社内資料ロラタジンOD錠10mg「CH」の生物学的同等性試験に関する資料長生堂製薬株式会社社内資料ロラタジン製剤『ロラタジンOD錠10mg「CH」』（長生堂製薬株式会社製造販売）と標準製剤との生物学的同等性について検討を行ったところ、以下のような結果を得た。 1．方法試験製剤：ロラタジンOD錠10mg「CH」（1錠中にロラタジン10mg含有）標準製剤：1錠中にロラタジン10mg含有被験者：20歳から40歳までの健康成人男子 16 例（水なし投与） 20歳から35歳までの健康成人男子 16 例（水あり投与）割付け：水なし投与及び水あり投与共、1 群 8 例の 2 群投与量：ロラタジンOD錠10mg「CH」又は標準製剤それぞれ 1 錠（ロラタジンとして10mg）試験方法：2 剤 2 期のクロスオーバー法 1)水なし投与：空腹時に治験薬を水なしで単回経口投与し、経時的に採血を行った。 2)水あり投与：空腹時に治験薬を水約150mLとともに単回経口投与し、経時的に採血を行った。 2．結果水なし投与及び水あり投与について、試験製剤及び標準製剤の薬物動態パラメータの平均値を表1、2及び3、4に示す。また、血漿中デスロラタジン（ロラタジン活性代謝物）濃度の経時的推移を図1及び2に示す。 3．結論本試験では、ロラタジンOD錠10mg「CH」及び標準製剤を交叉して投与し、血漿中デスロラタジン濃度の経時的推移を測定した。得られた血漿中濃度を基に Cmax 及び AUC を求め、両パラメータにつき、比較検討したところ、水なし投与及び水あり投与共に「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に規定された同等性の判定基準を満たしていた。よって、『ロラタジンOD錠10mg「CH」』（長生堂製薬株式会社製造販売）と標準製剤とは生物学的に同等であると考えられ、両製剤投与後の治療効果も同等であることが推察された。表1．水なし投与における試験製剤の血漿中デスロラタジン薬物動態パラメータ平均値標準偏差表2．水なし投与における標準製剤の血漿中デスロラタジン薬物動態パラメータ AUC0-48 Cmax Tmax t1/2 AUC0-48 Cmax Tmax t1/2 (ng･hr/mL) (ng/mL) (hr) (hr) (ng･hr/mL) (ng/mL) (hr) (hr) 38.4 9.3 3.4 0.9 2.0 1.0 18.7 3.0 39.6 11.2 3.5 1.0 2.1 1.3 18.9 2.7 表3．水あり投与における試験製剤の血漿中デスロラタジン薬物動態パラメータ平均値標準偏差平均値標準偏差表4．水あり投与における標準製剤の血漿中デスロラタジン薬物動態パラメータ AUC0-48 Cmax Tmax t1/2 AUC0-48 Cmax Tmax t1/2 (ng･hr/mL) (ng/mL) (hr) (hr) (ng･hr/mL) (ng/mL) (hr) (hr) 42.7 17.4 3.9 1.2 1.5 1.0 17.2 2.5 41.8 16.0 3.9 1.1 1.4 0.4 17.0 2.1 平均値標準偏差 2014年6月改訂社内資料図1．血漿中デスロラタジン濃度の経時的推移（水なし投与） 5 試験製剤標準製剤（錠剤、10mg）濃度(ng/mL) 4 mean±S.D.、n=16 3 2 1 0 0 12 24 36 48 採血時間(hr) 図2．血漿中デスロラタジン濃度の経時的推移（水あり投与） 5 試験製剤標準製剤（錠剤、10mg）濃度(ng/mL) 4 mean±S.D.、n=16 3 2 1 0 0 12 24 36 48 採血時間(hr) 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 2014年6月改訂