90）～log（1.11）の範囲内であり、且つ、ガイドラインに従った溶出試験
においてすべての条件で溶出挙動が類似していると判定されており（ロサルヒド配合錠 LD
「KOG」の溶出試験に関する資料参照）、総被験者数 20 名（1 群 10 名）以上の基準を満たして
いた。
ヒドロクロロチアジド
薬物動態パラメータ AUC0-24 及び Cmax の対数値の平均値の差の 90%信頼区間は、それぞれ log
（0.9354）～log（1.0256）、log（0.8891）～log（1.0544）であった。ガイドラインの判定基準で
ある log（0.80）～log（1.25）の範囲内であった。
以上より、両製剤は生物学的に同等であると判定された。
ロサルタン
評価パラメータ
参考パラメータ
AUC0-24
Cmax
Tmax
T1/2
（ng･hr/mL）
（ng/mL）
（hr）
（hr）
451.894
199.38
1.68
2.42
±154.613
±99.70
±1.00
±0.90
440.079
216.21
1.65
2.22
±133.835
±107.16
±0.97
±0.51
ロサルヒド配合錠 LD「KOG」
標準製剤（配合錠、
ロサルタンカリウム 50mg/
ヒドロクロロチアジド 12.5mg）
（平均値±標準偏差、n＝22）
AUC0-24
対数値の平均値の差の 90%信頼区間
Cmax
log（0.9412）～log（1.0755） log（0.7270）～log（1.1546）
log（0.9162）
－
対数値の平均値の差
＊：血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の
試験条件によって異なる可能性がある。
ヒドロクロロチアジド
評価パラメータ
ロサルヒド配合錠 LD「KOG」
標準製剤（配合錠、
ロサルタンカリウム 50mg/
ヒドロクロロチアジド 12.5mg）
参考パラメータ
AUC0-24
Cmax
Tmax
T1/2
（ng･hr/mL）
（ng/mL）
（hr）
（hr）
530.1373
90.825
2.77
7.91
±102.9519
±24.797
±0.95
±1.55
542.4926
94.542
2.95
8.14
±124.1182
±24.986
±0.94
±1.50
（平均値±標準偏差、n＝22）
AUC0-24
対数値の平均値の差の 90%信頼区間
Cmax
log（0.9354）～log（1.0256） log（0.8891）～log（1.0544）
＊：血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の
試験条件によって異なる可能性がある。

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