優れた抗腫瘍活性を持つクルクミン類縁体 New

New
優れた抗腫瘍活性を持つ
クルクミン類縁体
O
O
CH3O
O
CH3O
O
O
O
OCH3
CH3O
OCH3
CH3O
OH
OCH3
OCH3
GO-Y030 [B4823]
特長
OCH3
GO-Y078 [H1525]
・優れた抗腫瘍活性
・高い生物学的利用能
・マルチターゲット阻害作用・改善された水溶性 (GO-Y078)
食用ウコンに含まれているクルクミンには腫瘍細胞に対する増殖抑制活性や発がん予防活性があることが
知られています。しかしながら，クルクミンは生物学的利用能が低いために化学療法への応用には至って
いません。ここで紹介する GO-Y030 [B4823] とGO-Y078 [H1525] は柴田と岩渕らにより開発された新し
いクルクミン類縁体で，クルクミンより優れた抗腫瘍活性と生物学的利用能を有する化合物です。
報告によれば，B4823 はクルクミンの 30 倍の腫瘍増殖抑制活性を有します1)。さらに B4823 はシグナル伝
達兼転写活性化因子 3 (STAT3) 2,3)，IKKβキナーゼの阻害活性 4) およびがん幹細胞の増殖抑制活性を示しま
3)
す。B4823 と H1525 は，クルクミンの 7 から12 倍の骨髄腫細胞増殖抑制活性を呈します。また，クルク
ミンの 6 から15 倍のマルチターゲット (NF-κB, PI3K/AKT, JAK/STAT3 および IRF4) 阻害作用も持ってい
ます 5)。H1525 はクルクミンより14 倍強くインターロイキン-6 (IL-6) の産生を抑制し 5)，さらにアクチンによ
6)
る形成阻害をメカニズムとする腫瘍の血管新生阻害作用も示します。加えて，H1525 は水溶性が改善さ
れており (H1525: 1.07 mg/L, クルクミン: 0.54 mg/L)，モデルマウスの胃がんを効果的に抑制することが
7)
8)
報告されています。B4823 と H1525 の抗腫瘍活性に関する構造活性相関解析も報告されています。
H. Shibata, H. Yamakoshi, A. Sato, H. Ohori, Y. Kakudo, C. Kudo, Y. Takahashi, M. Watanabe, H. Takano, C. Ishioka, T. Noda, Y. Iwabuchi, Cancer Sci. 2009, 100, 956.
B. Hutzen, L. Friedman, M. Sobo, L. Lin, L. Cen, S. De Angelis, H. Yamakoshi, H. Shibata, Y. Iwabuchi, J. Lin, Int. J. Oncol. 2009, 35, 867.
L. Lin, Y. Liu, H. Li, P.-K. Li, J. Fuchs, H. Shibata, Y. Iwabuchi, J. Lin, Br. J. Cancer 2011, 105, 212.
A. Sato, C. Kudo, H. Yamakoshi, Y. Uehara, H. Ohori, C. Ishioka, Y. Iwabuchi, H. Shibata, Cancer Sci. 2011, 102, 1045.
C. Kudo, H. Yamakoshi, A. Sato, H. Ohori, C. Ishioka, Y. Iwabuchi, H. Shibata, Anticancer Res. 2011, 31, 3719.
S. Sugiyama, Y. Yoshino, S. Kuriyama, M. Inoue, K. Komine, K. Otsuka, A. Kohyama, H. Yamakoshi, C. Ishioka, M. Tanaka, Y. Iwabuchi, H. Shibata,
Anti-Cancer Agents Med. Chem. 2016, in press.
7) C. Kudo, H. Yamakoshi, A. Sato, H. Nanjo, H. Ohori, C. Ishioka, Y. Iwabuchi, H. Shibata, BMC Pharmacol. 2011, 11, 4.
8) A. Kohyama, H. Yamakoshi, S. Hongo, N. Kanoh, H. Shibata, Y. Iwabuchi, Molecules 2015, 20, 15374.
1)
2)
3)
4)
5)
6)
B4823 GO-Y030
H1525 GO-Y078
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