PDF - キョーリンリメディオ株式会社

2011年12月改訂（改訂第3版）
日本標準商品分類番号:87449
医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領2008に準拠して作成
PRANLUKAST
＜プランルカスト水和物製剤＞
剤
形
ドライシロップ剤
製剤の規制区分
なし
規
量
1g中、プランルカスト水和物100mgを含有
名
和名：プランルカスト水和物（ＪＡＮ）
洋名：Pranlukast Hydrate（ＪＡＮ）
一
格
・
般
含
製造販売承認年月日
薬価基準収載・発売年月日
開発・製造販売(輸入)・
提携・販売会社名
製造販売承認年月日：2007年 3月15日
薬価基準収載年月日：2007年 7月 6日
発
売
年
月
日：2007年 7月 6日
製造販売元：共和薬品工業株式会社
発
売
元：キョーリンリメディオ株式会社
販
売
元：杏林製薬株式会社
医薬情報担当者の連絡先
キョーリンリメディオ株式会社
学術部
TEL:0120-960189 FAX：0120-189099
問い合わせ窓口
受付時間：9時～17時
（土、日、祝日、その他当社の休業日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.kyorin-rmd.co.jp/
本ＩＦは2011年12月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、医薬品医療機器情報提供ホームページ
http://www.info.pmda.go.jp/にてご確認下さい。
ＩＦ利用の手引きの概要
―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）が
ある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活
用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑を
して情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リ
ストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和63年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタビ
ューフォーム」（以下、ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医
療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成10年9月に日病薬学術第３
小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に10年が経過した現在、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬
剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成20年9月に日病薬医薬
情報委員会において新たなＩＦ記載要領が策定された。
２．ＩＦとは
ＩＦは「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医
薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用
のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書と
して、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を
依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び
薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、
製薬企業から提出されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補
完をするものという認識を持つことを前提としている。
[ＩＦの様式]
①規格はＡ４判、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、
一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに
従うものとする。
②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文を記
載するものとし、2項にまとめる。
[ＩＦの作成]
①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内服剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじ
め医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領2008」（以下、「ＩＦ記載要領2008」と略す）に
より作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体
（ＰＤＦ）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
[ＩＦの発行]
①「ＩＦ記載要領2008」は、平成21年4月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「ＩＦ記載要領2008」による作成・提供は強制されるもの
ではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに
適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって
「ＩＦ記載要領2008」においては、従来の主にＭＲによる紙媒体での提供に替え、ＰＤＦフ
ァイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印
刷して利用することが原則で、医療機関でのＩＴ環境によっては必要に応じてＭＲに印刷物で
の提供を依頼してもよいこととした。
電子媒体でのＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームペ
ージに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、ＩＦ
の原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製
薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高め
る必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂さ
れるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬
品医療機器情報配信サービス等により薬剤師自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたって
は、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売
状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂き
たい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が
医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、
当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざる
を得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、今後インターネット
での公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解
して情報を活用する必要がある。
（2008年9月）
目次
Ⅰ．概要に関する項目
1.開発の経緯・・・・・・・・・・・・・1
2.製品の治療学的・製剤学的特性・・・・1
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1.薬理学的に関連ある化合物又は化合
物群・・・・・・・・・・・・・・・ 11
2.薬理作用・・・・・・・・・・・・・ 11
Ⅱ．名称に関する項目
1.販売名・・・・・・・・・・・・・・・2
Ⅶ．薬物動態に関する項目
2.一般名・・・・・・・・・・・・・・・2
1.血中濃度の推移・測定法・・・・・・ 12
3.構造式又は示性式・・・・・・・・・・2
2.薬物速度論的パラメータ・・・・・・ 13
4.分子式及び分子量・・・・・・・・・・2
3.吸収・・・・・・・・・・・・・・・ 13
5.化学名（命名法）・・・・・・・・・・2
4.分布・・・・・・・・・・・・・・・ 13
6.慣用名、別名、略号、記号番号・・・・2
5.代謝・・・・・・・・・・・・・・・ 14
7.ＣＡＳ登録番号・・・・・・・・・・・2
6.排泄・・・・・・・・・・・・・・・ 14
7.透析等による除去率・・・・・・・・ 14
Ⅲ．有効成分に関する項目
1.物理化学的性質・・・・・・・・・・・3
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
2.有効成分の各種条件下における安定性・3
1.警告内容とその理由・・・・・・・・ 15
3.有効成分の確認試験法・・・・・・・・3
2.禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) 15
4.有効成分の定量法・・・・・・・・・・3
3.効能又は効果に関連する使用上の注意と
その理由・・・・・・・・・・・・・ 15
Ⅳ．製剤に関する項目
4.用法及び用量に関連する使用上の注意と
1.剤形・・・・・・・・・・・・・・・・4
その理由・・・・・・・・・・・・・ 15
2.製剤の組成・・・・・・・・・・・・・4
5.慎重投与内容とその理由・・・・・・ 15
3.懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意・・4
6.重要な基本的注意とその理由及び
4.製剤の各種条件下における安定性・・・4
処置方法・・・・・・・・・・・・・ 15
5.調製法及び溶解後の安定性・・・・・・5
7.相互作用・・・・・・・・・・・・・ 16
6.他剤との配合変化(物理化学的変化)・・5
8.副作用・・・・・・・・・・・・・・ 16
7.溶出性・・・・・・・・・・・・・・・5
9.高齢者への投与・・・・・・・・・・ 18
8.生物学的試験法・・・・・・・・・・・7
10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与・・・ 18
9.製剤中の有効成分の確認試験法・・・・7
11.小児等への投与・・・・・・・・・・ 18
10.製剤中の有効成分の定量法・・・・・・7
12.臨床検査結果に及ぼす影響・・・・・ 18
11.力価・・・・・・・・・・・・・・・・7
13.過量投与・・・・・・・・・・・・・ 18
12.混入する可能性のある夾雑物・・・・・8
14.適用上の注意・・・・・・・・・・・ 18
13.治療上注意が必要な容器に関する情報・8
15.その他の注意・・・・・・・・・・・ 18
14.その他・・・・・・・・・・・・・・・8
16.その他・・・・・・・・・・・・・・ 18
Ⅴ．治療に関する項目
Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1.効能又は効果・・・・・・・・・・・・9
1.薬理試験・・・・・・・・・・・・・ 19
2.用法及び用量・・・・・・・・・・・・9
2.毒性試験・・・・・・・・・・・・・ 19
3.臨床成績・・・・・・・・・・・・・・9
Ⅹ．管理的事項に関する項目
1.規制区分・・・・・・・・・・・・・ 20
2.有効期間又は使用期限・・・・・・・ 20
3.貯法・保存条件・・・・・・・・・・ 20
4.薬剤取扱い上の注意点・・・・・・・ 20
5.承認条件等・・・・・・・・・・・・ 20
6.包装・・・・・・・・・・・・・・・ 20
7.容器の材質・・・・・・・・・・・・ 20
8.同一成分・同効薬・・・・・・・・・ 20
9.国際誕生年月日・・・・・・・・・・ 20
10.製造販売承認年月日及び承認番号・
20
11.薬価基準収載年月日・・・・・・・・ 20
12.効能又は効果追加、用法及び用量変更
追加等の年月日及びその内容・・・・ 20
13.再審査結果、再評価結果公表年月日及び
その内容・・・・・・・・・・・・・ 21
14.再審査期間・・・・・・・・・・・・ 21
15.投与期間制限医薬品に関する情報・・ 21
16.各種コード・・・・・・・・・・・・ 21
17.保険給付上の注意・・・・・・・・・ 21
ⅩⅠ．文献
1.引用文献・・・・・・・・・・・・・ 22
2.その他の参考文献・・・・・・・・・ 22
ⅩⅡ．参考資料
1.主な外国での発売状況・・・・・・・ 23
2.海外における臨床支援情報・・・・・ 23
ⅩⅢ．備考
その他の関連資料・・・・・・・・・・ 24
Ⅰ．概要に関する項目
1.開発の経緯
本剤は、後発医薬品として薬食発第0331015号(平成17年3月31日)に基づ
き、規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を行い承認
申請し、2007年3月に承認を取得、2007年7月発売に至った。
2.製品の治療学的・
製剤学的特性
(1)LTC４、LTD４、LTE４受容体拮抗作用を示す。１)
(2)気道平滑筋の収縮を抑制する。（摘出気管支筋）１)
(3)気道炎症抑制作用、気道過敏性改善作用、好酸球の浸潤抑制作用を示
す。(モルモット)１)
(4)気管支喘息患者の即時型、遅発型喘息反応を抑制する。１)
(5)気管支喘息患者の気道過敏性の亢進を改善する。１)
(6)主な副作用は、嘔気、発疹・瘙痒等、AST・ALT の上昇等の肝機能異常等
である。
(7)重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー様症状、白血球減
少、血小板減少、肝機能障害、間質性肺炎、好酸球性肺炎、横紋筋融解
症があらわれることがある。
1
Ⅱ．名称に関する項目
1.販売名
(1)和名
プランルカストDS10％「アメル」
(2)洋名
PRANLUKAST DS10%“AMEL”
(3)名称の由来
成分の一般名に由来する。
2.一般名
(1)和名（命名法）
プランルカスト水和物（ＪＡＮ）
(2)洋名（命名法）
Pranlukast Hydrate（ＪＡＮ）
Pranlukast（ＩＮＮ）
(3)ステム
抗ヒスタミン作用とは異なる作用機序の抗喘息薬・抗アレルギー薬：
-ast
ロイコトリエン受容体拮抗薬：-lukast
3.構造式又は示性式
4.分子式及び分子量
分子式：Ｃ27Ｈ23Ｎ5Ｏ4・1/2Ｈ2Ｏ
分子量：490.51
5.化学名（命名法）
4-Oxo-8-[4-(4-phenylbutoxy) benzoylamino]-2-(tetrazol-5-yl)-4H -1benzopyran hemihydrate
6.慣用名、別名、略
特になし
号、記号番号
7.ＣＡＳ登録番号
103177-37-3（Pranlukast）
2
Ⅲ．有効成分に関する項目
1.物理化学的性質
(1)外観・性状
白色～淡黄色の結晶性の粉末である。
(2)溶解性
溶媒
日局の表現
ジメチルスルホキシド
N,N-ジメチルホルムアミド
エタノール(99.5)
やや溶けやすい
極めて溶けにくい
水
ほとんど溶けない
アセトニトリル
(3)吸湿性
該当資料なし
(4)融点(分解点)、
融点：231～235℃（分解）
沸点、凝固点
(5)酸塩基解離定数
該当資料なし
(6)分配係数
該当資料なし
(7)その他の主な示性
該当資料なし
値
2.有効成分の各種条件
該当資料なし
下における安定性
3.有効成分の確認試験
法
(1)芳香族第一アミンの定性反応
(2)紫外可視吸光度測定法
(3)赤外吸収スペクトル測定法(臭化カリウム錠剤法)
4.有効成分の定量法
非水滴定法
(0.1mol/L テトラメチルアンモニウムヒドロキシド・メタノール液)
3
Ⅳ．製剤に関する項目
1.剤形
(1)剤形の区別、規格
剤形
色・性状
及び性状
ドライシロップ剤白色～微黄色の顆粒で、味は甘い。
(2)製剤の物性2)
本品は日局一般試験法、製剤均一性試験法の質量偏差試験により試験を行う
とき、これに適合する。（分包品の場合のみ適用する）
溶出試験：日本薬局方溶出試験法第２法(パドル法)に基づき試験を実施し、
以下の溶出規格に適合した。
溶出規格：
(3)識別コード
表示量
回転数
100mg/g
50rpm
試験液
pH6.8(0.5％w/vポリソルベ
ート80)
規定時間
溶出率
30 分
70％以上
KW593（分包包装資材に記載）
(4)pH、浸透圧比、粘該当しない
度、比重、無菌の
旨及び安定なpH域
等
2.製剤の組成
(1)有効成分（活性成
1g 中、プランルカスト水和物 100mg を含有
分）の含量
(2)添加物
乳糖水和物、ヒプロメロース、トウモロコシデンプン
(3)その他
特になし
3.懸濁剤、乳剤の分散
該当しない
性に対する注意
4.製剤の各種条件下に
おける安定性
試験区分
保存条件
保存期間
3)
加速試験
40±1℃
6カ月
75±5％RH
4
保存形態
バラ包装品
(ポリ瓶・密栓)
分包包装品
(ポリエチレンラミネートセ
ロファンフィルム分包／ア
ルミニウムピロー)
結果
変化なし
Ⅳ．製剤に関する項目
5.調製法及び溶解後の
該当しない
安定性
6.他剤との配合変化
該当資料なし
(物理化学的変化)
溶出挙動：
「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、プランルカス
ト水和物製剤、プランルカストＤＳ10％「アメル」（試験製剤）の生物学的
同等性を評価するための標準製剤を選択し、溶出挙動の同等性を評価した。
試験は、日本薬局方一般試験法
溶出試験法第2法（パドル法）により、試
験液量900mL、試験液の温度37±0.5℃で実施した。その他の試験条件は下記
の通りである。
回転数
最終サンプリング
試験液
(rpm)
120
pH4.0
360
pH6.8
360
水
360
pH1.2（0.1%w/vポリソルベート80）
120
pH4.0（0.1%w/vポリソルベート80）
360
pH6.8（0.1%w/vポリソルベート80）
45
pH6.8（0.1%w/vポリソルベート80）
45
50
100
時間（min）
pH1.2
上記条件における溶出挙動を下図に示す。
50rpm、pH1.2（n=12；mean±S.D.）
50rpm、pH4.0（n=12；mean±S.D.）
100
100
80
80
プランルカストDS10％「アメル」
（試験製剤）
プランルカストDS10％「アメル」
（試験製剤）
60
溶出率 (% )
60
溶出率 (% )
7.溶出性4)
標準製剤
（ドライシロップ剤、10％）
40
標準製剤
（ドライシロップ剤、10％）
40
20
20
0
0
0
20
40
60
80
100
時間(min)
120
0
60
120
180
時間(min)
5
240
300
360
Ⅳ．製剤に関する項目
50rpm、pH6.8（n=12；mean±S.D.）
50rpm、水（n=12；mean±S.D.）
100
100
80
80
プランルカストDS10％「アメル」
（試験製剤）
プランルカストDS10％「アメル」
（試験製剤）
標準製剤
（ドライシロップ剤、10％）
60
溶出率 (% )
溶出率 (% )
60
標準製剤
（ドライシロップ剤、10％）
40
40
20
20
0
0
0
60
120
180
240
300
360
0
60
120
時間(min)
180
240
300
360
時間(min)
50rpm、pH1.2(0.1%w/vポリソルベート80)
50rpm、pH4.0(0.1%w/vポリソルベート80)
(n=12；mean±S.D.)
(n=12；mean±S.D.)
100
100
80
80
プランルカストDS10％「アメル」
（試験製剤）
標準製剤
（ドライシロップ剤、10％）
溶出率 (% )
溶出率 (% )
60
プランルカストDS10％「アメル」
（試験製剤）
60
標準製剤
（ドライシロップ剤、10％）
40
40
20
20
0
0
0
20
40
60
80
100
0
120
60
120
180
240
300
360
時間(min)
時間(min)
50rpm、pH6.8(0.1%w/vポリソルベート80)
100rpm、pH6.8(0.1%w/vポリソルベート80)
(n=12；mean±S.D.)
(n=12；mean±S.D.)
100
100
80
80
溶出率 (% )
120
溶出率 (% )
120
60
60
プランルカストDS10％「アメル」
（試験製剤）
40
40
標準製剤
（ドライシロップ剤、10％）
20
プランルカストDS10％「アメル」
（試験製剤）
標準製剤
（ドライシロップ剤、10％）
20
0
0
0
5
10
15
20
25
30
時間(min)
35
40
45
0
5
10
15
20
25
時間(min)
6
30
35
40
45
Ⅳ．製剤に関する項目
表（溶出挙動の同等性判定）
判定
回転数
時点
試験液
(rpm)
(min)
平均溶出率
判定
基準
（%）
試験
標準
製剤
製剤
差
(%)
判定
30
±8%
0.7
0.2
0.5
同等
120
±8%
0.6
0.1
0.5
同等
60
±8%
0.6
0.2
0.4
同等
360
±8%
0.6
0.3
0.3
同等
60
±8%
5.3
1.5
3.8
同等
360
±8%
2.5
3.3
-0.8
同等
60
±8%
1.4
2.7
-1.3
同等
360
±8%
1.6
1.7
-0.1
同等
pH1.2
30
±8%
1.0
0.8
0.2
同等
(0.1%w/vポリソルベート80)
120
±8%
0.9
0.7
0.2
同等
pH4.0
60
±8%
5.9
2.2
3.7
同等
(0.1%w/vポリソルベート80)
360
±8%
6.4
3.0
3.4
同等
101.7
96.1
－
同等
102.2
100.5
－
同等
pH1.2
pH4.0
pH6.8
50
水
pH6.8
(0.1%w/vポリソルベート80)
100
8.生物学的試験法
pH6.8
(0.1%w/vポリソルベート80)
該当しない
9.製剤中の有効成分の (1)紫外可視吸光度測定法
確認試験法
(2)薄層クロマトグラフィー
10.製剤中の有効成分液体クロマトグラフィー
の定量法
11.力価
該当しない
7
15
15
85%
以上
85%
以上
Ⅳ．製剤に関する項目
12.混入する可能性の該当資料なし
ある夾雑物
13.治療上注意が必要な特になし
容器に関する情報
14.その他
特になし
8
Ⅴ．治療に関する項目
1.効能又は効果
気管支喘息
2.用法及び用量
通常、小児にはプランルカスト水和物として1日量7mg/kg(ドライシロップ
として70mg/kg)を朝食後および夕食後の2回に分け、用時懸濁して経口投与
する。なお、年齢、症状により適宜増減する。1日最高用量はプランルカス
ト水和物として10mg/kg(ドライシロップとして100mg/kg)とする。ただし、
プランルカスト水和物として成人の通常の用量である450mg/日(ドライシロ
ップとして4.5g/日)を超えないこと。
体重別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回、朝食後お
よび夕食後に経口投与する。
体重
ドライシロップ1回量
12kg以上18kg未満
0.5g(プランルカスト水和物として50mg)
18kg以上25kg未満
0.7g(プランルカスト水和物として70mg)
25kg以上35kg未満
1.0g(プランルカスト水和物として100mg)
35kg以上45kg未満
1.4g(プランルカスト水和物として140mg)
3.臨床成績
(1)臨床データパッケ該当資料なし
ージ
(2)臨床効果
該当資料なし
(3)臨床薬理試験：
該当資料なし
忍容性試験
(4)探索的試験：
該当資料なし
用量反応探索試験
(5)検証的試験
1)無作為化並行用量該当資料なし
反応試験
2)比較試験
該当資料なし
3)安全性試験
該当資料なし
4)患者・病態別試験
該当資料なし
9
Ⅴ．治療に関する項目
(6)治療的使用
1)使用成績調査･特該当資料なし
定使用成績調査
(特別調査)・製造
販売後臨床試験
(市販後臨床試験)
2)承認条件として実該当しない
施予定の内容又は
実施した試験の概
要
10
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1.薬理学的に関連ある
ザフィルルカスト、モンテルカストナトリウム
化合物又は化合物群
2.薬理作用
(1)作用部位・作用機ロイコトリエン受容体に選択的に結合してその作用に拮抗し、気管支収縮
序
反応、気道の血管透過性亢進、気道粘膜の浮腫及び気道過敏性の亢進を抑
制し、気管支喘息の臨床症状及び肺機能を改善させる。5）
(2)薬効を裏付ける試該当資料なし
験成績
(3)作用発現時間・持該当資料なし
続時間
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Ⅶ．薬物動態に関する項目
1.血中濃度の推移・測
定法
(1)治療上有効な血中該当資料なし
濃度
(2)最高血中濃度到達 2.43±0.73時間
時間
（健康成人男子に1g（プランルカスト水和物として100mg）を絶食単回経口
投与した場合）
(3)臨床試験で確認さ＜生物学的同等性試験＞
れた血中濃度6)
プランルカスト DS10％「アメル」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそ
れぞれ 1g(プランルカスト水和物として 100mg)健康成人男子に絶食単回経口
投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、
Cmax)について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～
log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ
プランルカス
ト DS10 ％「ア
メル」
標準製剤
(ﾄﾞﾗｲｼﾛｯﾌﾟ剤、
10％
AUC(0→24)
(ng･hr/mL)
Cmax
（ng/mL）
1844.53±
456.36±
835.94
190.79
1834.36±
479.64±
703.01
247.69
参考パラメータ
Tmax
（hr）
ｔ1/2
（hr.）
2.43±0.73
1.49±0.38
2.73±0.68
1.52±0.44
(Mean±S.D.，n=20)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
12
Ⅶ．薬物動態に関する項目
(4)中毒域
該当資料なし
(5)食事・併用薬の影 Ⅷ．安全性（使用上の注意）に関する項目、7．相互作用の項を参照
響
(6)母集団(ポピュレ該当資料なし
ーション)解析に
より判明した薬物
体内動態変動要因
2.薬物速度論的パラメ
ータ
(1)コンパートメント該当資料なし
モデル
(2)吸収速度定数
該当資料なし
(3)バイオアベイラビ朝投与するよりも夜投与する方がバイオアベイラビリティは高い
リティ7)
(4)消失速度定数
該当資料なし
(5)クリアランス
該当資料なし
(6)分布容積7)
225mＬ/kg(イヌ)
95mL/kg（ラット）
(7)血漿蛋白結合率7)
3.吸収
99.8％(600ng/mL)
該当資料なし
4.分布
(1)血液‐脳関門通過該当資料なし
性
(2)血液‐胎盤関門通該当資料なし
過性
(3)乳汁への移行性
該当資料なし
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Ⅶ．薬物動態に関する項目
(4)髄液への移行性
該当資料なし
(5)その他の組織への該当資料なし
移行性
5.代謝
(1)代謝部位及び代謝該当資料なし
経路
（2)代謝に関する酵素該当資料なし
(CYP450等)の分子
種
(3)初回通過効果の有該当資料なし
無及びその割合
(4)代謝物の活性の有該当資料なし
無及び比率
(5)活性代謝物の速度該当資料なし
論的パラメータ
6.排泄
(1)排泄部位及び経路尿中 0.24%/3 日、糞便中 98.9%/3 日(1ｃ食後投与)
7)
(2)排泄率
Ⅶ．薬物動態に関する項目 6．排泄(1)排泄部位及び経路の項を参照
(3)排泄速度
該当資料なし
7.透析等による除去率
該当資料なし
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Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
1.警告内容とその理由
2.禁忌内容とその理由
(原則禁忌を含む)
該当しない
【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3.効能又は効果に関連該当しない
する使用上の注意と
その理由
4.用法及び用量に関連該当しない
する使用上の注意と
その理由
5.慎重投与内容とその該当しない
理由
6.重要な基本的注意と
その理由及び処置方
法
重要な基本的注意
(1)本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている
喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明し
ておく必要がある。
(2)気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤
あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
(3)長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド
の減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
(4)本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を
中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
(5)本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時に Churg-Strauss 症候群様の
血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステ
ロイド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数
の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎
症状に注意すること。
(6)他のロイコトリエン拮抗剤を投与した患者で、因果関係は明らかでは
ないがうつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告
されているので、本剤の投与にあたっては患者の状態を十分に観察す
ること。
(7)本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投
与しないように注意すること。
(8)小児では一般に自覚症状を訴える能力が劣るので、本剤の投与に際し
ては、保護者等に対し、患者の状態を十分に観察し、異常が認められ
た場合には速やかに主治医に連絡するなどの適切な処置をするように
注意を与えること。
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Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
7.相互作用
(1)併用禁忌とその理該当しない
由
(2)併用注意とその理
併用注意（併用に注意すること）
由
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
主にCYP3A4によって
本剤及びこれらの薬剤
本剤は in vitro 試験
代謝される薬剤
の血中濃度が上昇する
で CYP3A4 により代謝
可能性がある。
され、これらの薬剤
の代謝を競合的に阻
害するとの報告があ
る。
CYP3A4を阻害する薬
本剤の血中濃度が上昇
in vitro 、 in vivo
剤
する可能性がある。
試験でこれらの薬剤
イトラコナゾール
により本剤の代謝が
エリスロマイシン
阻害されるとの報告
等
がある。
8.副作用
(1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していな
い。
(2)重大な副作用と初
期症状
重大な副作用(頻度不明)
(1)ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様
症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意
識障害、呼吸困難、発疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切
な処置を行うこと。
(2)白血球減少：白血球減少(初期症状：発熱、咽頭痛、全身倦怠感等)が
あらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投
与を中止すること。
(3)血小板減少：血小板減少(初期症状：紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血
傾向)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合
には投与を中止すること。
(4)肝機能障害：黄疸、AST(GOT)・ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝機能
障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場
合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
（次ページにつづく）
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Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
(5)間質性肺炎、好酸球性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、
好酸球増加等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあ
るので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮
質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
(6)横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、
脱力感、CK(CPK)上昇、血中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた
場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症
による急性腎不全の発症に注意すること。
(3)その他の副作用
その他の副作用
以下のような副作用が認められた場合には、投与を中止するなど症状に
応じて適切な処置を行うこと。
頻度不明
過
敏
症
注）
精神神経系
発疹、蕁麻疹、多形滲出性紅斑、瘙痒等
痙攣、頭痛、眠気、めまい、興奮、不眠、しびれ、
ふるえ、不安、味覚異常
嘔気、嘔吐、下痢、腹痛、便秘、胃部不快感、食欲
消
化
器
不振、胸やけ、腹部膨満感、口内炎、舌炎、舌しび
れ
循
環
肝
器
臓
筋骨格系
泌
尿
器
不整脈(頻脈・心房細動・期外収縮等)、動悸、潮紅
AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇、ビリルビン上昇、アル
カリホスファターゼ上昇等
関節痛、筋肉痛、四肢痛、こわばり、CK(CPK)上昇
尿潜血、蛋白尿、ＢＵＮ上昇、尿量減少、頻尿、排
尿障害
好酸球増多、尿沈渣陽性、出血、発熱、胸部絞扼
そ
の
他
感、浮腫、脱毛、倦怠感、生理不順、乳房腫脹・硬
結、乳房痛、女性化乳房、トリグリセリド上昇、咽
喉頭異常感、口渇、耳鳴
注）発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(4)項目別副作用発現該当資料なし
頻度及び臨床検査
値異常一覧
(5) 基礎疾患、合併該当資料なし
症、重症度及び手
術の有無等背景別
の副作用発現頻度
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Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
(6)薬物アレルギーに
対する注意及び試
験法
(1)禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
(2)重大な副作用（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様
症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意
識障害、呼吸困難、発疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切
な処置を行うこと。
(3)その他の副作用（頻度不明）
過敏症：発疹、蕁麻疹、多形滲出性紅斑、瘙痒等
発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
9.高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意するこ
と。
10.妊婦、産婦、授乳
婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性
を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関す
る安全性は確立していない。〕
11.小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない(低出生体
重児、新生児に対しては使用経験がなく、乳児に対しては使用経験が少
ない)。
12.臨床検査結果に及該当資料なし
ぼす影響
13.過量投与
該当資料なし
14.適用上の注意
該当資料なし
15.その他の注意
該当資料なし
16.その他
該当資料なし
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Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1.薬理試験
(1)薬効薬理試験
該当資料なし
(「Ⅵ．薬効薬理
に関する項目」参
照)
(2)副次的薬理試験
該当資料なし
(3)安全性薬理試験
該当資料なし
(4)その他の薬理試験
該当資料なし
2.毒性試験
(1)単回投与毒性試験
該当資料なし
(2)反復投与毒性試験
該当資料なし
(3)生殖発生毒性試験
該当資料なし
(4)その他の特殊毒性
該当資料なし
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Ⅹ．管理的事項に関する項目
1.規制区分
製
剤：プランルカストDS10％｢アメル｣
なし
有効成分：プランルカスト水和物
なし
2.有効期間又は使用期使用期限：3年(安定性試験結果に基づく2)）
限
3.貯法・保存条件
気密容器、室温保存
4.薬剤取扱い上の注意
点
(1)薬局での取り扱い特になし
について
(2)薬剤交付時の注意特になし
(患者等に留意すべ
き必須事項等)
5.承認条件等
特になし
6.包装
分包品：0.7g×180包（分包品）
バラ包装：100g
7.容器の材質
バラ包装：ポリエチレン瓶
分包包装：ポリエチレンラミネートセロファンフィルム
8.同一成分・同効薬
同一成分：オノンドライシロップ10％
同効薬：アコレート、キプレス、シングレア
9.国際誕生年月日
1995年 3月31日
10.製造販売承認年月製造販売承認年月日：2007年 3月15日
日及び承認番号
承認番号：21900AMX00414000
11.薬価基準収載年月 2007年 7月 6日
日
12. 効能又は効果追該当しない
加、用法及び用量
変更追加等の年月
日及びその内容
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Ⅹ．管理的事項に関する項目
13.再審査結果、再評該当しない
価結果公表年月日
及びその内容
14.再審査期間
該当しない
15.投薬期間制限医薬本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。
品に関する情報
16.各種コード
厚生労働省薬価基準
HOT(9桁)番号
収載医薬品コード
117794704
17.保険給付上の注意
4490017R1114
本剤は保険診療上の後発医薬品である。
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レセプト電算コード
620005535
ⅩⅠ．文献
1.引用文献
1)ガイドラインに沿った抗アレルギー薬の用い方,中外医学社，227(2000)
2)共和薬品工業株式会社
社内資料
3)共和薬品工業株式会社
社内資料
4)共和薬品工業株式会社
社内資料
5)薬物治療学
改訂版，エルゼビア・ジャパン，764(2002)
6)共和薬品工業株式会社
7)改訂版
2.その他の参考文献
社内資料
透析患者への投薬ガイドブック，じほう
該当資料なし
22
ⅩⅡ．参考資料
1.主な外国での発売状該当しない
況
2.海外における臨床支該当資料なし
援情報
23
ⅩⅢ．備考
その他の関連資料
該当資料なし
24

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