28amF083S アク リル酸 ポ リマー を基剤 とす るシロス タゾ-ル含有保水性 ゲル シー トの開発 と その皮膚透過性 ,守本 英二 3,丸野 正徳 3 ○ 吉 岡 千 晶 1,長井 紀章 1,伊藤 吉将 1,志水 英二 2 (1 近畿大薬 ,2大 阪市大工 ,3ジ ェム イ ンターナ シ ョナル ) 【目的】抗血小板薬 シロスタゾ-ル ( CLZ)は脳梗塞再発抑制 において顕著な効果 を示 し臨床 で多用 されてい るが､脳梗塞症患者 の重篤 な後遺症 として服薬 困難 な ことが問題視 されてい る｡本研究室では､ この問題 を解決すべ く CLZの経皮吸収 剤 の開発 を検討 し､難溶性薬物 cLZをナ ノ粒子化す ることによ り､水性 ゲル軟膏 による経皮吸収 を可能 とした｡今 回､適用性及び適用量の適正化 が優れてい る保 水性 ゲル シー ト化 を試みたので､ゲル軟膏 との皮膚透過性 の比較 を行 った｡ 【 方法】cLZ原末 ( 粒子径 : 27. 9 ± 0. 2pm)に s odi umdoc us a t e及び me t hyl c e l l ul os e ( sM4) を添加 し､遊星型 ボール ミル にて粉砕 LCLZna no粒子 ( 粒子径 :7 0± 1 7 nm) を調製 した｡CLZ原末及び CLZna no粒子 に対 してカル ボポール 93 4を用い て 0. 5 % CLZ含有ゲル軟膏 を､アク リル酸重合体 を用いて 0. 5 % CLZ含有保水性 ゲ ル シー トをそれぞれ調製 した｡これ らcLZ含有経皮吸収剤 の i nv i t r o皮膚透過実験 は､ラ ッ ト摘 出腹部皮膚及び Fr a nz型透過セル を用いて行 い､透過 cLZは HPLC 法にて測定 した｡ nv i t r o皮膚透過実験の結果､ゲル軟膏及び保水性 ゲル シー ト共 に 【 結果 ･考察 】I cLZ原末 よ りCLZna no粒子の方が透過速度 Jcが大 き く､その値 はほぼ同 じであ った｡また､CLZの皮膚透過 が開始す るまでの時間では､いずれの経皮吸収剤 にお いて も CLZ原末の方が cLZna no粒子 よ りも長 かった｡ さらに､CLZの皮膚-の 親 和性 Km 及 び拡 散係 数 D にお い て もゲル 軟 膏及 び保 水 性 ゲル シー ト共 に CLZna no粒子 を含有す るものでは類似 した値 を示 した｡以上の結果 よ り､ゲル軟 膏 よ り適用性及び適用量の適正化 が優れている保水性 ゲル シー トが cLZの経皮吸 収剤 としての臨床適用の可能性 が高い もの と考 える｡
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