薬学部難溶性化合物の可溶化―溶けないものを溶かします岩尾康範薬学科（創剤科学分野）　◦連　絡　先 TEL.054-264-5612　FAX.054-264-5615 ◦教員プロフィール http://db.u-shizuoka-ken.ac.jp/show/prof323.html ◦メールアドレス [email protected] 難溶性化合物の可溶化，消化管吸収促進，バイオアベイラビリティ製剤学分野において、ナノテクノロジーを導入したナノパーティクル製剤が注目を集めているが、近年、我々も2つのリン脂質のみで構成するリピッドナノパーティクル（平均粒子径 50 nm）が種々の難溶性薬物の可溶化を可能にすることを明らかにしている（Int．J．Pharm．，（2008））。調製したリピッドナノパーティクルは冷暗所、4ヶ月間、優れたナノ分散性を示すこと（Int．J．Pharm．，（2009））、薬物がほとんど漏出しないこと（Int．J．Pharm．，（2009））、経口投与した際、有意に高いバイオアベイラビリティを示すこと（Int．J．Pharm．，（2013））、凝集防止剤として二糖類を添加し、凍結乾燥することで、製剤としての長期安定性が獲得できることが分かっている（Chem．Pharm．Bull．，（2014））。 Concept 薬物粒子の微細化難溶性薬物水に対する水に対して難溶であるため溶解性の改善バイオアベイラビリティが低い脂質ナノ粒子脂質難溶性薬物 R1  Nifedipine R2 (Aqueous solubility : 19.5 μg/mL, 37C)  Griseofulvin + O CO O CO HSPC CH2 R1, R2; C11–C19 CH O CH2OPO O- + N+ 50 nm R1, R2; C15 (Aqueous solubility : 15.0 μg/mL, 37C) DPPG HSPC; Hydrogenated soybean phosphatidylcholine DPPG; 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoglycerol 本技術はこれまで製剤開発・商品化が難しかった化合物（医薬品や食品成分）に対しても応用できる可能性が十分ありますので、ご興味ある企業研究者からのご連絡をお待ちしております。研究シーズ集 2015-2016 X4_研究シーズ集_2015-2016-1薬学部.indd 29 2015/08/31 029 10:34:18