spasmex ® Vescica iperattiva? Salti di gioia grazie a spasmex ! Vescica iperattiva? Salti di gioia grazie a spasmex ! ® ® Forte in caso di tenesmo vescicale 1,2 e incontinenza da urgenza • Efficace dal 1° giorno di trattamento1 • Ottima sicurezza SNC3,4,8 • Nessuna interazione 3,4,5 causata da CYP450 Informazione breve Rimborsabile dalla cassa malati spasmex® 20 mg – Composizione: 1 compressa rivestita con film contiene 20 mg di trospio cloruro. Questo preparato contiene eccipienti. Indicazioni/possibilità di utilizzo: trattamento sintomatico dell’incontinenza da urgenza e/o della pollachiuria nonché di maggiore tenesmo tipici dei pazienti con vescica iperattiva (iperattività detrusoriale idiopatica o neurologica). Dosaggio/utilizzo: 1 compressa rivestita con film 2 volte al giorno. Assumere le compresse rivestite con film senza masticarle prima dei pasti a stomaco vuoto con sufficiente liquido. In caso di forte limitazione della funzionalità renale (clearance creatinina tra 10 e 30 ml/min/1,73 m2) la dose raccomandata è di 1 compressa rivestita con film 1 volta al giorno o di 1 compressa rivestita con film ogni secondo giorno. La necessità di proseguire il trattamento dovrebbe essere verificata a intervalli regolari di 3 – 6 mesi. Non essendo presenti dati sufficienti, non si consiglia l’utilizzo nei bambini al di sotto dei 12 anni. Controindicazioni: le compresse rivestite con film spasmex® 20 mg sono controindicate per: ipersensibilità verso il trospio cloruro o verso uno degli eccipienti come da composizione; pazienti con ritenzione dell’urina; gravi disfunzioni gastrointestinali (inclusi megacolon tossico e colite ulcerosa grave); miastenia gravis, glaucoma ad angolo chiuso, tachiaritmia. Avvertenze e misure preventive: il trospio cloruro dovrebbe essere utilizzato con attenzione in pazienti: con stati ostruttivi del tratto gastrointestinale (p.es. stenosi del piloro), con ostacolo del deflusso urinario con il rischio di formazione di urina residua, con neuropatia autonoma; con un’ernia iatale, con esofagite da reflusso, nonché in pazienti nei quali si vuole evitare l’accelerazione del ritmo cardiaco, p.es. con ipertiroidismo, cardiopatie coronariche e insufficienza cardiaca con limitazione da lieve a media della funzionalità epatica, con limitazione della funzionalità renale (il trospio cloruro viene secreto principalmente attraverso i reni. In pazienti con forte limitazione della funzionalità renale sono stati osservati notevoli aumenti della concentrazione plasmatica). Non essendo disponibili dati da studi clinici per l’utilizzo del trospio cloruro in presenza di una forte limitazione della funzionalità epatica, se ne sconsiglia l’utilizzo in pazienti affetti da queste patologie. Prima dell’inizio del trattamento si dovrebbero escludere cause organiche per la pollachiuria e per i sintomi di frequenza, come patologie cardiache o renali, polidipsia nonché infezioni e tumori degli organi urinari. Le compresse rivestite con film spasmex® 20 mg contengono lattosio. I pazienti con rare intolleranze ereditarie al galattosio, carenza di lattosio e disturbi dell’assorbimento del glucosio-galattosio non dovrebbero assumere le compresse rivestite in film spasmex® 20 mg. Interazioni: interazioni farmacodinamiche: possibili interazioni sono: rafforzamento dell'effetto delle sostanze con proprietà anticolinergiche (amantadina, antidepressivi triciclici, chinidina, antistaminici e disopiramide), rafforzamento dell'effetto tachicardiaco dei beta-simpaticomimetici, attenuazione dell’effetto dei procinetici (p.es. metoclopramide, cisapride). Dato che il trospio cloruro può influire sulla motilità gastrointestinale e sulla secrezione, non è possibile escludere la possibilità di un’alterazione dell’assorbimento di altri farmaci assunti contemporaneamente. Interazioni farmacocinetiche: in caso di assunzione di farmaci che contengono sostanze come guar, colestiramina e colestipolo, non è possibile escludere che l’assorbimento del trospio cloruro venga ridotto. Perciò non si raccomanda l’assunzione contemporanea di farmaci che contengano queste sostanze. Analisi sulle interazioni del metabolismo con il trospio cloruro sono state eseguite in vitro con enzimi Citocromo P-450, che sono coinvolti nel metabolismo del farmaco (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Da tali analisi non è stato riscontrato alcun influsso del trospio cloruro sulla loro attività metabolica. Dato che il trospio cloruro metabolizza solo in minima parte e che un’idrolisi di estere costituisce l’unica via rilevante di metabolismo, non sono attese interazioni di tipo metabolico. Gravidanza/allattamento: per il trospio cloruro non si dispone di sufficienti studi sperimentali sugli animali sull’effetto in gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sullo sviluppo del feto e/o sullo sviluppo postnatale. È richiesta cautela nell’utilizzo in gravidanza. Non si sa se il trospio cloruro passa nel latte materno. Dagli studi sperimentali sugli animali è risultato che il trospio cloruro viene secreto nel latte dei ratti. Effetti indesiderati: Sistema nervoso: Molto raramente: cefalea, capogiri. Occhi: raramente: disturbo dell’accomodazione (in particolare in pazienti affetti con iperopia e non sufficientemente corretti) Cuore: raramente: tachicardia; molto raramente: tachiaritmia. Organi respiratori: raramente: dispnea. Disturbi gastrointestinali: Molto spesso: secchezza delle fauci; spesso: dispepsia, costipazione, mal di pancia, nausea; occasionalmente: diarrea, flatulenza. Fegato e bile: molto raramente: aumento da medio a moderato delle transaminasi. Pelle: raramente: eruzioni; molto raramente: angioedema. Sistema muscolo-scheletrico: molto raramente: mialgia, artralgia. Reni e vie urinarie efferenti: raramente: disturbi della minzione (p.es. formazione di urina residua, ritenzione urinaria). Disturbi generali: raramente: debolezza, dolori al petto; molto raramente: anafilassi. Confezioni: 30 e 100 compresse rivestite con film Categoria di vendita: B, rimborsabile dalla cassa malati. Titolare dell'autorizzazione: Zeller Medical AG, 8590 Romanshorn Tel.: 071 466 05 00. Azienda produttrice: Dr. R. Pfleger GmbH, D-96045 Bamberga. Informazioni dettagliate sono disponibili su www.swissmedicinfo.ch (Informazioni aggiornate: luglio 2012). Rudy D et al. (2006) Time to onset of improvement in symptoms of overactive bladder using antimuscarinic treatment, 2006 BJU International, 97(3) 540-546. 2 Zinner N (2004) et al. Trospium chloride improves overactive bladder symptoms: a multi center Phase III trial. Journal of Urology; 171:2311-2315. 3 Chancellor M et al. (2012) Anticholinergics for Overactive Bladder Therapy: Central Nervous System Effects. CNS Neurosciences & Therapeutics 18(2):167-174. 4 Doroshyenko O (2005) Clinical Pharmacokinetics of Trospium Chloride. Clinical pharmacokinetics 44(7):701-720. 5 Dobrek L et al. (2011) Current Management and Future Perspectives of Overactive Bladder (OAB) Pharmacotherapy. Acta polonnae pharmaceutica 68(6):807-821. 6 Chancellor (2012) Blood-Brain Barrier Permeation and Efflux Exclusion of Anticholinergics Used in the Treatment of Overactive Bladder-Drug Aging. 29(4):259-73. 7 Holt S et al. (2010) Potentially Inappropriate Medications in the Elderly: The PRISCUS List. Deutsches Ärzteblatt International 107(31-32):543-551. 8 Lucas M G et al. (2013) European Association of Urology Guidelines on Urinary Incontinence, Update March 2013. www.zellermedical.ch 85350/1213/645 1 Forte in caso di tenesmo vescicale 1,2 e incontinenza da urgenza spasmex – Efficace dal 1° giorno di trattamento spasmex – Ottima sicurezza SNC Riduzione degli episodi di incontinenza Fattori con influenza sul passaggio nel SNC 3,6 ® ® 1 ntotal = 584 nplacebo = 297 nTrospium cloruro = 287 * Valore p significativo Trospium cloruro Placebo Proprietà Ossibutinina Tolterodina Fesoterodina Darifenacina Solifenacina 0 Diminuzione degli episodi di incontinenza rispetto al baseline (media) Studio randomizzato, controllato con placebo, multi centrico (fase III): 2 × 20 mg Trospium cloruro/ giorno per 12 settimane. 3,6 Lipofilia/ idrofilia3 (LogP): quanto più è ridotto tanto maggiore è l’idrofilia -0,5 -1,0 Polarità/ condizione di carica con pH6 fisiologico * * -1,5 * * spasmex® (Trospium cloruro) > 3,3 1,83 0,74* 2,7 1,69 - 1,22 neutro neutro neutro neutro neutro positiva * * * Substrato pgp6 -2,0 no no sì sì no sì da moderata ad alta scarsa molto bassa alta moderata praticamente esclusa * * -2,5 1 2 3 4 5 6 7 no orno no no orno no orno ior i ior ior i ior i g g g g g g g a, a, a, a, a, a, a, an an an an an an an ttim a settim a settim a settim a settim a settim a settim a se 1 1 1 1 1 1 1 a4 n ma tti Se a an Capacità teorica di attraversare la barriera emato-encefalica6 12 ttim Se * Maggiore è l’idrofilia, peggiore è la penetrazione Particelle cariche penetrazione ridotta Trasporto attivo mediante trasportatori di efflusso penetrazione BEE più difficoltosa Valore per il metabolita attivo 5-HMT (5-idrossimetiltolterodina) Trospium cloruro – passaggio nel SNC praticamente escluso 6 Trospium cloruro – diminuzione significativa degli episodi di incontinenza a partire dal 1° giorno di trattamento 1 spasmex – Buon profilo di sicurezza spasmex – raccomandato per i pazienti più anziani Nessuna interazione causata da CYP450 3,4,5 Raccomandazioni dell'elenco PRISCUS 7 * sugli anticolinergici ® ® 3,4,5 * Trospium cloruro 3,4,5 3,5 Tolterodina 3,5 Fesoterodina (metabolita attivo) 3,5 Solifenacina 3,5 Darifenacina 3,5 Ossibutinina Anticolinergici potenzialmente inadatti Nessuna chiara delibera • Solifenacina • Darifenacina • Ossibutinina (nella forma a rilascio non prolungato e prolungato) •T olterodina (a rilascio prolungato) ** Impiego raccomandato *** • Trospium cloruro • Tolterodina (a rilascio non prolungato) ** Eliminato per via renale prevalentemente in maniera immutata4 Citocromo P450 3A4 Citocromo P450 2D6 Trospium cloruro – nessuna interazione causata da CYP450 3,4,5 nticolinergici sui quali il A gruppo di esperti non ha potuto esprimere alcuna delibera chiara *** Alternativa raccomandata agli anticolinergici inappropriati Trospium cloruro raccomandato e idoneo per i pazienti anziani 7 lenco dei farmaci E potenzialmente non appropriati per i pazienti anziani per la Germania: 46 farmaci senza chiara delibera; 83 farmaci potenzialmente inappropriati (PIM); 26 farmaci non PIM
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