GPCR ターゲットソリューション ユーロフィン社はドラッグディスカバリーにおける 受託アッセイサービスおよび製品を提供いたします。 ユーロフィン社では各種 GPCR 関連製品 およびサービスをご提供しております。 GPCR 細胞株は細胞表面に目的の GPCR を 高発現させた ChemiScreen ™ 発現システム を用いています。 細胞株を用いたアッセイでは、 FLIPR などによるカルシウムレベルの 測定により機能性評価が可能です。 また、細胞膜調製物を用いたアッセイでは、 レセプターリガンド結合を測定することで、 GPCR への特異的結合性を評価することが 可能です。 GPCR 細胞株関連製品 GPCR ファミリー Acetylcholine（muscarinic） Adenosine Adrenergic alpha-Ketoglutarate Anaphylotoxin Angiotensin Apelin Bile Acid Bombesin Bradykinin Calcitonin Calcium sensor Cannabinoid Chemoattractant Chemokine Cholecystokinin CRF Receptor GPCR ターゲット Endothelin Free Fatty Acid GPCR 膜調製物 HTS044M HTS115M HTS116M HTS235C HTS104C HTS073C HTS159C HTS191C HTS016C HTS017C HTS064C HTS044RTA HTS115RTA HTS116RTA HTS117RTA HTS075RTA HTS047RTA HTS048LRTA HTS051RTA HTS052RTA HTS087RTA HTS158RTA HTS216RTA HTS096RTA HTS157LRTA HTS235RTA HTS104RTA HTS073RTA HTS159RTA HTS191RTA HTS016RTA HTS017RTA HTS064RTA HTS068C HTS068RTA 価格：お問い合わせ M1 M2 M3 M4 M5 A1 A2A A2B A3 α 1A α 1B α 1D α 2A α 2B α 2C β1 β2 β3 OXGR1/GPR99 C3aR C5aR AT1 AT2 APJ GPBA BB1 BB2 BB3 B2 CGRP1 CaS CB1 HTS044C HTS115C HTS116C HTS117C HTS075C HTS047C HTS123C HTS084C HTS160C HTS041C HTS172C HTS137C HTS019C HTS123RTA HTS084RTA HTS160RTA HTS041RTA HTS172RTA HTS137RTA HTS019RTA CB2 HTS020C HTS020RTA ChemR23 CCR1 CCR2A CCR2B CCR3 CCR4 CCR5 CCR6 CCR7 CCR8 CCR9 CCR10 CX3CR1 CXCR1 CXCR2 CXCR3 CXCR4 CXCR5 CXCR6 CXCR7/RDC1 XCR1/GPR5 CCK1/CCKa CCK2/CCKb CRF1 CRF2 D1 HTS071C HTS005C HTS006C HTS007C HTS008C HTS009C HTS010C HTS011C HTS012C HTS013C HTS036C HTS014C HTS015C HTS001C HTS002C HTS003C HTS004C HTS055C HTS054C HTS138C2 HTS053C HTS184C HTS083C HTS023C HTS024C HTS102C HTS039C HTS039C2 HTS071RTA HTS005RTA HTS223C HTS129C HTS070C HTS046C HTS223RTA HTS129RTA HTS070RTA HTS046RTA HTS038RTA HTS063RTA HTS135RTA D2L Dopamine Ready-to-Assay GPCR 細胞株 価格：¥114,000 GPCR 細胞株 D3 D4 D5 ETA ETB FFA1/GPR40 FFA2/GPR43 FFA3/GPR41 GPR120 HTS051C HTS052C HTS087C HTS158C HTS216C HTS096C 価格：¥89,000 ChemiBrite GPCR 細胞株 価格：お問い合わせ HTS075M HTS047M HTS048L HTS052M HTS087M HTS158M HTS216M HTS096M HTS157M HTS157L HTS104M HTS073M HTS159M HTS016M HTS017M HTS064M HTS208M HTS068M HTS238L HTS007RTA HTS008RTA HTS009RTA HTS010RTA HTS011RTA HTS012RTA HTS013RTA HTS036RTA HTS014RTA HTS015RTA HTS001RTA HTS002RTA HTS003RTA HTS004RTA HTS055RTA HTS054RTA HTS063C HTS135C 2 Ready-to-Assay ChemiBrite 細胞株 価格：¥114,000 HTS238LRTA HTS123M HTS084M HTS160M HTS041M HTS172M HTS019M HTS020M HTS020M2 HTS071M HTS005M HTS007M HTS008M HTS009M HTS010M HTS011M HTS012M HTS013M HTS036M HTS014M HTS015M HTS001M HTS002M HTS003M HTS004M HTS055M HTS054M HTS138M HTS053RTA HTS184RTA HTS083RTA HTS023RTA HTS024RTA HTS102RTA HTS184M HTS083M HTS023M HTS024M HTS102M HTS039RTA HTS039M HTS003L HTS103M HTS223M HTS129M HTS070M HTS046M HTS038L HTS038LRTA HTS225L HTS225LRTA HTS063M HTS135M GPCR ファミリー GABAB Galanin GPCR ターゲット GABAB1b GAL1 GAL2 Ghrelin/GHSR-1a GIP GLP-1 Glucagon GLP-2 glucagon secretin receptor mGlu1 Glutamate（metabotropic） mGlu2 mGlu6 FSH Glycoprotein hormone LH TSH GnRH GnRH H1 Histamine H2 H3 KiSS1-derived peptide KiSS1/GPR54 BLT1 Leukotriene CysLT1 CysLT2 LPA1 LPA2 LPA3 LPA5/GPR92 Lysophospholipid S1P1 S1P2 S1P3 S1P4 S1P5 MrgD Mas-related gene MRGX1 MRGX2 MCHR1/GPR24 Melanin-concentrating hormone MCHR2 MC1 MC2 Melanocortin MC3 MC4 MC5 MT1 Melatonin MT2 Motilin MTLR/GPR38 NMU1 Neuromedin U NMU2 NPBW1/GPR7 Neuropeptide B/W NPBW2/GPR8 Neuropeptide S NPSR Y2 Neuropeptide Y Y4 Neurotensin NTR1 FPR1 N-formylpeptide FPRL1/ALX Nicotinic Acid GPR109A Delta Kappa Opioid Mu NOP/ORL1 OX1 Orexin OX2 GPR39 Orphan GPR119 Oxytocin OT P2Y1 P2Y2 P2Y/Purinergic（metabotropic） P2Y4 P2Y11 P2Y12 GPCR 膜調製物 価格：お問い合わせ Ready-to-Assay GPCR 細胞株 価格：¥114,000 HTS119C HTS094C HTS186C HTS187C HTS134C HTS163C HTS163C2 HTS164C HTS112C HTS174C HTS145C HTS146C HTS119RTA HTS094RTA HTS186RTA HTS187RTA HTS134RTA HTS163RTA HTS163RTA2 HTS164RTA HTS112RTA HTS174RTA HTS145RTA HTS146RTA HTS119M HTS094M HTS186M HTS133C HTS027C HTS050C HTS086C HTS029C HTS032C HTS042C HTS061C HTS088C HTS089C HTS207C HTS130C HTS209C HTS176C HTS078C HTS097C HTS192C HTS193C HTS206C HTS122C HTS058C HTS025C HTS026C HTS156C HTS021C HTS233RTA HTS133RTA HTS027RTA HTS050RTA HTS086RTA HTS029RTA HTS032RTA HTS042RTA HTS061RTA HTS088RTA HTS089RTA HTS207RTA HTS130RTA HTS209RTA HTS176RTA HTS078RTA HTS097RTA HTS192RTA HTS193RTA HTS206RTA HTS122RTA HTS058RTA HTS025RTA HTS026RTA HTS156RTA HTS021RTA HTS105C HTS155C HTS105RTA HTS155RTA HTS121C HTS062C HTS098C HTS180C HTS121RTA HTS062RTA HTS098RTA HTS180RTA GPCR 細胞株 HTS188C HTS066C HTS204C HTS034C HTS018C HTS056C HTS201C HTS100C HTS095C HTS101C HTS040C HTS175C HTS045C HTS217C HTS198C HTS090C HTS049C HTS210C HTS211C HTS213C HTS195C 価格：¥89,000 HTS134M HTS163M ChemiBrite GPCR 細胞株 価格：お問い合わせ Ready-to-Assay ChemiBrite 細胞株 価格：¥114,000 HTS163L HTS163LRTA HTS178L HTS233L HTS178LRTA HTS233LRTA HTS112M HTS146M ※ HTS149M ※ HTS027M HTS050M HTS086M HTS042M HTS061M HTS061L HTS089M HTS176M HTS078M HTS097M HTS193M HTS206M HTS122M HTS025M HTS156M HTS022M HTS105M HTS155M HTS065M HTS106M HTS121M HTS062M HTS098M HTS180M HTS181M HTS066RTA HTS204RTA HTS034RTA HTS018RTA HTS056RTA HTS201RTA HTS100RTA HTS095RTA HTS101RTA HTS040RTA HTS175RTA HTS045RTA HTS217RTA HTS066M HTS204M HTS034M HTS018M HTS056M HTS201M HTS100M HTS095M HTS101M HTS040M HTS090RTA HTS049RTA HTS210RTA HTS211RTA HTS213RTA HTS090M HTS198L 3 HTS198LRTA HTS049L HTS210L HTS211L HTS213L HTS195L ※ 価格： ¥134,000 GPCR ファミリー Peptide P518 Platelet Activating Factor Prokineticin Prolactin-releasing peptide Prostanoid Protease-activated PTH receptor Serotonin Somatostatin SPC/LPC/proton-sensor Succinate Tackykinin/neurokinin TRH Urotensin II Vasopressin VIP/PACAP GPCR ターゲット Ready-to-Assay GPCR 細胞株 価格：¥114,000 GPCR 膜調製物 HTS091C HTS099C HTS185C HTS092C HTS142C HTS093C HTS131C HTS081C HTS037C HTS030C HTS173C HTS107C HTS082C HTS109C HTS132C HTS110C HTS189RTA HTS076RTA HTS074RTA HTS182RTA HTS057RTA HTS031RTA HTS091RTA HTS099RTA HTS185RTA HTS092RTA HTS142RTA HTS093RTA HTS131RTA HTS081RTA HTS037RTA HTS030RTA HTS173RTA HTS107RTA HTS082RTA HTS109RTA HTS132RTA HTS110RTA HTS189M HTS076M HTS074M HTS182M HTS057M HTS031M HTS091M HTS099M HTS185M HTS092M HTS142M HTS093M HTS111C HTS111RTA HTS028C HTS171C HTS125C HTS139C HTS153C HTS241C HTS080C HTS144C HTS190C HTS126C HTS033C HTS059C HTS177C HTS136C HTS060C HTS114C HTS043C HTS079C HTS028RTA HTS171RTA HTS125RTA HTS139RTA HTS153RTA HTS241RTA HTS080RTA HTS144RTA HTS190RTA HTS126RTA HTS033RTA HTS059RTA HTS080M HTS144M HTS190M HTS127M HTS033M HTS059M HTS136RTA HTS060RTA HTS114RTA HTS043RTA HTS079RTA HTS136M HTS060M HTS114M HTS043M HTS079M GPCR 細胞株 価格：お問い合わせ GPR103/QRFP PAF PK1 PK2 PRP CRTH2/GPR44 DP EP1 EP2 EP3 EP4 FP IP1/PGI2 TP/PGH2 PAR2 PTH1 PTH2 5-HT1A 5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C 5-HT4 5-HT5A 5-HT6 5-HT7 sst1 sst2 sst3 sst4 sst5 GPR68/OGR1 SUCNR1/GPR91 NK1 NK2 NK3 TRH UT/GPR14 V1A V1A, rat V1B V2 PAC1 long isoform VPAC1 VPAC2 HTS189C HTS076C HTS074C HTS182C HTS057C 価格：¥89,000 HTS081M HTS037M HTS030M ChemiBrite GPCR 細胞株 価格：お問い合わせ HTS091L HTS099L HTS185L HTS092L HTS142L HTS093L HTS131L HTS081L HTS108M HTS132M HTS110M HTS141M HTS111M HTS215M HTS170M HTS028M HTS171M HTS125M HTS139M コントロール細胞株 GPCR コントロール CHEM1, parental CHEM2, parental CHEM3, parental CHEM5, parental CHEM9, parental CHEM10, parental CHO, parental HEK293, parental HEK293, parental with Gaqs HEK293, parental with Gaqi HEK293, parental with Gaqo HEK293, parental with Ga15 HEK293, parental with Ga16 U2OS, parental GPCR 細胞株 Ready-to-Assay GPCR 細胞株 GPCR 膜調製物 HTSCHEM-1 HTSCHEM-2 HTSCHEM-3 HTSCHEM-5 HTSCHEM-9 HTSCHEM-10 HTSCHEM-1RTA HTS000MC1 HTS000MC2 ChemiBrite ™ GPCR 細胞株 HTSCHEM-3RTA HTS000MC HTSCH0-1L HTSHEK-1L HTSHEK-2L HTSHEK-3L HTSHEK-4L HTSHEK-5L HTSHEK-6L HTSU20S-1L コントロール細胞株の価格は弊社までお問い合わせください。 4 Ready-to-Assay ChemiBrite 細胞株 価格：¥114,000 GPCR 細胞株製品ラインナップ ChemiScreen ™ GPCR 細胞株 Ready-to-Assay GPCR frozen 細胞株 継代可能な GPCR 発現細胞株を提供いたします。 安価で手軽に利用できる GPCR 細胞株です。 • 160 を超える細胞株ラインナップ • 96 well もしくは 384 well プレート 1 枚分 • 細胞表面上での受容体の高い機能的発現 • 解凍し一晩培養後すぐにアッセイ可能 • 再現性に優れた安定性 • 高い細胞生存率およびアッセイシグナル • リストに無い細胞株もお問い合わせください CCR2B CC CCR2B RTA 5000 RFU 4000 3000 2000 1000 0 -12 -11 -10 -9 -8 -7 log [MCP-1], M 細胞表面における GPCR 発現の比較 左）CXCR2-GFP/pCDNA3 を CHO 細胞に導入（従来法） 右）CXCR2-GFP/pHS を Chem-1 細胞に導入（Eurofins） 継代を行った CCR2B 発現 Chem-1 細胞株（CCR2B CC）と、 Ready-to Assay CCR2B 発現細胞株（CCR2B RTA）のリガンドに対する 反応性比較 GPCR 細胞株と同等な結果が得られます。 GPCR 膜調製物 ChemiBrite ™ GPCR 細胞株 機能的 GPCR を備えた膜調製物です。 ルミネッセンスアッセイで測定する細胞株です。 • 高機能的発現と特異的結合 • 発光タンパク質として Clytin 変異体を採用 • 安定細胞株から作製された一貫したパフォーマンス • 自家蛍光との干渉作用なし • 競合ラジオリガンド結合、GTP γ S アッセイで試験済み • 継代可能な安定発現細胞株 IL8 GROa SB225002 SB265610 6000 5000 RLU（AUC） [ 1 2 5I] IL-8 bound（cpm） 1,000,000 ユーロフィン製品 7000 4000 3000 他社製品 1000 0 500,000 250,000 0 IL8 GROa SB225002 SB265610 2000 750,000 -12 -11 -10 -9 -8 -7 -6 -5 log [GIP], M Clytin mutant Clytin mt-Clytin mutant mt-Clytin -12 -11 -10 -9 -8 -7 -6 -5 log [ligand], M ユーロフィン社 CXCR2 膜調整物と他社の同等製品を図中に記載している リガンドと [ 1 2 5I]-IL8 を用いて試験した結果 Aequorin mt-Aequorin Obelin mt-Obelin HEKT 細胞中で発現された他のカルシウム感知発光タンパク質と比較して、 Clytin 変異体は最も高い親和性を有します。 ChemiScreen ™ 発現システムとは ChemiScreen ™ 細胞株は内因性 G15 もしくは、G16 を共発 現させているため、G タンパク質の種類によらず、PIP2（ホスファ チジルイノシトール 2 リン酸）から DAG（ジアシルグリセロー ル）、IP3（イノシトール 3 リン酸）への反応が進みます。IP3 が 小胞体膜のレセプターと反応すると、小胞体よりカルシウムが放 出され、このカルシウムレベルを FLIPR で測定することにより、 リガンドおよび化合物の GPCR への結合レベルと機能性を高 感度に検出することができます。 5 GPCR プロファイリングサービス GPCRProfiler ® ユーロフィン社では同社の ChemiScreen ™ テクノロジーを用いて細胞表面に GPCR を高発現させた細胞株を使用し、 GPCR へのリガンドまたは化合物の結合を、FLIPR を用いた細胞内 Ca 濃度測定により検出する GPCRProfiler ® サービスをご提供しております。 • 約 160 種の GPCR に対する化合物の結合選択性の測定が可能 • Ca2+ の変化を高感度に検出可能な FLIPR を用いた蛍光検出によるアッセイ系 C） 1000 Relative Light Units Relative Light Units Relative Light Units 2000 3000 2000 2000 1000 1000 0 00 1st Vehicle, 2nd Vehicle 80 ] C） Relative Light Units A） 種類） 1st Vehicle, Vehicleによるご依頼も可能 1st Vehicle, 2nd Ref Agonist [EC • 疾患領域特異的パネル（癌、糖尿病、免疫など 15 2nd A） 3000 3000 3000 1st Vehicle, 2nd Ref Agonist [EC80] 2000 ® 1000 システムを用いたシングルウェルでのアゴニスト、アンタゴニストの活性評価 GPCRProfiler ® による FLIPRTETRA 0 1000 B） 0 100 150 200 250 300 350 400 Assay Time(s) 1st Ref Agonist [Emax] 1stVehicle, Ref Agonist [EmaxAgonist ] 2nd Ref [EC80] 3000 1st 3000 1st Vehicle, 2nd Vehicle 3000 2000 2000 2000 1000 1000 1000 00 50 100 100 150 150 200 200250 250300 300350 350400 400 000 50 D） B） 0 50 100 Assay 150 Time(s) 200 250 300 350 400 Assay Time(s) Assay Time(s) 1st Antagonist, 2nd Ref Agonist [EC ] D） C） B） 3000 0 3000 3000 2000 2000 2000 1000 1000 1000 0 00 0 D） 0 0 50 100 150 200 250 300 350 400 50 100 Assay 150 Time(s) 200 250 300 350 400 Assay Time(s) 1st Antagonist, 2nd Ref Agonist [EC80] 1st Vehicle, 2nd Ref Agonist [EC80] 1st Ref Agonist [Emax] 50 100 150 200 250 300 350 400 50 100 Assay 150 200 250 300 350 400 50 100 Assay 150 Time(s) 200 250 300 350 400 Time(s) Assay Time(s) 0 Relative Light Units Relative Light Units Relative Light Units 0 D） 3000 50 100 150 200 250 300 350 400 Assay Time(s) 1st Antagonist, 2nd Ref Agonist [EC80] 2000 1000 80 3000 1st Ref Agonist [Emax] 1st Antagonist, 2nd Ref Agonist [EC80] 3000 3000 ベースライン読み取り後、GPCR 発現細胞に化合物添加 10 秒間で、アゴニスト活性を検出します。さらに 10 分のインキュベーションの後、細胞に 2000 2000 アゴニストを添加し、化合物がアンタゴニストとして作用するか検出します。 2000 2000 1000 1000 例として、 （Cat. No. HTS115C A ∼ D で処理した M2 ムスカリン性アセチルコリン受容体細胞株 1000 1000）から得た結果を示します。 0 ファーコントロールで処理（1、2 回目の添加）− 0 反応なし A：バッ 0 0 50 100 150 200 250 300 350 400 00 50 100 150 200 250 300 350 400 Relative Light Units 3000 50 100 150 200 250 300 350 400 Assay Time(s) Relative Light Units 1st Vehicle, 2nd Vehicle 2000 0 50 Relative Light Units Relative Light Units Relative Light Units 3000 0 C） B） A） Relative Light Units Relative Light Units Relative Light Units Relative Light Units A） 0 0 50 100 150 200 250 300 350 400 Assay Time(s) EC80 が得られる濃度のリファレンス 50 ） 100 150 Time(s) 200 250 300 350 400 0 50 100 150 200 250 300 350 400 Assay Time(s)10 µM アセチルコリン（0Emax （1Assay 回目の添加）− アゴニスト活性検出 B：リファレンスアゴニスト、 Assay Time(s) Assay Time(s) C：バッファー（1 回目の添加）およびアセチルコリン（EC80）（2 回目の添加）− アゴニスト活性なし D：リファレンスアンタゴニスト、アトロピン（1 回目の添加）およびアセチルコリン EC80（2 回目の添加）− アンタゴニスト反応 AllostericProfiler ™ アロステリック化合物は、GPCR を標的とする治療薬の中で新しく注目されています。 従来のオルソステリック化合物と比べて、受容体の新規の部位で相互作用し、受容体のネイティブリガンドの活性を調節する 能力など、より広範な作用を有すると考えられています。 このため、アロステリックモジュレーター（ポジティブアロステリックモジュレーター［PAM］およびネガティブアロステリック モジュレーター［NAM］の両方とも）には、受容体活性化を生理的に調節維持できるようになるという有望な利点があります。 AllostericProfiler ™ では、3 つの異なる活性（アゴニスト、PAM またはアンタゴニスト /NAM）をモニタリングして、アロ ステリック化合物によって誘発されるオフターゲット活性を測定します。 プロファイリングサービスに対応可能な GPCR ラインナップは随時アップデートされております。 詳しくは弊社試薬サポートグループまでお気軽にお問合せください。 試薬サポートグループ ｜ TEL：03-3241-2570 ｜ email：[email protected] 輸入販売元 代 理 店 IWAI CHEMICALS COMPANY 営業本部：〒101-0032 東京都千代田区岩本町 1-5-11 ■ 営業第一部（企業） ■ 営業第二部（大学・公官庁） ■ 受注管理課（卸） □ 筑波営業所 □ 多摩営業所 □ 三島営業所 □ 横浜営業所 □柏営業所 TEL：03-3864-1459 TEL：03-3864-1457 TEL：03-3864-1412 TEL：029-847-0321 TEL：042-548-6480 TEL：055-976-3081 TEL：045-974-4581 TEL：04-7140-8371 FAX：03-3864-1494 FAX：03-3864-1492 FAX：03-3864-1433 FAX：029-847-0326 FAX：042-548-6481 FAX：055-976-3082 FAX：045-974-4585 FAX：04-7140-8372 http://www.iwai-chem.co.jp/ ▶資料請求・製品に関するお問合せは 試薬サポートグループ TEL：03-3241-2570 FAX：03-3270 -2960 ※包装・価格は予告なく変更することがございます。 ※本品は研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。 ※本誌に記載されている容量・価格は 2015 年 4 月 1 日現在のものです。
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