薬剤学Ⅰ 2. 物質の膜透過機構

２物質の膜透過機構
吸収・分布・代謝・排泄の過程は、生体膜
を透過することが基本
○生体膜の構造
・脂質とタンパク質から構成
・流動モザイクモデル
糖鎖
○物質の膜透過経路
タンパク質脂質
trans
para
・経細胞路
transcellular
pathway：
種々の輸送様式
・細胞間隙経路
paracellular
pathway：
受動輸送
○輸送様式の分類
［Ⅰ］受動輸送
①、②
［Ⅱ］促進拡散
③
［Ⅲ］能動輸送
③
［Ⅳ］膜動輸送
④
輸送担体：トランスポーター
［Ⅰ］受動輸送
濃度勾配に従って、物質が移動する
現象を受動輸送という。
１．脂質層ー溶解拡散（lipid route）
２．細孔ー制限拡散（pore route）
(a) 溶解拡散
物質が細胞膜の脂質層に分配溶解し、
拡散していく輸送形式を溶解拡散という。
脂溶性の高いものほど、透過性は高い。
(油－水分配係数の大きいもの)
○膜透過速度
消化管
血液
Ｆｉｃｋの第一法則
拡散速度が濃度勾配に比例
Ｋ：分配係数
○膜透過速度式
dQ A  K  D
C1  C2   A  PC1  C2   k  C1


dt
h
Coil
K
C water
※ 一次速度式
A：透過膜面積 h：膜の厚さ
膜への分配
K：薬物の膜／水間分配係数 (無次元)
D：薬物の膜内での拡散係数 (例えば cm2/min)
P：膜透過係数 (例えば cm/min)
k：一次速度定数 (例えば min-1)
分子量

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