625 抗ウイルス剤(経口) MS用 2013/02 1 富田薬品(株)医薬営業本部

625 抗ウイルス剤(経口)
MS用 2013/02
一般名
アシクロビル
商品名
塩酸バラシクロビル
ゾビラックス顆粒
剤型
ゾビラックス錠
バルトレックス錠・顆粒
顆粒(40%)
錠(400,200)
錠(500mg)・顆粒(50%)
メーカー名
グラクソ・スミスクライン
グラクソ・スミスクライン
グラクソ・スミスクライン
発売年月
1994年8月
1992年4月
2000年8月・2002年7月
単純疱疹
①④
①④
①
造血幹移植における単純ヘルペス
ウイルス感染症(単純疱疹)の発症
抑制
②⑤
②⑤
帯状疱疹
③④
③④
水痘
効
能 単純ヘルペス脳炎
効
性器ヘルペスの再発抑制
果
免疫抑制患者における帯状疱疹
②
④
④
④
④
③
免疫抑制患者における水痘・帯状疱
疹
脳炎・髄膜炎
単純ヘルペスウイルスに起因する
角膜炎
用法・用量(1日量)
①500mg×2回/day
①200mg×5/day
①200mg×5/day
②200mg×5/day(骨髄移植施行7日前 ②200mg×5/day(骨髄移植施行7日前 ②1000mg×3回/day
③500mg×1回/day
より施行後35日まで)
より施行後35日まで)
500mg×2回/day(HIV感染患者)
④成人・40kg以上の小児:1000mg×3
③通常、成人には1回アシクロビルとし 回/day
③800mg×5/day
て800mgを1日5回経口投与する。
④小児20mg/kg×4/day(1回最高量
小児:25mg/kg/回、1日3回(最高1回
④小児20mg/kg×4/day(1回最高量
800mg)
1,000mgまで)
800mg)
⑤小児20mg/kg×4/day(1回最高量
800mg)造血幹細胞移植施行7日前より ⑤小児20mg/kg×4/day(1回最高量
800mg)造血幹細胞移植施行7日前より
施行後35日まで経口投与
施行後35日まで経口投
最高血中濃度到達時間(hr)
1.3hr
1.3hr
1.6hr
15~30%
15~30%
69%(ラット)
10~20%(用量増加により低下)
10~20%(用量増加により低下)
54.20%
25.0% (未:200mg 48hr)
25.0% (未:200mg 48hr)
0.4%(未:1000mg 24hr)
吸収率
バイオアベイラビリティ
排 尿中
泄
慎重投与
43.1%(アシクロビル)
1) 腎障害のある患者
1) 腎障害のある患者
1) 腎障害のある患者
2) 肝障害のある患者
2) 肝障害のある患者
2) 高齢者
3) 高齢者
3) 高齢者
禁忌
4) 小児
本剤の成分に対し過敏症の既往歴の
ある患者
4) 小児
本剤の成分に対し過敏症の既往歴の
ある患者
本剤の成分あるいはアシクロビルに対
し過敏症の既往歴のある患者
相互作用(併用注意)
プロベネシド
プロベネシド
プロベネシド
シメチジン
シメチジン
テオフィリン
ミコフェノール酸モフェチル
ミコフェノール酸モフェチル
シメチジン
備考
副作用発現率
テオフィリン
テオフィリン
ミコフェノール酸モフェチル
①一般臨床試験において、有効率
89.6%。
②二重盲検試験でのヘルペスウイルス
発症率は、本剤投与群0%プラセボ群
24.1%と有意に抑制。
③一般臨床試験において、有効率
93.2%。
④水痘1ヶ月~15歳の水痘患者に対す
る有効率は、91.1%。
①一般臨床試験において、有効率
89.2%。
②二重盲検試験でのヘルペスウイルス
発症率は、本剤投与群0%プラセボ群
24.1%と有意に抑制。
③一般臨床試験において、有効率
93.4%。小児の帯状疱疹に対する有効
率は、0~5歳87.8%、6~15歳84.4%。
アシクロビルのプロドラッグ型抗ウイル
ス薬である。ゾビラックス錠に比べ経口
吸収性が高いため1日5回の服用から
1日3回の服用になり、コンプライアンス
が高まることが期待できる。疼痛消失ま
での日数を短縮し、皮疹の新生も有意
に抑制する。安全性の面では、ゾビラッ
クスと同様。
単純疱疹 1.12%(110/9795)
単純疱疹 1.12%(110/9795)
7.0%(24/354)
帯状疱疹 5.91%(228/3856)
帯状疱疹 5.91%(228/3856)
水痘 3.5%(5/143)
副 重大な副作用
作
用 主な副作用
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、DIC、血小板減少性紫斑病、
急性腎不全、精神神経症状、皮膚粘膜眼症候群、中毒性皮膚壊死症、呼吸抑制、無呼吸、間質性肺炎、肝炎、肝機能
障害、黄疸、急性膵炎
腹痛、下痢、嘔気、
発疹、蕁麻疹
LDH上昇、血清トリグリセライド値上昇
下痢、嘔気、嘔吐
発疹、蕁麻疹、
頭痛、めまい
白血球減少、白血球増多、
頭痛、
1
富田薬品(株)医薬営業本部
625 抗ウイルス剤(経口)
MS用 2013/02
一般名
ファムシクロビル
商品名
ファムビル錠
剤型
錠(250mg)
メーカー名
マルホ
発売年月
2008年7月
単純疱疹
②
造血幹移植における単純ヘルペス
ウイルス感染症(単純疱疹)の発症
抑制
①
帯状疱疹
水痘
効
能 単純ヘルペス脳炎
効
性器ヘルペスの再発抑制
果
免疫抑制患者における帯状疱疹
免疫抑制患者における水痘・帯状疱
疹
脳炎・髄膜炎
単純ヘルペスウイルスに起因する
角膜炎
用法・用量(1日量)
①500mg×3回/day
②250mg×3回/day
0.78hr
最高血中濃度到達時間(hr)
吸収率
72hr:57.4%(ラット)
96hr:90%(イヌ)
77%(海外データ)
バイオアベイラビリティ
排 尿中
泄
慎重投与
59.6%(ペンシクロビル 24hr)
6.4%(6-デオキシペンシクロビル 24hr)
1) 腎障害のある患者
2) 高齢者
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴の
ある患者
相互作用(併用注意)
プロベネシド
備考
本剤は、肝代謝によりペンシクロビルに
変換されるプロドラッグで、生物学的利
用率は77%である。ペンシクロビルは、
水痘・帯状疱疹ウイルス(VZV)感染細
胞内でペンシクロビル3リン酸となり、抗
ウイルス作用を示す。ペンシクロビル3
リン酸のVZV感染細胞内半減期は9.1
時間であり、ペンシクロビルの血漿中濃
度半減期(2.0hr)に比べて長い。
副作用発現率
副 重大な副作用
作
用 主な副作用
12.4%(74/599)
精神神経障害、重篤な皮膚障害
ALT増加 2.8%
AST増加 2.0%
CK増加 1.5%
頭痛 1.2%
2
富田薬品(株)医薬営業本部