monografía candeprex a

Cuando la presión arterial
no se puede controlar adecuadamente,
con la monoterapia de
CANDESARTÁN o AMLODIPINO…
®
Candesartán 16 mg + Amlodipino 5 mg
Candesartán 32 mg + Amlodipino 5 mg
LA EFICAZ TERAPIA DUAL ANTIHIPERTENSIVA
EN UNA SOLA TABLETA,
QUE OFRECE EFECTOS PLEIOTRÓPICOS
Y
REDUCCIÓN DEL RIESGO DE EVENTOS
CARDIOVASCULARES.
CANDEPREX A®
MONOGRAFÍA
INTRODUCCIÓN:
Cada vez más las directrices internacionales y locales confirman la
importancia de abordar el tratamiento de la hipertensión arterial con base a
terapias combinadas; igualmente establecen recomendaciones para elegir los
fármacos a asociar, quienes deben poseer mecanismos de acción diferentes,
que su efecto antihipertensivo sea aditivo y sostenido, que logren la reducción
de la presión arterial a cifras convenientes y lo más importante, que la
asociación ofrezca protección a los órganos blanco comprometidos con la
hipertensión arterial.
Dentro de la más reciente metodología de la investigación clínica aplicada a
las terapias combinadas, fuera de confirmar la eficacia antihipertensiva, se ha
prestado especial atención a descubrir y documentar efectos pleiotrópicos
(acciones aditivas en distintos lugares) que beneficien de forma integral al
paciente, teniendo presente que la hipertensión arterial es una enfermedad
multifactorial donde confluyen trastornos cardiovasculares y metabólicos.
La combinación de un antagonista específico y selectivo de los receptores de
la angiotensina II (ARA II), con una afinidad muy elevada por el subtipo AT1
a un calcioantagonista, tiene un sitial importante en la terapia cardiovascular.
Sus fundamentos terapéuticos están bien definidos y determinados por
mecanismos de acción diferentes, que ofrecen sinergismo hemodinámico,
disminución de la resistencia vascular periférica y eficacia superior que
cuando se utilizan como monoterapia.
Entre este grupo de medicamentos se destaca la combinación a dosis fijas de
Candesartán más Amlodipino (CANDEPREX A®), la cual ha demostrado
ser una estrategia terapéutica eficaz para el tratamiento de la hipertensión
arterial esencial, con efectos pleiotrópicos.
Dentro de la investigación clínica se destacan las siguientes propiedades que
respaldan la combinación a dosis fijas de Candesartán más Amlodipino,
incluida en CANDEPREX A®:
-
La coadministración de Candesartán Cilexetil más Amlodipino,
produce una reducción de la presión arterial, superior a la obtenida con
la toma de cada uno de los dos componentes por separado. Los estudios
clínicos demuestran, que aún con la combinación de Candesartán 8 mg
más Amlodipino 5 mg, se logra reducir eficazmente la presión arterial
después de 12 semanas en los pacientes no controlados adecuadamente
con la monoterapia.
-
En los pacientes hipertensos con enfermedad arterial coronaria, la
combinación de Candesartán más Amlodipino reduce el riesgo de
eventos cardiovasculares mayores en un 39% (p=0,015) en
comparación con el uso de Amlodipino solo y entre estos, la incidencia
de la angina de pecho inestable que requiere hospitalización en un 52%.
-
La combinación a dosis fijas de Candesartán más Amlodipino ha
demostrado tener los siguientes efectos pleiotrópicos:
 Reduce significativamente la excreción urinaria de albúmina.
 No altera la filtración glomerular.
 Mejora significativamente la velocidad de onda de pulso tobillo/
brazo y la PAS central.
 Mejora la sensibilidad a la insulina.
-
Su excelente perfil de tolerabilidad y la mejor adherencia al tratamiento,
se destacan en los diferentes estudios clínicos.
COMPOSICIÓN DE CANDEPREX A®:
Cada tableta recubierta de CANDEPREX A® 16 mg / 5 mg contiene:
Candesartán Cilexetil 16 mg más Amlodipino besilato equivalente a
Amlodipino base 5 mg.
Cada tableta recubierta de CANDEPREX A® 32 mg / 5 mg contiene:
Candesartán Cilexetil 32 mg más Amlodipino besilato equivalente a
Amlodipino base 5 mg.
INDICACIONES DE CANDEPREX A®:
CANDEPREX A® está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial
esencial, en pacientes cuya presión arterial no se puede controlar
adecuadamente con la monoterapia de Candesartán o Amlodipino.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE CANDEPREX A®:
Candesartán:
El Candesartán Cilexetil, es un profármaco que se convierte rápidamente en
el fármaco activo Candesartán, mediante hidrólisis del éster durante su
absorción en el aparato digestivo. El Candesartán es un antagonista selectivo
de los receptores de la angiotensina II (ARA II), con una afinidad muy elevada
por el subtipo AT1. El Candesartán no inhibe la enzima convertidora de
angiotensina (ECA), ni aumenta los niveles de bradiquinina o sustancia P, por
lo que no induce la aparición de tos. Disminuye la resistencia vascular
periférica sistémica, sin modificar la frecuencia cardíaca, el volumen sistólico
y el volumen minuto. Favorece la hemodinamia renal. No afecta la glucemia
ni el perfil lipídico. El efecto hipotensor del Candesartán es dosisdependiente, sin diferencias de edad y el sexo. El comienzo de la acción se
observa dentro de las 2 horas luego de la administración oral. Se une
altamente a proteínas plasmáticas (más del 99%) y su vida media es de
aproximadamente 9 horas. Se elimina principalmente vía urinaria y biliar, sin
sufrir metabolismo hepático. No requiere ajuste de dosis en aquellos pacientes
con insuficiencia renal y/o hepática leve a moderada. Puede ser ingerido con o
sin alimentos.
Amlodipino:
Es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas que inhibe la entrada
transmembranal de los iones de calcio en el músculo liso vascular y cardíaco.
De forma directa relaja el músculo liso vascular, reduce la resistencia vascular
periférica y por ende la presión arterial. Su efecto miorrelajante interviene más
sobre el músculo vascular que en el miocardio. El Amlodipino no ha sido asociado con efectos adversos metabólicos o cambios en los lípidos plasmáticos.
Su uso es adecuado en pacientes con asma, diabetes y gota. Debido al lento
inicio de acción, la hipotensión aguda no es una característica de su
administración.
Las concentraciones séricas máximas están entre 6 a 12 horas. La vida media
plasmática es de 35 a 50 horas. Su nivel plasmático estable se alcanza entre el
7° y el 8° día. Se une en un 97% a proteínas plasmáticas. Presenta un
importante metabolismo hepático, el 60% es eliminado por la orina y un 25%
por las heces.
POSOLOGÍA DE CANDEPREX A®:
Adultos: La dosis recomendada de CANDEPREX A® 16 mg / 5 mg y
CANDEPREX A® 32 mg / 5 mg, es 1 tableta recubierta una vez al día.
Puede efectuarse el cambio directo de la monoterapia a la combinación a dosis
fijas y administrarse con o sin alimentos.
CONTRAINDICACIONES DE CANDEPREX A®:
Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes de
CANDEPREX A®. Embarazo y lactancia. No debe emplearse durante el
embarazo, debido a los posibles efectos sobre el feto. En caso de que el
tratamiento se considere esencial, la lactancia deberá interrumpirse. Estenosis
de la arteria renal, reducción del volumen intravascular, uso concomitante de
diuréticos ahorradores de potasio. Hipersensibilidad a los derivados de la
dihidropiridina.
EFECTOS SECUNDARIOS DE CANDEPREX A®:
Mareo, vértigo, cefalea, infección respiratoria. Aumento de los niveles de
creatinina, urea y potasio, disminución del nivel de sodio. Aumento del nivel
sérico de ALAT (TGP), hipotensión, hiperpotasemia e insuficiencia renal.
Somnolencia, palpitaciones, rubor, dolor abdominal, náuseas, edema y fatiga.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE CANDEPREX A®:
Si se comprueba una gestación durante el tratamiento, debe descontinuarse la
administración de CANDEPREX A® lo antes posible. Insuficiencia hepática
severa y/o colestasis. Insuficiencia renal severa. Pacientes hipertensos con
estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal o pacientes con insuficiencia
cardiaca congestiva severa. Trasplante renal, anestesia y cirugía. Estenosis de
las válvulas aórtica y mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva,
hiperaldosteronismo primario. Cuidado al conducir u operar máquinas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS DE CANDEPREX A®:
Inhibidores de la ECA, diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de
potasio, sustitutos de la sal a base de potasio u otros fármacos que pueden
aumentar los niveles plasmáticos de potasio (por ejemplo: heparina). Litio y
AINEs. Toronja o jugo de toronja, eritromicina, diltiazem, ketoconazol,
itraconazol, ritonavir, rifampicina e Hipericum perforatum.
PRESENTACIÓN DE CANDEPREX A®:
CANDEPREX A® 16 mg / 5 mg Caja x 30 tabletas recubiertas (Reg. San.
No.: INVIMA 2014M- ).
CANDEPREX A® 32 mg / 5 mg Caja x 30 tabletas recubiertas (Reg. San.
No.: INVIMA 2014M- ).
BIBLIOGRAFÍA:
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Evaluation of the Efficacy and Tolerability of Combination Therapy
With Candesartan Cilexetil and Amlodipine Besilate Compared With
Candesartan Cilexetil Monotherapy and Amlodipine Besilate
Monotherapy in Japanese Patients With Mild-to-Moderate Essential
Hypertension: A Multicenter, 12-Week, Randomized, Double-Blind,
Placebo-Controlled, Parallel-Group Study. Clinical Therapeutics 2012;
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