卸DI実例集 第392回 Question No.1652 られている。2) アザチオプリンと相互作用のあるアロプリ ノールが併用される理由について教えてくだ さい。 (2015年12月) 骨髄抑制などの副作用が増強するおそれがある。 その反面、AZAとアロプリノールの併用療法は、 このため、両薬剤の併用は併用注意となっており、 添付文書には「併用する場合は、AZAの量を1/ 4 Answer ∼1/ 3に減量すること。」と記載されている。3),4) 潰瘍性大腸炎における難治例には、適正なステ なお、同じXO阻害薬であるフェブキソスタット及 ロイド使用にも関わらず効果が不十分なステロイ びトピロキソスタットとAZAとの併用は禁忌であ ド抵抗例と、ステロイド投与中は安定しているが る。3),4),5),6)これらの薬剤は、XO阻害作用を有 ステロイドの減量に伴い再燃増悪するステロイド するためアロプリノールと同様の可能性が考えら 依存例等が存在する。潰瘍性大腸炎治療指針にお れること、AZAの具体的な減量の目安は不明であ いて、ステロイド依存例には「通常、免疫調節薬で ることから併用禁忌となっている。7),8) あるアザチオプリン(AZA)50∼100 mg/日または 6-メルカプトプリン(6-MP)30∼50 mg/日を併用 図.アザチオプリンの代謝経路(模式図) 6-メチル-メルカプトプリン (6-MMP) する。これらの効果発現は比較的緩徐で、1∼3 か月を要することがある。」と記載されている。1)し かし、ステロイド依存例の中にはAZAを使用して もなお効果が現れない方、腎機能が悪い方、AZA アザチオプリン (AZA) 6-メルカプトプリン (6-MP) キサンチン オキシダーゼ(XO) を増量することができない方などAZAの使用が懸 念される症例が存在する。 XO阻害薬 (アロプリノールなど) このような懸念を払拭する方法の1つに、AZA ロプリノールの併用療法がある。AZAは、右図の 6-チオグアニン ヌクレオチド (6-TGN) とおり生体内で抗悪性腫瘍薬である6-MPに変換 主活性代謝物 とキサンチンオキシダーゼ(XO)阻害薬であるア され、核酸合成を阻害することにより免疫抑制作 用をあらわす。さらに、細胞内に取り込まれた6 【参考資料】 1)潰瘍性大腸炎治療指針(2015年3月改訂) -MPは代謝が進むと最終的に6-チオグアニンヌク 2)Prog.Med.31:2371∼2375,2011 レ オ チ ド( 6-TGN)と な る。 こ の 6-TGNはDNA 各社添付文書 に取り込まれて細胞障害作用を発揮すると考えら れている。3),4) 一方、アロプリノールはXO阻害 作用を有する高尿酸血症の標準的な治療薬である が、もともとは、XOによる6-MPの急速な不活化を 抑制しようとする試みから開発された薬剤である。 AZAとアロプリノールを併用すると6-MPの代謝 酵素であるXOが阻害され、6-MPの血中濃度が上 昇することでAZAの作用が増強する。XO阻害薬 を併用することで少ない投与量のAZAで効果が期 待できるとの報告があり、AZAの使用が懸念され る症例には選択肢の1つとして有用であると考え Vol.40 NO.4 (2016) 18 (234) 6-チオ尿酸 (6-TU) 3)アザニン®錠 4)イムラン®錠 5)フェブリク®錠 6)ウリアデック®錠 各社インタビューフォーム 7)フェブリク®錠 8)ウリアデック®錠 〈執筆協力会社〉㈱アスティス 医薬情報室 るのに適しています。 Question No.1653 一方、生理食塩液は、血漿中の電解質の陽イオ 等張液である、 『5%ブドウ糖液』と『生理食 塩液』 の薬理作用からみた違いは何か。また、 各メーカーからこの製剤が数多く販売されて いるが、包装規格単位及び容器の形態・材質 (略号)の一覧が欲しい。 (2016年1月) ンをすべてNa+に、陰イオンをすべてCl−に置き換 えたもので、この液500mL 1本を投与すると、約 77mEq/LのNa+(食塩4.5g)が供給されることにな ります。また、血管内に投与された生理食塩液は 細胞外液に分布しますが細胞内外に浸透圧差が生 Answer じることがないので、細胞外から細胞内へと水分 が移動することもありません。 血漿の浸透圧とほぼ等張にするため、5%ブド そのため細胞外液に水分と電解質を補給したい ウ糖液には水に5%のブドウ糖(C6H12O6)が、生理 + − 食塩液には水に0.9%(154mEq/L)のNa とCl が 場合や、出血、ショック、熱傷、手術などのとき それぞれ添加されています。 に細胞外液を補給するために選択されるほか、大 量嘔吐や糖尿病性昏睡の脱水補正を目的に投与さ まず、5%ブドウ糖液は、ブドウ糖を配合して れることもあります。 等張にしていますが、ブドウ糖は血液に入るとす ぐに代謝され、エネルギーとなって自由水となる しかしながら、まれに生理食塩液に含まれるNa+ 水と、二酸化炭素になり、結果として低張液を投 とCl−によって電解質バランスが変化し、高クロー 与したことになります。これらの過程を経て血管 ル血症、代謝性アシドーシスが引き起こされること 内から細胞外に分配された水は、細胞外液の浸透 があるので注意が必要です。 以上のとおり、2つの輸液製剤の基本的な違い 圧が下がることで、細胞内液へと移動します。そ して、体液の分布比率に準じて、細胞内に2/ 3、 は、Na濃度と分布する場所が細胞内か細胞外かの 細胞外に1/ 3の割合で分布しますので、5%ブ 違いといえます。 なお、関連商品等一覧は、次のとおりです。 ドウ糖液は、単純に細胞内と細胞外に水を補充す 【生理食塩液】 包装/規格・単位 商品名(メーカー) ⃝局方品 ○後発品 ○生理食塩液「フソー」 ○生食液「小林」 ○生理食塩液「NP」 5mL 10/管 (扶桑=アルフレッサ) 50/管 (共和クリティケア) 50/管 (ニプロ) 50/管 (日新-山形=日本ジェネリック) 50/PA ○生食液NS ○生食注20mL「ウジ」 ○生食注「トーワ」 ○生理食塩液SN ○生食注20mL「CMX」 ○生食注20mL「Hp」 ○生食注20mL「TX」 ○生食注100mL「CHM」 (日新-山形=共和クリティケア) (日新-山形=富士フイルム) 50/PA (日新-山形=ファイザー) (共和) (東和) (シオノ) (ケミックス=日医工) (原沢) (トライックス) (ケミックス) 10mL 20mL 50mL 100mL 200mL 250mL 500mL 50/管 50/PA 50/PA 50/WPA 50/PA 50/WPA 50/PA 50/PA 60/PA 50/管 50/PA 60/PA 60/PA 60/PA 20/袋 50/PA 10/PB 10/PB ○生理食塩液PL「フソー」 (扶桑) 10/PA 50/PA 100/PA 10/PB 10/PB 20/ ○生理食塩液バッグ「フソー」 (扶桑) ○生理食塩液「マイラン」 ○生理食塩液「ヒカリ」 100/PA 100/PA (光) 50/PA (ケミックス=日医工) (テルモ) 30/PB 20/袋 20/PB 20/袋 (マイラン=ファイザー) (マイラン=沢井) (光=共和クリティケア) ○生食液500mL「CMX」 ○テルモ生食 1.3L 1.5L 2L 20/袋 10/PB (大塚製薬工場) ○大塚生食注 1L 10/PB 20/PB 10/PB 10/PB 20/袋 10/PB 10/PB 30/袋 20/袋 20/細口 20/広口 20/袋 20/PB 20/ 20/ 20/袋 24/AL 20/PB 20/PB 20/細口 20/袋 20/広口 20/細口 20/広口 20/広口 20/袋 10/細口 10/広口 10/袋 10/ 5/袋 10/袋 10/AL 5/袋 5/AL 10/細口 10/広口 10/袋 10/袋 8/袋 Vol.40 NO.4 (2016) 19 (235) 包装/規格・単位 商品名(メーカー) ○局方品 ○後発品 5mL 10mL 20mL 50mL 100mL 200mL 250mL 500mL (川澄) (川澄) (川澄=テルモ) ○カーミパック生理食塩液 ○カーミパック生理食塩液L ○生食注シリンジ「オーツカ」 ○生食注シリンジ「テバ」 ○生食注シリンジ「SN」 ○生食注シリンジ「NP」 ○生食注シリンジ「テルモ」 ○大塚生食注2ポート ○大塚生食注TN ○生食注キット「フソー」 ○生食溶解液キットH ○テルモ生食TK 20/袋 10/筒中口 10/筒中口 10/筒横口 (大塚製薬工場) 50/筒中口 50/筒中口 10/筒ロック 10/筒ロック 10/筒ロック (テバ) 10/筒 10/筒 10/筒 (シオノ=光) 10/筒 10/筒 10/筒 10/筒中口 10/筒横口 10/筒中口 10/筒横口 50/筒横口 (ニプロ) 10/筒ロック 10/筒ロック 10/筒ロック 10/筒中口 10/筒中口 (テルモ) 10/筒ロック 10/筒ロック (大塚製薬工場) 10/キット (大塚製薬工場) 10/キット (扶桑) 10/キット (ニプロ=光) 10/キット (テルモ) 1L 1.3L 1.5L 5/袋 5/袋 5/袋 2L 10/袋 10/キット 10/キット 10/キット 10/キット 20/キット 管:ガラス製アンプル PA:プラスチックアンプル PB:プラスチックボトル WPA:ワイドオープンポリエチレンアンプル AL(エアレス):透析器の洗浄などに使用する袋タイプ(エアを少なくしてある) :開栓用ダブル :開栓用シングル 【5%ブドウ糖液】 分類 20mL 50mL 包装/規格・単位 100mL 200mL (大塚製薬工場) 50/PA 10/PB 10/PB (第一三共) (光=共和クリティケア) 50/管 (光) 50/PA (扶桑) 10/PA 50/PA 商品名(メーカー) ○大塚糖液5% ○糖液注5%「第一三共」 ○光糖液5% ○ブドウ糖注5%PL「フソー」 5% 250mL 20/袋 30/PB 500mL 20/袋 10/PB 10/PB 10/PB 10/PB (扶桑) (テルモ) (ニプロ) ブドウ糖注射液5%「マイラン」 (マイラン=ファイザー) 100/PA (日新-山形=共和クリティケア=ファイザー 50/PA ○5%ブドウ糖注射液「ニッシン」 =日本ジェネリック=富士フイルム) (共和クリティケア) ○小林糖液5% (大塚製薬工場) 10/キット ○大塚糖液5%2ポート 大塚糖液5%TN (大塚製薬工場) 10/キット (テルモ) ○テルモ糖注TK (ニプロ=光) ○5%糖液キットH (ニプロ) 10/キット 10/筒横口 (ニプロ) ○ブドウ糖注5%シリンジ「NP」 10/筒ロック ブドウ糖 ○ブドウ糖注5%バッグ「フソー」 ○テルモ糖注5% ○ブドウ糖注5%「NP」 20/袋 20/PB 20/PB 20/袋 20/袋 20/袋 20/PB 30/袋 20/袋 20/PB 20/袋 20/袋 20/袋 20/PB 20/PB キット 10/キット 10/キット 20/キット 10/キット 10/キット 管:ガラス製アンプル PA:プラスチックアンプル PB:プラスチックボトル 【容器の形態と略号】 管 PA WPA PB ガラス製アンプル プラスチック製、 ポリエチレン製のアンプル ワイドオープン ポリエチレン製 アンプル プラスチック製、 ポリエチレン製のボトル 袋 細口 広口 プラスチック製、ポリエチレン製のバッグ 細口開栓 広口開栓 Vol.40 NO.4 (2016) 20 (236) 筒 シリンジ 開栓用ダブル 開栓用シングル キット 大塚生食注TN テルモ生食TK 大塚生食注2ポート 生食溶解液キットH 生食注キット「フソー」 [参考文献] ・各社添付文書 ・大塚製薬工場ホームページ輸液・栄養読本 〈執筆協力会社〉㈱アスティス 医薬情報室 Vol.40 NO.4 (2016) 21 (237)
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