メサラジン錠 500mg「AKP」

メサラジン錠 500mg「AKP」
生物学的同等性試験に関する資料
標準製剤（250mg 錠）と試験製剤（500mg 錠）の溶出試験による生物学
的同等性試験
メサラジン錠 500mg「AKP」は 1 錠中にメサラジン 500mg を含有する灰白色～淡灰黄色の
斑点入りの白色～淡黄色の割線入り素錠である。本剤の生物学的同等性試験を「含量が異な
る経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（医薬審第 64 号：平成 12 年 2 月 14 日）」
及び「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（薬食審査発第 1124004 号：平成 18 年 11
月 24 日）」の別紙 2 に準じて溶出試験による標準製剤との溶出挙動を比較し、生物学的同等性
を評価した。
標準製剤はメサラジン 250mg を含有し、効能・効果、用法・用量及び剤型が同一で、溶出試験、
ヒトを対象とした生物学的同等性試験及びラット大腸組織内濃度の比較試験により先発医薬品
（ペンタサ錠 250）との生物学的同等性が確認された既承認メサラジン錠 250mg「AKP」（承認番
号：22000AMX01222000）を用いた。
メサラジン錠 500mg「AKP」は標準製剤の処方成分の組成比と同一、即ち標準製剤の倍量製剤
であることから、当該ガイドラインに示す「A 水準」に該当する。
＜試験期間＞
2009 年 6 月 11 日～25 日
＜試験製剤＞
標準製剤：メサラジン錠 250mg「AKP」〔ロット No.T8FH19〕
試験製剤：メサラジン錠 500mg「AKP」〔ロット No.MES500-04〕
いずれも灰白色～淡灰黄色の斑点入りの白色～淡黄色の割線入り素錠であり、それぞれメ
サラジンとして 250mg 及び 500mg を含有する。
＜試験条件＞
試験液
pH6.8
回転数
50rpm
装置
溶出試験法第 2 法（パドル法）
試験液量
900mL
試験槽数
各 12 ベッセル
＜判定基準＞
標準製剤の平均溶出率は規定された試験時間以内に 85%に達することから、以下の判定基準に
従った。
（１）平均溶出率
標準製剤の平均溶出率が 40%及び 85%付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均
溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあること。
（２）個々の溶出率
最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率について、試験製剤の平均溶出率±
15%の範囲を超えるものが 12 個中 1 個以下で、±25％の範囲を超えるものがないこと。
-1-
＜試験結果及び考察＞
試験結果
(1)
判定
判定時間
平均溶出率
試験製剤
標準製剤
5 時間
39.1%
40.4%
24 時間
89.2%
90.8%
適合
(2) 個々の溶出率において、最終比較時点である 24 時間の試験製剤の個々の
溶出率（範囲；83.2%～98.2%）は試験製剤の平均溶出率±15%の範囲を
適合
超えるものはなかった。
標準製剤と試験製剤の溶出挙動は、全体として同一パターンを示し、いずれの判定基準にも
適合したことから、両製剤の溶出挙動（図 1）は同等であると判断された。
＜結論＞
メサラジン錠 250mg「AKP」を標準製剤、メサラジン錠 500mg「AKP」を試験製剤と
して、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（医薬審第 64 号：平成
12 年 2 月 14 日）」及び「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（薬食審査発第
1124004 号：平成 18 年 11 月 24 日）」の別紙 2 に従い、溶出試験を実施した結果、両製剤
の溶出挙動は判定基準に適合し、同等性が確認された。
-2-
図 1 溶出曲線
pH6.8、50rpm
100
溶出率（％）
80
60
標準製剤（メサラジン錠250mg「AKP」）
メサラジン錠500mg「AKP」
＋１０％
－１０％
40
20
0
0
4
8
12
時間(hr）
-3-
16
20
24

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