presentación irbeprex

Irbesartán 150 y 300 mg
Irbesartán 150 mg mas 12.5 mg de
hidroclorotiazida
Irbesartán 300 mg mas 12.5 mg de
hidroclorotiazida
Posicionamiento
promocional de
Irbeprex
el
Posicionamiento
Hipertensión arterial
Argumentos del posicionamiento
es una molécula activa
•
•
•
•
•
•
•
No es una prodroga.
Absorción inmediata y completa
Biodisponibilidad oral del 60 al 80%.
Concentraciones Max. Plas. a la 1 ½ hora.
Vida media entre 11 a 15 horas.
Estado estable al tercer día.
El deterioro de la función renal y hepática
no alteran la farmacocinética.
Argumentos del posicionamiento
La farmacodinamia antihipertensiva
de
radica
Control exclusivo del sistema
Renina
Angiotensina
Aldosterona
Sistema RAA.
Por lo tanto para comprender la
farmacodinamia de
se requiere comprender como
influye el sistema RAA en le
Hipertensión Arterial
PRESIÓN ARTERIAL
• Definición = La fuerza que ejerce la sangre
sobre la pared de la arteria.
• Presión sistólica = Causada por la
contracción del ventrículo.
• Presión diastólica = Remanente de presión
en la diástole auricular.
• Normal Sistólica = La edad + 100
• Normal diastólica = La sistólica/2+10 o 20
Factores que influyen sobre la
presión arterial
• Sístole ventricular (fuerza de contracción).
• El volumen de sangre circulante.
• Contracción o dilatación de las arterias con
aumento o disminución de la resistencia
vascular periférica.
• Variación de la presión en las arterias,
aumento o descenso de la P. A.
• La sangre pasa de mayor presión a la menor.
Factores que influyen sobre la
presión arterial
1. Gasto cardiaco: volumen de sangre que el
corazón bombea en un minuto.
Depende:
– Fuerza de contracción y frecuencia
cardiaca.
– Retorno venoso.
Factores que influyen sobre la
presión arterial
2. Resistencia vascular periférica.
Factores que influyen sobre la
presión arterial
3. Sistema regulador renal de los líquidos en
el organismo. Sistema:
- Renina
- Angiotensina
- Aldosterona.
S.R.A.A.
SISTEMA R.A.A.
Angiotensinógeno
Renina
Angiotensina I
Receptor AT1
E.C.A
Aldosterona
Angiotensina II
Receptor AT2
Efecto del binomio Angiotensina II
y el receptor AT1
• Aumenta la producción de endotelina y
vasopresina.
• Activa el Sistema Nervioso Simpático.
• Incrementa la contracción cardiaca.
• Produce vasoconstricción y aumenta la
retención de sodio.
• Favorece la hipertrofia del miocardio y la
fibrosis vascular y cardiaca.
• Aumenta los radicales libres.
Efecto del binomio Angiotensina II
y el receptor AT2
• Produce vasodilatación.
• Estimula las prostaglandinas, bradiquinina y
óxido nítrico en el riñón.
• Conlleva a relajación vascular.
• Inhibe el crecimiento y diferenciación
celular.
• Favorece la reparación celular, el desarrollo
del riñón y las vías urinarias.
• Favorece la natriuresis (Na).
Mecanismo de acción
Angiotensinógeno
Renina
Angiotensina I
E.C.A
Aldosterona
Receptor AT1
Angiotensina II
Receptor AT2
Mecanismo de acción
Alta afinidad por los receptores Ara II,
subtipo AT1, 8.500 veses mayor que sobre
los receptores AT2
Control de la HA
•
Disminuye la R.V.P.:
–
•
Control del efecto vasoconstrictor de la
endotelina y la vasopresina.
Disminye la actividad miocárdica:
Control de la actividad simpática y la
contracción miocárdica.
•
Controla el remodelado vascular y del
miocardio
Control de la HA
Deja en libertad los receptores AT2:
• Relajación vascular (oxido nítrico).
• Estimula la secreción de prostaglandinas,
bradiquinina y óxido nítrico en el riñón.
• Favorece la reparación celular, el desarrollo
del riñón y las vías urinarias.
• Controla la natriuresis.
Irbeprex®
Posee un mecanismo de acción
semejante a los ARAII, AT1, pero
con una diferencia, mayor
antagonismo a la angiotensina.
8.500 más selectivo
Argumentos del posicionamiento
Irbeprex®
• No interviene sobre la ECA.
• No afecta receptores hormonales o iónicos
que intervienen en la PA y con el sodio.
• Disminuye las concentraciones de
aldosterona sin alterar significativamente el
potasio.
Argumentos del posicionamiento
Irbeprex®
Eficacia antihipertensiva
• “Irbesartán es mucho más eficaz para
reducir la presión arterial cuando se
compara con otros ARAII como valsartán y
losartán” Junta Europea de Hipertensión.
• “Los estudios indican una clara superioridad
de irbesartán como un agente
antihipertensivo dentro de la clase ARAII
debido a un mayor antagonismo a la
angiotensina II” Profesor B Waeber
Irbeprex®
Eficacia antihipertensiva
• Se manifiesta desde la primera dosis.
• Es importante en la 1ª o 2ª semana y se
consolida al mes de tratamiento. Su efecto
se sostiene por más de un año.
• Con dosis de 150 a 300 mg desciende la PA
la sistólica en 8-13 mmHg y la diastólica 58 mmHg.
• No se presenta fenómeno de rebote.
Argumentos del posicionamiento
• En los dos sexos no hay diferencias en
acumulación o vida media de eliminación.
• Entre diferentes grupos de personas no
presenta variantes de eficacia clínica.
• En el negro Irbeprex H baja la PA con
eficacia semejante al paciente blanco.
• Tanto en blancos como en negros, la Cmax
en la práctica son las mismsas.
Argumentos del posicionamiento
Dependen de la farmacocinética
•
•
•
•
•
No es una prodroga.
No requiere metabolizarse para actuar.
Su absorción por vía oral es rápida y total.
Los alimentos no influyen la biodisp.
Las Conc. Plasm. Max. se obtienen a la hora
y ½.
• Al tercer día se tiene el estado estable.
Argumentos del posicionamiento
Irbeprex® en el diabético
Efectos protectores renales de irbesartán en
pacientes con neuropatía diabética tipo 2
Leuis EJ y otros. N England J Med 2001;345
“los resultados indican que el irbesartán
tiene efectos protectores renales en
pacientes con diabetes tipo II y nefropatía
manifiesta. Aminora significativamente la
progresión de la glomerulopatía. Sus efectos
beneficiosos, independientes de la
reducción de la PA, se acompañaron de
minimos efectos adversos…”
Irbeprex® en el diabético
El efectos de irbesartán en el desarrollo de la
neuropatía diabética tipo 2
Parvin HH y otros. N England J Med 2001;345
• “El estudio revela que irbesartán reduce de
forma significativa el ritmo de progresión
hacia la albuminuria en pacientes diabéticos
tipo2. Además se pudo determinar que el
retorno a la normoalbuminuria fue más
importante con la dosis de 300 mg”.
Argumentos del posicionamiento
Argumentos del posicionamiento
Y en casos específicos
Mayor eficacia
antihipertensiva
Irbesartán mas Hidroclorotiazida
•
se posiciona en aquellos
casos donde el irbesartán o la
hidroclorotiazida no ofrecen su
máxima eficacia.
• En pacientes negros, su eficacia es
mayor.
Que es y como actúa la HCTZ
• Es un diurético Tiazídico. Favorece la
eliminación de agua, reduce la volemia,
disminuye el gasto cardiaco y baja la PA.
• Forma parte de los inhibidores del simporte
de Na+ y de Cl- en la pared del túbulo
Contorneado Distal.
• Favorece la excreción de Na+, agua y
potasio.
Dos drogas asociadas y una
farmacocinética paralela
• No son prodrogas.
• Biodisp: Irbesartán 60 a 80% / 50 a 80 HCTZ.
• Con.Pla.Max: Irbesartán 1.5 a 2 h / 1 a 2.5
para la HCTZ.
• Vid. Med.Plas: Irbesartán 11 a 15 h / 5 a 15
h para HCTZ.
• El estado estable lo logran a los 3 días.
En resumen
Irbeprex®
Irbeprex H®
eficacia antihipertensiva
Independiente de la edad, sexo,
raza y patologías asociadas.
Irbeprex® e Irbeprex H®
ofrecen
• Bloqueo específico de la unión, Angiotensina
II al receptor AT1 8.500 veces mayor.
• Eficacia antihipertensiva independiente de las
variaciones de Angiotensina.
• Control antihipertensivo durante 24 horas,
con una dosis día.
• Reducción de la Hipertrofia Ventricular
Izquierda. En general el remodelado cardiaco
y vascular.
Irbeprex® e Irbeprex H®
ofrecen
• Renoprotección en los diabéticos Tipo
II e hipertensos.
• Tolerabilidad similar al placebo,
independiente de la dosis.
• Mínima interacción farmacológica.
Irbeprex®
e
Irbeprex H®
La mejor alternativa contra la
presión arterial, al alcance del
paciente

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