アムロジピン錠「TCK」「ZJ」 製品ノート（社外秘） 社内研修資料 アムロジピン錠 2.5・5mg｢TCK｣ 自社品 先発品 製品名 アムロジピン錠 2.5・5mg｢TCK｣ アムロジピン錠 2.5・5mg｢ZJ｣ ノルバスク錠 2.5・5mg アムロジン錠 2.5・5mg 製造販売元 辰巳化学 ザイダスファーマ 薬価 17.00、29.90 円／錠 16.6、29.9 円/錠 35.3、64.9 円／錠（ノルバスク） [内示薬価] 34.5、64.0 円／錠（アムロジン） （＊各ブランドとも OD 錠あり） 規格 ファイザー 大日本住友 1 錠中にアムロジピンベシル酸塩 3.47・6.93mg （アムロジピンとして 2.5・5mg）を含有 一般的名称 日本薬局方アムロジピンベシル酸塩錠 規制区分 劇薬、処方せん医薬品 薬効分類 持続性 Ca 拮抗剤 効能・効果 持続性 Ca 拮抗薬 高血圧症、狭心症 【効能又は効果に関連する使用上の注意】本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治 療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。 用法・用量 ・高血圧症 通常、成人にはアムロジピンとして 2.5～5mg を 1 日 1 回経口投与する。 なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には 1 日 1 回 10mg まで増量することができる。 ・狭心症 通常、成人にはアムロジピンとして 5mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、 症状に応じ適宜増減する。 白色のフィルムコート錠 製剤の性状 [2.5mg 錠] [ノルバスク] 直径 6.1mm、高さ 3.0mm、 直径 6.0mm、厚さ 重量 104mg 2.9mm、重さ 103mg 直径 6.0mm、高さ 3.0mm、重量 100mg [5mg 錠] 直径 8.1mm、高さ 3.6mm、 直径 8.0mm、厚さ 添加物 重量 207mg 3.3mm、重さ 206mg セルロース、リン酸水 素 Ca、カルボキシメチ ルスターチ Na、ステア リン酸 Mg、ヒプロメロ ース、マクロゴール、 酸化チタン、カルナウ バロウ 結晶セルロース、無水 リン酸水素カルシウ ム、デンプングリコー ル酸ナトリウム、ステ アリン酸マグネシウ ム、ヒプロメロース、 タルク、酸化チタン、 カルナウバロウ 直径 8.0mm、高さ 3.7mm、重量 210mg 結晶セルロース、無水リン酸水素カ ルシウム、カルボキシメチルスター チナトリウム、ステアリン酸マグネ シウム、ヒプロメロース、酸化チタ ン、タルク、カルナウバロウ 2010 年 10 月改訂 アムロジピン錠「TCK」「ZJ」 製品ノート（社外秘） 社内研修資料 先発品との 同等性 溶出試験： 溶出規格への適合が確認されている。 生物学的同等性： 標準製剤とクロスオーバー法にて経口投与して、血中未変 化体濃度の AUC,Cmax について、同等性が確認されている。 その他試験 【TCK】 無包装試験（○：3 ヶ月後の外観・硬度・溶出・含量の社内基準を満たす） 粉砕時安定試験（○：4 週間後で含量低下が 3%未満） 簡易懸濁法試験（△：55℃5 分、○：同 10 分） 【ZJ】（2010 年 10 月現在試験実施中） 製品の特徴 1、血中濃度半減期が約 36 時間と長く、連続投与時における血中濃度変動 （peak-trough の差）が小さいことから、1 日 1 回投与で高血圧症と狭心症に 対し安定した臨床効果を示す。 2、血中濃度が徐々に上昇するため急激な血管拡張作用を示さない。 3、長期投与試験で安定した降圧効果が認められている。 4、ジヒドロピリジン系 Ca 拮抗薬の中でも生物学的利用率は 64％と高い。 先発品での 副作用調査 開発時及び承認後 6 年間の調査（再審査終了時）において、4.57％（529/11,578 例）に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。 主な副作用は、ほてり（熱感、顔面潮紅等）、眩暈・ふらつき、頭痛・頭重、 動悸等である。重大な副作用として肝機能障害、黄疸、血小板減少、白血球減 少、房室ブロックの報告がある。 禁忌 慎重投与 １、 妊娠または妊娠している可能性のある婦人 ２、 ジヒドロピリジン系化合物に対して既往歴のある患者 １、 過度に低い血圧の患者 ２、 重篤な肝障害のある患者 ３、 高齢者 ４、 重篤な腎機能障害のある患者 重要な基本的 注意 １、降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので､高所作業､自動車 の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること｡ ２、本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるの で､本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは､用量並びに投与間隔に 留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること｡ 先発品の 薬物動態 Tmax 約７時間（ゆっくり）、半減期 約３６時間（長い）。 生物学的利用率 ６４％（大きい）。経口投与量の５９％が尿中、２３％は糞中に排泄され、約 8％ は、未変化体のまま、尿中に排泄される。 また、食事の影響、腎機能障害に よる影響は少ない。 作用機序 アムロジピンは主として血管平滑筋における膜電位依存性 Ca チャンネルにあ るジヒドロピリジン受容体に高い親和性で結合し、細胞内への Ca 流入を抑制 することにより、血管の収縮を抑制する。 ベシル酸アムロジピンは英国ファイザー社中央研究所において、作用持続時間 の長いジヒドロピリジン系 Ca 拮抗薬の開発を目標に各種の誘導体をスクリー ニングした結果開発された Ca 拮抗薬である。 開発の概要 2010 年 10 月改訂 アムロジピン錠「TCK」「ZJ」 製品ノート（社外秘） 社内研修資料 製品の経緯 【共通】 2009 年 9 月：「アムロジピンベシル酸塩錠」が日本薬局方収載 【ノルバスク】 1993 年 10 月：承認 1993 年 12 月：発売 2002 年 8 月：薬事法第 14 条第 2 項各号（承認拒否事由）のいずれにも該当し ないとの再審査結果を得た。 2008 年 2 月：口腔内崩壊錠が承認 2009 年 2 月：高血圧症に対して 1 日 10mg までの増量が承認 【アムロジピン錠「TCK」】 2008 年 8 月：発売 2009 年 10 月：高血圧症に対して 1 日 10mg までの増量が承認 【アムロジピン錠「ZJ」】 2010 年 11 月：5mg 錠発売 2010 年 12 月：2.5mg 錠発売予定 備考 2010 年 10 月改訂
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