医薬品インタビューフォーム

2015年6月改訂（第19版）
日本標準商品分類番号
872456
医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のIF記載要領2008に準拠して作成
剤
形凍結乾燥注射剤
製剤の規制区分
規
一
格
・
般
含
処方箋医薬品(注意－医師等の処方箋により使用すること）
1ﾊﾞｲｱﾙ中ﾒﾁﾙﾌﾟﾚﾄﾞﾆｿﾞﾛﾝｺﾊｸ酸ｴｽﾃﾙﾅﾄﾘｳﾑとして下記の分量を含有
注射用40mg
: 53.0mg（ﾒﾁﾙﾌﾟﾚﾄﾞﾆｿﾞﾛﾝとして 40mg）
量注射用125mg : 165.7mg（ﾒﾁﾙﾌﾟﾚﾄﾞﾆｿﾞﾛﾝとして 125mg）
注射用500mg : 663.0mg（ﾒﾁﾙﾌﾟﾚﾄﾞﾆｿﾞﾛﾝとして 500mg）
注射用1000mg :1326.0mg（ﾒﾁﾙﾌﾟﾚﾄﾞﾆｿﾞﾛﾝとして1000mg）
名
和名：メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム(JAN)
洋名：Methylprednisolone Sodium Succinate(JAN)
製造販売承認年月日：2015年 2月12日（販売名変更による）
製造販売承認年月日
薬価基準収載年月日：2015年 6月19日（販売名変更による）
薬価基準収載・発売年月日
発売年月日：1987年10月14日
開発・製造販売（輸入）・販売元：アルフレッサファーマ株式会社
提携・販売会社名製造販売元：エール薬品株式会社
医薬情報担当者の連絡先
問い合わせ窓口
アルフレッサファーマ株式会社学術情報部
TEL 06-6941-0306
FAX 06-6943-8212
医療関係者向けホームページ
https://www.alfresa-pharma.co.jp/auth/confirm/
本IFは2013年6月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、PMDAホームページ「医薬品に関する情報」
http://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認下さい。
ＩＦ利用の手引きの概要
―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下，添付文書と略す）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際に
は，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある．
医療現場では，当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして
情報を補完して対処してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとし
てインタビューフォームが誕生した．
昭和63年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタビュー
フォーム」(以下，ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した．その後，医療従事者
向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて，平成10年9月に日病薬学術第３小委員会に
おいてＩＦ記載要領の改訂が行われた．
更に10年が経過した現在，医薬品情報の創り手である製薬企業，使い手である医療現場の薬剤
師，双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて，平成20年9月に日病薬医薬情報
委員会において新たなＩＦ記載要領が策定された．
２．ＩＦとは
ＩＦは「添付文書等の情報を補完し，薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬
品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のた
めの情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，
日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼して
いる学術資料」と位置付けられる．
ただし，薬事法・製薬企業機密等に関わるもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬
剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬
企業から提供されたＩＦは，薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに，必要な補完をす
るものという認識を持つことを前提としている．
[ＩＦの様式]
① 規格はＡ４判，横書きとし，原則として９ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し，一
色刷りとする．ただし，添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には，電子媒体ではこれに従う
ものとする．
② ＩＦ記載要領に基づき作成し，各項目名はゴシック体で記載する．
③ 表紙の記載は統一し，表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文を記載
するものとし，2頁にまとめる．
[ＩＦの作成]
①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内用剤，注射剤，外用剤）に作成される．
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する．
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される．
④製薬企業の機密等に関するもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医
療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない．
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領2008」
（以下，
「ＩＦ記載要領2008」と略す）により
作成されたＩＦは，電子媒体での提供を基本とし，必要に応じて薬剤師が電子媒体（ＰＤＦ）
から印刷して使用する．企業での製本は必須ではない．
[ＩＦの発行]
①「ＩＦ記載要領2008」は，平成21年4月以降に承認された新医薬品から適用となる．
②上記以外の医薬品については，
「ＩＦ記載要領2008」による作成・提供は強制されるものではな
い．
③使用上の注意の改訂，再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応
症の拡大等がなされ，記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される．
３．ＩＦの利用にあたって
「ＩＦ記載要領2008」においては，従来の主にＭＲによる紙媒体での提供に替え，ＰＤＦファ
イルによる電子媒体での提供を基本としている．情報を利用する薬剤師は，電子媒体から印刷し
て利用することが原則で，医療機関でのＩＴ環境によっては必要に応じてＭＲに印刷物での提供
を依頼してもよいこととした．
電子媒体のＩＦについては，医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページ
に掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが，ＩＦの
原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企
業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要
がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまで
の間は，当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等，あるいは医薬品医療機器
情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の
添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状
況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり，その取扱いには十分留意すべきである．
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きた
い．しかし，薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により，製薬企業が医薬
品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある．ＩＦは日病薬の記載要領を受けて，当該医
薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから，記載・表現には制約を受けざるを得ない
ことを認識しておかなければならない．
また製薬企業は，ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり，今後インターネットで
の公開等も踏まえ，薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して
情報を活用する必要がある．
（2008年9月）
目
次
Ⅰ．概要に関する項目
1. 開発の経緯 ..................................................................... 1
2. 製品の治療学的・製剤学的特性 ................................................... 1
Ⅱ．名称に関する項目
1. 販売名 ......................................................................... 2
2. 一般名 ......................................................................... 2
3. 構造式又は示性式 ............................................................... 2
4. 分子式及び分子量 ............................................................... 2
5. 化学名（命名法） ............................................................... 2
6. 慣用名、別名、略号、記号番号 ................................................... 3
7. ＣＡＳ登録番号 ................................................................. 3
Ⅲ．有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質 ................................................................. 4
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ............................................. 4
3. 有効成分の確認試験法 ........................................................... 4
4. 有効成分の定量法 ............................................................... 4
Ⅳ．製剤に関する項目
1. 剤形 ........................................................................... 5
2. 製剤の組成 ..................................................................... 5
3. 注射剤の調製法 ................................................................. 6
4. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ............................................... 6
5. 製剤の各種条件下における安定性 ................................................. 6
6. 溶解後の安定性 ................................................................. 6
7. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ............................................. 6
8. 生物学的試験法 ................................................................. 7
9. 製剤中の有効成分の確認試験法 ................................................... 7
10. 製剤中の有効成分の定量法 ....................................................... 7
11. 力価 ........................................................................... 8
12. 混入する可能性のある夾雑物 ..................................................... 8
13. 治療上注意が必要な容器に関する情報 ............................................. 8
14. その他 ......................................................................... 8
Ⅴ．治療に関する項目
1. 効能又は効果 ................................................................... 9
2. 用法及び用量 ................................................................... 9
3. 臨床成績 ....................................................................... 11
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ........................................... 12
2. 薬理作用 ....................................................................... 12
Ⅶ．薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法 ......................................................... 13
2. 薬物速度論的パラメータ ......................................................... 13
3. 吸収 ........................................................................... 14
4. 分布 ........................................................................... 14
5. 代謝 ........................................................................... 15
6. 排泄 ........................................................................... 15
7. 透析等による除去率 ............................................................. 15
Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
1. 警告内容とその理由 ............................................................. 16
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む ............................................. 16
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ................................... 16
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ................................... 16
5. 慎重投与内容とその理由 ......................................................... 16
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ......................................... 17
7. 相互作用 ....................................................................... 19
8. 副作用 ......................................................................... 20
9. 高齢者への投与 ................................................................. 23
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ................................................... 23
11. 小児等への投与 ................................................................. 23
12. 臨床検査結果に及ぼす影響 ....................................................... 23
13. 過量投与 ....................................................................... 23
14. 適用上の注意 ................................................................... 23
15. その他の注意 ................................................................... 24
16. その他 ......................................................................... 24
Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験 ....................................................................... 25
2. 毒性試験 ....................................................................... 25
Ⅹ．管理的事項に関する項目
1. 規制区分 ....................................................................... 26
2．有効期間又は使用期限 ........................................................... 26
3. 貯法・保存条件 ................................................................. 26
4. 薬剤取扱い上の注意点 ........................................................... 26
5. 承認条件等 ..................................................................... 26
6. 包装 ........................................................................... 26
7. 容器の材質 ..................................................................... 26
8. 同一成分・同効薬 ............................................................... 26
9．国際誕生年月日 ................................................................. 27
10. 製造販売承認年月日及び承認番号 ................................................. 27
11. 薬価基準収載年月日 ............................................................. 27
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ................... 27
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ................................... 28
14. 再審査期間 ..................................................................... 28
15. 投薬期間制限医薬品に関する情報 ................................................. 28
16. 各種コード ..................................................................... 28
17. 保険給付上の注意 ............................................................... 29
ⅩⅠ．文献
1. 引用文献 ....................................................................... 30
2. その他の参考文献 ............................................................... 31
ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況 ........................................................... 32
2. 海外における臨床支援情報 ....................................................... 32
ⅩⅢ．備考
その他の関連資料 ............................................................... 33
Ⅰ.概要に関する項目
1. 開発の経緯
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 40mg「AFP」、125mg「AFP」、500mg「AFP」、
1000mg「AFP」は、後発医薬品としてエール薬品株式会社が開発を企画し、規格及び試験方
法を設定、加速試験を行い 1987 年 5 月に注射用プリドール 40、125、500、1000 の販売名
で承認を取得、1987 年 10 月に上市した。
2005 年 9 月に｢再発又は難治性の悪性リンパ腫に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法｣
（40mg、125mg、500mg のみ）、2006 年 9 月に「気管支喘息」（ 40mg、125mg のみ）、「受
傷後 8 時間以内の急性脊髄損傷患者（運動機能障害及び感覚機能障害を有する場合）にお
ける神経機能障害の改善」、2012 年 2 月に「ネフローゼ症候群」、2013 年 9 月に「多発性
硬化症の急性増悪」、2015 年 1 月に「治療抵抗性のリウマチ性疾患」の適応が追加された。
2015 年に販売名を一般名称に変更し、現在に至っている。
2. 製品の治療学的・製剤学的特性
(1)注射用メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムの後発医薬品である。
(2)メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムは、各種ショックや腎移植に伴う免
疫反応の抑制等に用いられる。
(3)メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムの重大な副作用としてショック、心
停止、循環性虚脱、不整脈、感染症、続発性副腎皮質機能不全、骨粗鬆症、骨頭無菌性
壊死、胃腸穿孔、消化管出血、消化性潰瘍、ミオパチー、血栓症、頭蓋内圧亢進、痙攣、
精神変調、うつ状態、糖尿病、緑内障、後のう白内障、中心性漿液性網脈絡膜症、多発
性後極部網膜色素上皮症、気管支喘息、心破裂、膵炎、うっ血性心不全、食道炎、カポ
ジ肉腫、腱断裂、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）が報告されている。
-1-
Ⅱ.名称に関する項目
1. 販売名
(1) 和名
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 40mg「AFP」
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 125mg「AFP」
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg「AFP」
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 1000mg「AFP」
(2) 洋名
METHYLPREDNISOLONE SODIUM SUCCINATE FOR INJECTION
(3) 名称の由来
特になし
2. 一般名
(1) 和名（命名法）
メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム（JAN）
(2) 洋名（命名法）
Methylprednisolone Sodium Succinate（JAN）
methylprednisolone（INN）
(3) ステム（ stem）
プレドニゾロン及びプレドニゾロン誘導体：pred
3. 構造式又は示性式
4. 分子式及び分子量
分子式：C 26H 33NaO 8
分子量：496.53
5. 化学名（命名法）
11β,17,21-trihydroxy-6α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-sodium succinate
（IUPAC）
-2-
6. 慣用名、別名、略号、記号番号
特になし
7. ＣＡＳ登録番号
2375-03-3（methylprednisolone sodium succinate）
83-43-2（methylprednisolone）
-3-
Ⅲ.有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質
(1) 外観・性状
白色の粉末で、においはない。
(2) 溶解性
水、メタノール又はエタノール (95)に極めて溶けやすく、アセトンに極めて溶けにく
く、クロロホルムにほとんど溶けない。
(3) 吸湿性
吸湿性である。
(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 150℃（分解）
(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし
(6) 分配係数
該当資料なし
(7) その他の主な示性値
旋光度〔α〕 20D :+96～+104°(乾燥後､0.1g､エタノール､10mL､100mm)
2. 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし
3. 有効成分の確認試験法
(1)塩化鉄(Ⅲ)による塩化沈殿法
(2)硫酸及び水による呈色沈殿反応
(3)フェーリング試液による沈殿反応
(4)紫外可視吸光度測定法
(5)赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
(6)炎色反応試験法(1)による呈色
4. 有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
-4-
Ⅳ.製剤に関する項目
1. 剤形
(1) 剤形の区別、規格及び性状
剤形の区別：用時溶解して用いる凍結乾燥注射剤
規格
：
販売名
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用「AFP」
有効成分
40mg
125mg
500mg
1000mg
1 ﾊﾞｲｱﾙ中
ﾒﾁﾙﾌﾟﾚﾄﾞﾆｿﾞﾛﾝｺﾊｸ酸
53.0mg
165.7mg
663.0mg
1326.0mg
ｴｽﾃﾙﾅﾄﾘｳﾑ(ﾒﾁﾙﾌﾟﾚﾄﾞ
（40mg）
（125mg）
（500mg）
（1000mg）
ﾆｿﾞﾛﾝとして)
性状：白色の粉末又は塊で、においはない。水に溶けやすく、吸湿性である。
添付の溶解用液で調製した注射液は、無色～微黄色澄明である。
(2) 溶液及び溶解時の pH、浸透圧比、粘度、比重、安定な pH 域等
pH：7.0～8.0
浸透圧比（生理食塩液対比）：
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用「AFP」
40mg
125mg
500mg
1000mg
浸透圧比
0.6～1.0
1.0～1.4
1.0～1.4
1.0～1.4
(3) 注射剤の容器中の特殊な気体の有無及び種類
該当しない
2. 製剤の組成
(1) 有効成分（活性成分）の含量
販売名
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用「AFP」
有効成分
40mg
125mg
500mg
1000mg
1 ﾊﾞｲｱﾙ中
ﾒﾁﾙﾌﾟﾚﾄﾞﾆｿﾞﾛﾝｺﾊｸ酸
53.0mg
165.7mg
663.0mg
1326.0mg
ｴｽﾃﾙﾅﾄﾘｳﾑ(ﾒﾁﾙﾌﾟﾚﾄﾞ
（40mg）
（125mg）
（500mg）
（1000mg）
ﾆｿﾞﾛﾝとして)
(2) 添加物
リン酸水素ナトリウム水和物、無水リン酸二水素ナトリウム、pH 調節剤
(3) 電解質の濃度
該当しない
(4) 添付溶解液の組成及び容量
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用「AFP」
40mg
125mg
500mg
1000mg
添付溶解用液
日局注射用水
1mL
2mL
(5) その他
該当しない
-5-
8mL
16mL
3. 注射剤の調製法
・本剤を輸液と混合して使用する場合には、5％ブドウ糖注射液、生理食塩液等を使用する
こと。なおその際、本剤は pH の変動等により白沈を生じることがあるので、輸液等と混
合する場合には注意すること。また、本剤を数種薬剤と混合して使用する場合には、特
に注意する必要がある。
・溶解後はなるべく速やかに使用すること。なお、保存を必要とする場合でも 10℃以下で
保存し 24 時間以内に使用すること。
4. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当しない
5. 製剤の各種条件下における安定性
1)2)
最終包装品を用いた加速試験（40℃、6 ヵ月）の結果、通常の市場流通下において 3 年間
安定であることが推測された。
また、長期安定性試験（5 年）において有意な経時変化は示さなかった。
6. 溶解後の安定性
3)
添付溶解用液にて溶解後 11℃及び 25℃における主剤の安定性は、72 時間保存でも 11℃で
は極めて安定であり、25℃でも約 5％の低下にとどまった。
7. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
(1) pH 変動試験
試料：注射用 40mg （１バイアルを添付溶解用液で溶解し、全量を使用）
注射用 125mg （１バイアルを添付溶解用液で溶解し、全量を使用）
注射用 500mg （１バイアルを添付溶解用液で溶解し、全量を使用）
注射用 1000mg（１バイアルを添付溶解用液で溶解し、 10mL を使用）
試料
規格
pH 域
試料 pH
注射用
40mg
7.55
注射用
125mg
7.63
注射用
500mg
注射用
1000mg
7.0～
8.0
7.63
7.63
(A)0.1mol/L HCl
(B)0.1mol/L NaOH
最終 pH 又は
変化点 pH
移動指数
変化所見
(A) 0.40mL
6.20
1.35
微濁
(B) 2.10mL
12.27
4.72
白濁
(A) 1.00mL
6.28
1.35
微濁
(B) 5.00mL
12.08
4.45
白濁
(A) 4.30mL
6.28
1.35
(B)10.00mL
10.92
3.29
(A) 5.30mL
6.18
1.45
(B)10.00mL
10.15
2.52
微濁
(5 分後)
白濁
微濁
(20 分後)
白濁
-6-
変化
所見
試料
微濁
注射用
40mg
白濁
微濁
注射用
125mg
白濁
微濁
注射用
500mg
(5 分後)
白濁
微濁
注射用
1000mg
(20 分後)
白濁
希釈試験
0
6.21
(+)
微濁
11.59
(+)
白沈
6.46
(+)
微濁
11.76
(+)
白沈
6.37
(+)
微濁
10.42
(+)
白濁
6.18
(+)
微濁
9.63
(+)
ｹﾞﾙ沈
蒸留水 20mL
30min
1hr
3hr
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
白濁
(+)
白濁
(+)
白濁
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
ｹﾞﾙ沈
(+)
白濁
(+)
白濁
0
6.24
(+)
微濁
10.24
(+)
白沈
6.46
(+)
微濁
10.52
(+)
白沈
6.57
(+)
微濁
10.04
(+)
白沈
6.16
(+)
微濁
9.34
(+)
白沈
蒸留水 500mL
30min
1hr
3hr
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
微濁
(+)
白沈
(+)
白沈
(+)
白沈
浸透
圧比＊
0.6～
1.0
1.0～
1.4
1.0～
1.4
1.0～
1.4
0 時間上段の数値は希釈直後の pH
（＋）は外観変化の認められたもの
＊：生理食塩液対比
(2) 配合変化試験
巻末の｢配合変化｣試験データ参照
8. 生物学的試験法
該当しない
9.製剤中の有効成分の確認試験法
(1)中和反応、加水分解による反応
(2)硫酸反応
(3)フェーリング試液による沈殿反応
(4)紫外可視吸光度測定法
(5)炎色反応試験法(1)による呈色
10.製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
-7-
11.力価
本剤は力価表示に該当しない
12.混入する可能性のある夾雑物
特になし
13.治療上注意が必要な容器に関する情報
注射用 40mg、注射用 125mg 製剤に添付の溶解用アンプルは、アンプルのカット部分をエタ
ノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。
14.その他
該当しない
-8-
Ⅴ.治療に関する項目
1. 効能又は効果
［注射用：40mg、125mg、500mg、1000mg］
・急性循環不全（出血性ショック、感染性ショック）
・腎臓移植に伴う免疫反応の抑制
・受傷後 8 時間以内の急性脊髄損傷患者（運動機能障害及び感覚機能障害を有する場合）
における神経機能障害の改善
・ネフローゼ症候群
・多発性硬化症の急性増悪
・治療抵抗性の下記リウマチ性疾患
全身性血管炎（顕微鏡的多発血管炎、ヴェゲナ肉芽腫症、結節性多発動脈炎、
Churg-Strauss 症候群、大動脈炎症候群等）、全身性エリテマトーデス、多発性筋炎、
皮膚筋炎、強皮症、混合性結合組織病、及び難治性リウマチ性疾患
［注射用：40mg、125mg］
・気管支喘息
［注射用：40mg、125mg、500mg］
・以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法
再発又は難治性の悪性リンパ腫
［効能又は効果に関連する使用上の注意］
・ネフローゼ症候群、治療抵抗性のリウマチ性疾患
原則として、経口副腎皮質ホルモン剤（プレドニゾロン等）による適切な治療で
十分な効果がみられない場合に使用すること。
・気管支喘息
本剤の投与にあたっては、最新のガイドライン
4)5)
を参考に、本剤の投与が適切
と判断される患者に使用すること。
2. 用法及び用量
・急性循環不全：［注射用：40mg、125mg、500mg、1000mg］
出血性ショック
通常、メチルプレドニゾロンとして 1 回 125～2000mg を緩徐に静注又は点滴静注する。
症状が改善しない場合には、適宜追加投与する。
感染性ショック
通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして 1 回 1000mg を緩徐に静注又は点滴静注す
る。症状が改善しない場合には、1000mg を追加投与する。なお、年齢、症状により適
宜増減する｡
・腎臓移植に伴う免疫反応の抑制：［注射用：40mg、125mg、500mg、1000mg］
通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして 1 日 40～1000mg を緩徐に静注又は点滴静
注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
-9-
・受傷後 8 時間以内の急性脊髄損傷患者（運動機能障害及び感覚機能障害を有する場合）
における神経機能障害の改善：［注射用：40mg、125mg、500mg、1000mg］
受傷後 8 時間以内に、メチルプレドニゾロンとして 30mg/kg を 15 分間かけて点滴静注
し、その後 45 分間休薬し、5.4mg/kg/時間を 23 時間点滴静注する。
・ネフローゼ症候群：[注射用：40mg、125mg、500mg、1000mg]
1.通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして１日 500～ 1000mg を緩徐に静
注又は点滴静注する。
2.通常、小児にはメチルプレドニゾロンとして 1 日 30mg/kg（最大 1000mg）
を緩徐に静注又は点滴静注する。
・多発性硬化症の急性増悪： [ 注射用： 4 0 m g 、 1 2 5 m g 、 5 0 0 m g 、 1 0 0 0 m g ]
通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして 1 日 5 0 0 ～ 1 0 0 0 m g を緩徐に静注又
は点滴静注する。
・治療抵抗性のリウマチ性疾患： [注射用： 40mg、 125mg、 500mg、 1000mg]
1 . 通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして１日 5 0 0 ～ 1 0 0 0 m g を緩徐に静注
又は点滴静注する。
2.通常、小児にはメチルプレドニゾロンとして１日 30 mg/kg を緩徐に静注又
は点滴静注する。なお、症状や患者の反応に応じて適宜増減するが、１日
1000mg を超えないこと。
・気管支喘息：［注射用：40mg、125mg］
1.通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして初回量 40～125mg を緩徐に静注又は点
滴静注する。その後、症状に応じて、40 ～80mg を 4～6 時間ごとに緩徐に追加投与
する。
2.通常、小児にはメチルプレドニゾロンとして、1.0～1.5mg/kg を緩徐に静注又は点滴
静注する。その後、症状に応じて 1.0～1.5mg/kg を 4～6 時間ごとに緩徐に追加投与
する。
・再発又は難治性の悪性リンパ腫に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合：［注射
用：40mg、125mg、500mg］
他の抗悪性腫瘍剤との併用において、本剤の投与量及び投与方法はメチルプレドニゾ
ロンとして 250～500mg を 1 日 1 回 5 日間、緩徐に静注又は点滴静注する。これを 1 コ
ースとして、3～4 週ごとに繰り返す。
［用法及び用量に関連する使用上の注意］
・ネフローゼ症候群
本剤を投与する際は、本剤の投与回数や投与スケジュールについて、国内外のガ
イドライン等
6)7)
の最新の情報を参考にすること。
・多発性硬化症の急性増悪
本剤を投与する際は、本剤の投与回数等について、国内外のガイドライン
8)
等の最
新の情報を参考にすること。
・再発又は難治性の悪性リンパ腫に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法において
は、関連文献（「抗がん剤報告書：シスプラチン（悪性リンパ腫）」等）及び併用
薬剤の添付文書を熟読すること。
- 10 -
3．臨床成績
(1) 臨床データパッケージ（ 2009 年 4 月以降承認品目）
該当しない
(2) 臨床効果
気管支喘息に対する効果
9)～ 13)
気管支喘息の急性増悪患者を対象とした海外における二重盲検比較試験の文献報告
を検討した結果、メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム製剤の有用性
が認められた。
(3) 臨床薬理試験：忍容性試験
該当資料なし
(4) 探索的試験：用量反応探索試験
該当資料なし
(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし
2) 比較試験
該当資料なし
3) 安全性試験
該当資料なし
4) 患者・病態別試験
該当資料なし
(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査 (特別調査)・製造販売後臨床試験(市販後臨床試験)
該当資料なし
2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当資料なし
- 11 -
Ⅵ.薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
副腎皮質ホルモン製剤（コルチゾン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、トリアムシノ
ロン、デキサメタゾン、ベタメタゾン）等
2．薬理作用
(1) 作用部位・作用機序
14)～ 33)
1)抗ショック作用
ライソゾーム膜の安定化
膜透過性亢進の抑制
心筋抑制因子（MDF）の増加の抑制
2)抗炎症作用
3)抗アレルギー作用、抗体産生の抑制
4)抗喘息作用
炎症メディエーター産生抑制
血管透過性亢進抑制
炎症性サイトカイン・ケモカイン産生抑制
好酸球などの炎症細胞の気管・肺への浸潤抑制
アドレナリン β受容体感受性低下抑制
気道における粘液分泌抑制
(2) 薬効を裏付ける試験成績
34)
イヌを用いた脱血ショック実験で methylprednisolone25mg/kg 前投与により血漿 β
-glucuronidase の増加をおさえ、不可逆性ショック成立の時間を延長した。イヌにエ
ンドトキシン 3mg/kg 静注によるエンドトキシンショックに対し、methylprednisolone
30mg/kg 前投与により血中へのβ -glucuronidase の遊離を抑制するとともに生存時間
を著明に延長した。
臨床的ショック患者 20 例に methylprednisolone5～18mg/kg を投与したところ循環動態
の改善が認められた。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし
- 12 -
Ⅶ.薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移・測定法
(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし
(2) 最高血中濃度到達時間
該当資料なし
(3) 臨床試験で確認された血中濃度
35)
健康成人（外国人）にメチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム製剤をメチ
ルプレドニゾロンとして 500mg/ヒトを静脈内投与した結果、定常状態において、血漿
中メチルプレドニゾロンの AUC は 11.3±1.2μg・hr/mL（平均値±標準偏差）、消失速
度定数は 0.33±0.02hr -1（半減期は 2.1hr）であった。また、メチルプレドニゾロンコ
ハク酸エステルナトリウム製剤をメチルプレドニゾロンとして 10～ 3000mg/ヒトの投
与量の範囲において血漿中メチルプレドニゾロンの AUC は投与量に比例して増加した。
(4) 中毒域
該当資料なし
(5) 食事・併用薬の影響
「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
７．相互作用」の項を参照のこと。
(6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし
2．薬物速度論的パラメータ
(1) コンパートメントモデル
該当資料なし
(2) 吸収速度定数
該当資料なし
(3) バイオアベイラビリティ
該当資料なし
(4) 消失速度定数
該当資料なし
(5) クリアランス
該当資料なし
(6) 分布容積
該当資料なし
(7) 血漿蛋白結合率
該当資料なし
- 13 -
3．吸収
該当資料なし
〈参考〉 36)
1 回投与実験（雄ラットに 3 H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムを投与）
・1mg/kg 静脈内投与：
投与後 5 分の血中濃度は 0.47μg/mL であったが、その後半減期 26.4 分で消失し、
3 時間後には検出不能（0.1μg/mL 以下）になった。
・30mg/kg 静注内投与：
投与 5 分後に血中濃度は 23.0μg/mL であったが、その後 3 時間までの半減期は 43.8
分で、1mg/kg 静脈内投与時より遅延した。その後の消失は緩慢であり、 6 時間後で
は 5 分値の約 2％であった。
4．分布
(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし
〈参考〉 36)
雄ラットに 3 H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム 30mg/kg 静脈内
投与した後の組織内放射能濃度
（μg/mL or g、n＝3）
5分
30 分
1 時間
24 時間
血漿
34.72
18.54
9.02
0.19
大脳
1.37
0.93
0.66
0.06
小脳
1.68
0.97
0.60
0.00
脳下垂体
31.31
21.20
8.60
0.00
(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし
〈参考〉 36)
妊娠 20 日目のラットに 3 H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
30mg/kg 静脈内投与後 5 分の胎仔には母体血液の約 30％の濃度が認められた。また、
胎盤、子宮、卵巣は母体血液とほぼ同程度で、羊水は約 10％の濃度であった。
(3) 乳汁への移行性
該当資料なし
〈参考〉 36）
分娩後 14 日のラットに 3 H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
30mg/kg 静脈内投与における乳汁中濃度は血中濃度と同様であった。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし
〈参考〉 37)
脊髄損傷ネコに 30mg/kg 投与し、損傷脊髄及び非損傷脊髄中の濃度を HPLC 法で測定
した。損傷部位の濃度は速やかに上昇し、投与後 5 分には非損傷部位の濃度の約
3 倍に達し、投与後 30 分～1 時間に最高値となった。
- 14 -
(5) その他の組織への移行性
該当資料なし
〈参考〉 36)37)
ラットに
3
H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムをメチルプレドニ
ゾロンとして 30mg/kg 静脈内投与したとき、5 分後にはほとんどの組織に放射能の分
布がみられ、臓器内濃度は肝、腸で最も高く、次いで腎、副腎、血漿、心、膵、脳
下垂体、肺、胃の順に高かった。
投与後 24 時間には、各組織内濃度は速やかに減少した。
5．代謝
(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし
(2) 代謝に関与する酵素（ CYP450 等）の分子種
38)
一般にステロイド骨格の 6β水酸化反応は CYP3A4 により触媒され、本薬の活性本体で
あるメチルプレドニゾロンにおいても 6β水酸化体が主要代謝物であった。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし
(4) 代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし
(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし
6．排泄
(1) 排泄部位及び経路
該当資料なし
〈参考〉 36)
ラットに 3 H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムをメチルプレドニ
ゾロンとして 30mg/kg 静脈内投与したとき、24 時間後に尿中へ 14.3％、糞中へ
67.2％が排泄された。
(2) 排泄率
上記(1)参照
(3) 排泄速度
該当資料なし
7．透析等による除去率
該当資料なし
- 15 -
Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目
1.
警告内容とその理由
警告
(1)本剤を含むがん化学療法は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療
法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例について
のみ実施すること。適応患者の選択にあたっては、各併用薬剤の添付文書を参照して
十分注意すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性
を十分説明し、同意を得てから投与すること。
(2)血清クレアチニンの高値（＞2.0mg/dL）を示す敗血症症候群及び感染性ショックの患
者で本剤の大量投与により死亡率を増加させたとの報告がある
39）
。投与に際しては患
者の選択、用法及び用量に特に留意すること。
2.
禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）
禁忌
(1)次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
(2)次の薬剤を投与しないこと
生ワクチン又は弱毒生ワクチン［Ⅷ-7.｢相互作用｣(1)の項参照］
原則禁忌(次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に
投与すること)
(1)有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者
［免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させるので、感染症を悪化させるおそれがあ
る。］
(2)腎機能低下及び慢性腎不全のある重症感染症の患者［「Ⅷ-1.警告内容とその理由」の
項参照］
(3)急性心筋梗塞を起こした患者［心破裂を起こしたとの報告がある。］
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由
「Ⅴ. 治療に関する項目」を参照すること。
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由
「Ⅴ. 治療に関する項目」を参照すること。
5. 慎重投与内容とその理由
次の患者には慎重に投与すること
(1) 消化性潰瘍、憩室炎、腸吻合術後初期の患者［消化管粘膜保護作用を減弱させ、また、
組織の修復を阻害するので、症状を悪化させるおそれがある。］
(2) 糖尿病の患者［糖新生を促進させ、また、細胞のインスリンに対する感受性を低下さ
せるので、症状を悪化させるおそれがある。］
- 16 -
(3) 感染症の患者［免疫機能を抑制し､宿主防御能を低下させ､症状を悪化させるおそれが
ある。また､炎症反応を抑制し､徴候を隠蔽するおそれがあるので、感染症に対する適
切な処置を行うこと。］
(4) 結核性疾患の患者［免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させ､症状を悪化又は顕性
化させるおそれがあるので、適宜抗結核療法を併用すること。］
(5) 単純疱疹性角膜炎の患者［角膜に穿孔が生じるおそれがある｡］
(6) 骨粗鬆症の患者［骨基質の合成を阻害し、骨形成を抑制するので、症状を悪化させる
おそれがある。］
(7) 精神病の患者［中枢神経刺激作用により、症状を悪化させるおそれがある。］
(8) 後のう白内障の患者［水晶体のうの透過性を変化させ、症状を悪化させるおそれがある。］
(9) 緑内障の患者［眼圧を上昇させ、症状を悪化させるおそれがある。］
(10)腎不全、高血圧症、うっ血性心不全の患者［ナトリウム貯留作用により、症状を悪化
させるおそれがある。］
(11)電解質異常のある患者［電解質代謝に影響を与えるので、症状を悪化させるおそれが
ある。］
(12)甲状腺機能低下のある患者、肝硬変の患者［代謝が阻害され、副作用があらわれるお
それがある。］
(13)脂肪肝､脂肪塞栓症の患者［脂質代謝に影響を与えるので､症状を悪化させるおそれが
ある。］
(14)血栓症の患者［血液凝固促進作用により、症状を悪化させるおそれがある。］
(15)重症筋無力症の患者［使用当初、一時症状を悪化させるおそれがある。］
(16)気管支喘息の患者［「重要な基本的注意」(5)の項参照］
(17)潰瘍性大腸炎（切迫穿孔、膿瘍、他の化膿性感染症の疑いがある場合）の患者［炎症
反応を抑制するので、これらの疑いがある場合、その徴候を隠蔽するおそれがある。］
(18)高齢者［「Ⅷ-9.高齢者への投与」の項参照］
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法
重要な基本的注意
(1)急性脊髄損傷における神経機能障害の改善の場合は、受傷後 8 時間以内に投与を開
始すること。投与に際しては、用法及び用量に記載の体重換算用量を厳守すること。
(2)本剤の高用量を急速静注（500mg を超える用量を 10 分未満で投与）することによ
り、心停止、循環性虚脱、不整脈等があらわれたとの報告があるので、本剤の高用
量を使用する場合にはこれらの副作用の出現に十分注意の上緩徐に投与すること。
異常が認められた場合には、心臓蘇生法、輸液、昇圧剤、抗不整脈剤等の適切な救
急処置を行うこと。
1)急性循環不全（出血性ショック、感染性ショック）及び腎臓移植に伴う免疫反応
の抑制の場合において、例えば投与量が 250mg を超えるときには、少なくとも 30
分間以上かけて投与することが望ましい。
2) 急性脊髄損傷における神経機能障害の改善の場合は、受傷後 8 時間以内に
30mg/kg を 15 分かけて点滴静注するため、心電図モニターによる十分な観察を行
うとともに、これらの副作用に対する適切な処置（除細動器の使用等）について
もあらかじめ考慮しておくこと。
- 17 -
(3)本剤の投与により、誘発感染症、循環器障害、続発性副腎皮質機能不全、消化性潰
瘍、糖尿病、精神障害等の重篤な副作用があらわれることがあるので、本剤の投与
にあたっては、以下の点に注意すること。また、投与中は副作用の出現に対し、常
に十分な配慮と観察を行うこと。
1)感染性ショックの場合は発生初期において、直ちに投与を開始することが望まし
く、用法及び用量どおり使用しても効果が認められないときは投与を中止するこ
と｡なお､副腎皮質ホルモン剤は感染症を悪化させることがあるので、本剤投与中
及びショック離脱後も十分な量の抗菌剤の投与等の感染症に対する適切な処置
を行うこと。
2)ショック状態の患者には、ショックが改善すれば、直ちに投与を中止すること。
3)腎臓移植に伴う免疫反応の抑制の場合は、副腎皮質ホルモン剤を連用することが
あるので、連用中並びに連用後は以下の点に注意すること。
①連用中は副作用の出現に対し、常に十分な配慮と観察を行い、また、患者をス
トレスから避けるようにし、事故、手術等の場合には増量するなど適切な処置
を行うこと。
②連用後に投与を急に中止すると、ときに発熱、頭痛、食欲不振、脱力感、筋肉
痛、関節痛、ショック等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止
する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。離脱症状があらわれた場
合には、直ちに再投与又は増量すること。
(4)副腎皮質ホルモン剤を投与されたＢ型肝炎ウイルスキャリアの患者において、Ｂ型
肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。本剤の投与期間中及び投
与終了後は継続して肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行う
など、Ｂ型肝炎ウイルス増殖の徴候や症状の発現に注意すること。異常が認められ
た場合には、本剤の減量を考慮し、抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行う
こと。なお、投与開始前にＨＢＳ抗原陰性の患者において、Ｂ型肝炎ウイルスによ
る肝炎を発症した症例が報告されている。
(5)本剤投与により、気管支喘息患者の喘息発作を悪化させることがあるので、薬物、
食物、添加物等に過敏な喘息患者（アスピリン喘息の既往を有する患者等）には特
に注意が必要である。
(6)特に、本剤投与中に水痘又は麻疹に感染すると、致命的な経過をたどることがある
ので、次の注意が必要である。
1)本剤投与前に水痘又は麻疹の既往や予防接種の有無を確認すること。
2)水痘又は麻疹の既往のない患者においては、水痘又は麻疹への感染を極力防ぐよ
う常に十分な配慮と観察を行うこと。感染が疑われる場合や感染した場合には、
直ちに受診するよう指導し、適切な処置を講ずること。
3)水痘又は麻疹の既往や予防接種を受けたことがある患者であっても、本剤投与中
は、水痘又は麻疹を発症する可能性があるので留意すること。
(7)強皮症患者における強皮症腎クリーゼの発現率は、副腎皮質ホルモン剤患
者で高いとの報告がある。本剤を強皮症患者に投与する場合は、血圧及び
腎機能を慎重にモニターし、強皮症腎クリーゼの徴候や症状の出現に注意
すること。また、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
- 18 -
7. 相互作用
本剤は主として薬物代謝酵素 CYP3A4 で代謝される。
(1) 併用禁忌とその理由
併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
生ワクチン又は
弱毒生ワクチン
(乾燥 BCG ワクチン等)
ワクチン株の異常増殖又は毒
性の復帰があらわれるおそれ
がある。
免疫抑制が生じる量の副腎皮
質ホルモン剤の投与を受けて
いる患者
(2) 併用注意とその理由
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
シクロスポリン
双方の血中濃度が上昇するおそ
れがある。また、痙攣が起こるお
それがある。
必要に応じて本剤又はシクロス
ポリンを減量するなど用量に注
意すること。
エリスロマイシン
本剤の作用が増強するおそれが
イトラコナゾール
ある。
ミコナゾール
必要に応じて本剤又はこれらの
キヌプリスチン
薬剤を減量するなど用量に注意
ダルホプリスチン
すること。
エストロゲン（経口避
妊薬を含む）
アプレピタント
抗凝血剤
抗凝血剤の作用を増強又は減弱
パルナパリンナトリウムさせるおそれがある。
ワルファリンカリウム等必要に応じて本剤又は抗凝血剤
の用量を調節すること。
非脱分極性筋弛緩剤
臭化ベクロニウム
臭化パンクロニウム等
非ステロイド性解熱鎮
痛消炎剤
サザピリン
ジクロフェナク等
非脱分極性筋弛緩剤の作用を増
強又は減弱させるおそれがある。
また、併用により短期間でミオパ
チーがあらわれ、四肢麻痺に至る
おそれがある。
必要に応じて本剤又は非脱分極
性筋弛緩剤の用量を調節するこ
と。
消化器系の副作用（消化性潰瘍、
消化管出血等）を起こすおそれが
高くなる。
必要に応じて本剤又は非ステロ
イド性解熱鎮痛消炎剤を減量す
るなど用量に注意すること。
- 19 -
機序・危険因子
相互に代謝が阻害され
る。
これらの薬剤が代謝酵素
（CYP3A4）を阻害するこ
とにより、本剤の代謝が
阻害される。
本剤は血液凝固能を高
め、抗凝血剤の効果に拮
抗する可能性がある。
また一方、本剤の消化器
系の副作用により、抗凝
血剤の出血の危険性が増
大する可能性がある。
機序不明
ともに消化器系の副作用
を起こすおそれがある。
薬剤名等
カリウム排泄型利尿剤
トリクロルメチアジド
ヒドロクロロチアジド
フロセミド等
ジゴキシン
サリチル酸誘導体
サザピリン
アスピリン等
バルビツール酸誘導体
フェノバルビタール等
フェニトイン
リファンピシン
カルバマゼピン
経口糖尿病用剤
アカルボース
トルブタミド等
インスリン製剤
臨床症状・措置方法
低カリウム血症があらわれるお
それがある。
必要に応じて本剤又はカリウム
排泄型利尿剤を減量するなど用
量に注意すること。
ジゴキシン中毒があらわれるお
それがある。
必要に応じて本剤又はジゴキシ
ンを減量するなど用量に注意す
ること。
サリチル酸中毒（めまい、耳鳴､
悪心・嘔吐､過呼吸、高熱、意識
障害等の症状）を起こすおそれが
ある。
必要に応じて本剤又はサリチル
酸誘導体の用量を調節すること。
サリチル酸中毒があらわれた場
合には、サリチル酸誘導体の投与
を中止するなど適切な処置を行
うこと。
本剤の作用が減弱するおそれが
ある。
必要に応じて本剤又はこれらの
薬剤の用量を調節すること。
機序・危険因子
カリウム排泄が促進され
る。
これらの薬剤の効果が減弱され
るおそれがある。
必要に応じて本剤又はこれらの
薬剤の用量を調節すること。
本剤の糖新生促進作用等
により、血糖値を上昇さ
せる。
カリウム排泄による血中
カリウム値低下により、
ジゴキシンの作用が増強
する。
本剤はサリチル酸誘導体
の代謝・排泄を促進する
と考えられているので、
本剤の急な減量又は中止
により、血清中のサリチ
ル酸誘導体の濃度が増加
すると考えられる。
本剤の代謝が促進され
る。
8. 副作用
(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2) 重大な副作用と初期症状
1) ショック(頻度不明)：ショックを起こすことがある。呼吸困難、全身潮紅、血管
浮腫、蕁麻疹等のアナフィラキシーを伴うことがあるので、観察を十分に行い、
異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の
確保等の適切な処置を行うこと｡
2)心停止 (頻度不明 )、循環性虚脱 (頻度不明 )、不整脈 (頻度不明 )：本剤の高用量を
急速静注することにより、心停止、循環性虚脱、不整脈等があらわれたとの報告
があるので、本剤の高用量を使用する場合には緩徐に投与すること。
3)感染症 (頻度不明 )：ウイルス、細菌、真菌、原虫、寄生虫等による感染症の誘発
又は徴候の隠蔽、感染症の悪化等があらわれることがある。これらの感染症の発
現頻度は、副腎皮質ホルモン剤を増量すると高くなるとの報告があるので、抗菌
剤等による適切な処置を行うこと。また、Ｂ型肝炎ウイルスの増殖による肝炎が
あらわれることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処
置を行うこと。
- 20 -
4)続発性副腎皮質機能不全 (頻度不明 )：続発性副腎皮質機能不全があらわれること
があるので、観察を十分に行い､異常が認められた場合には直ちに再投与又は増
量するなど適切な処置を行うこと。
5)骨粗鬆症(頻度不明)、骨頭無菌性壊死(頻度不明)：骨粗鬆症があらわれ、脊椎圧迫
骨折、病的骨折を起こすことがある。また、大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊
死があらわれることがある。疼痛等の症状の観察を十分に行い、異常が認められ
た場合には、MRI 等の検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
6)胃腸穿孔(頻度不明)、消化管出血 (頻度不明 )、消化性潰瘍(頻度不明)：胃腸穿孔、
消化管出血、消化性潰瘍があらわれることがあるので、便潜血のチェック等の観察
を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこ
と。
7)ミオパチー(頻度不明 )：連用によりミオパチ－があらわれることがある。また、非
脱分極性筋弛緩剤との併用又は重症筋無力症等の神経筋接合部位障害のある患者
において短期間でミオパチ－があらわれ、四肢麻痺に至ったことが報告されている
ので、筋力低下、 CK(CPK)の上昇等の観察を十分に行い、異常が認められた場合に
は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
8)血栓症(頻度不明)：心筋梗塞、腸間膜動脈血栓症等の血栓症があらわれることがあ
る。また、血液凝固能亢進に伴って血小板減少が生じることがあるので、観察を十
分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
9)頭蓋内圧亢進(頻度不明)、痙攣(頻度不明)：頭蓋内圧亢進、痙攣があらわれること
があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適
切な処置を行うこと。
10)精神変調(頻度不明)、うつ状態(頻度不明)：精神変調、うつ状態があらわれること
があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適
切な処置を行うこと。
11)糖尿病(頻度不明)：糖尿病があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常
が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
12)緑内障(頻度不明)、後のう白内障(頻度不明 )、中心性漿液性網脈絡膜症 (頻度不明)、
多発性後極部網膜色素上皮症(頻度不明)：連用により眼圧上昇、緑内障、後のう白
内障(症状：目のかすみ )、中心性漿液性網脈絡膜症・多発性後極部網膜色素上皮症
(症状：視力の低下、ものがゆがんで見えたり小さく見えたり、視野の中心がゆが
んで見えにくくなる。中心性漿液性網脈絡膜症では限局性の網膜剥離がみられ、進
行すると広範な網膜剥離を生じる多発性後極部網膜色素上皮症となる。 )を来すこ
とがあるので、定期的に検査をすることが望ましい。なお、異常が認められた場合
には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
13)気管支喘息(頻度不明)：喘息発作の誘発又は悪化があらわれることがあるので、観
察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
14)心破裂(頻度不明)：急性心筋梗塞を起こした患者で、心破裂があらわれたとの報告
があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な
処置を行うこと。
15)膵炎(頻度不明)：出血性膵炎等の膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に
行い、異常が認められた場合には投与を中止し、輸液等の適切な処置を行うこと。
- 21 -
16)うっ血性心不全(頻度不明)：うっ血性心不全があらわれたとの報告があるので、観
察を十分に行い、異常が認められた場合には心電図等の検査を実施し、投与を中止
するなど適切な処置を行うこと。
17)食道炎 (頻度不明 )：食道炎があらわれたとの報告があるので、観察を十分に行い、
異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
18)カポジ肉腫(頻度不明)：カポジ肉腫があらわれたとの報告があるので、観察を十分
に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
19)腱断裂(頻度不明)：アキレス腱等の腱断裂があらわれたとの報告があるので、観察
を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこ
と｡
20)肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明)： AST(GOT)、ALT (GPT)、 Al-P の上昇等を
伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認
められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと｡
(3) その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
頻度不明
内
分
泌月経異常、クッシング様症状
嘔吐、悪心、下痢、腹痛、胸やけ、腹部膨満感、食欲不振、食
消
化
器
欲亢進
循
環
器血圧降下、血圧上昇、徐脈
精神神経系多幸症、不眠、頭痛、めまい
筋
・
骨
格関節痛、筋力低下、筋肉痛
脂質・蛋白質代謝満月様顔貌、窒素負平衡、体重増加
肝
臓脂肪肝
浮腫、低カリウム性アルカローシス、カリウム低下、ナトリウ
体液・電解質
ム貯留
眼
網膜障害、眼球突出
血
液白血球増多
創傷治癒障害､紫斑、痤瘡、発汗異常､脂肪織炎、皮膚菲薄化・
皮
膚
脆弱化、多毛症、皮膚線条
過
敏
症瘙痒、発疹、紅斑
そ
の
他発熱､疲労感､仮性脳腫瘍、しゃっくり、易刺激性
(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし
(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし
(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法
1)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと。
2)本剤の投与により、気管支喘息患者の喘息発作を悪化させることがあるので、薬
物、食物、添加物等に過敏な喘息患者（アスピリン喘息の既往を有する患者等）
には特に注意が必要である。
3)ショックを起こすことがある。呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等のアナ
フィラキシーを伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合
には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を
行うこと。
- 22 -
9．高齢者への投与
高齢者には、慎重に投与すること。［長期投与した場合、感染症の誘発、糖尿病、骨粗鬆
症、高血圧症、後のう白内障、緑内障等の副作用があらわれやすい。］
10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与
(1) 妊
婦：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上
回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（マウス）で催奇形作用（口
蓋裂）が報告されており、また、新生児に副腎不全を起こすことがある。］
(2) 授乳婦：本剤投与中は授乳を避けさせること。［母乳中へ移行することがある。］
11.小児等への投与
(1)観察を十分に行うこと。［小児等の発育抑制があらわれることがある。］
(2)長期投与した場合、頭蓋内圧亢進症状があらわれることがある。
(3)治療抵抗性のリウマチ性疾患における低出生体重児、新生児、乳児等に対する安全性
は確立していない。[使用経験が少ない]
12.臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし
13.過量投与
該当資料なし
14.適用上の注意
(1) 投与経路
本剤は、用法及び用量にしたがって、静注又は点滴静注のみに使用すること。本剤は
動脈注射、筋肉内注射、脊髄腔内注射、硬膜外注射、眼科用等に対して使用しないこと。
(2) 調製時
本剤は、添付の溶解用液を用いて用時溶解すること。溶解した液を輸液と混合して使
用する場合には、 5％ブドウ糖注射液、生理食塩液等を使用すること。なおその際、
本剤は pH の変動等により白沈を生じることがあるので、輸液等と混合する場合には
注意すること。また、本剤を数種薬剤と混合して使用する場合には、特に注意する必
要がある。
(3) 静脈内投与時
静脈内投与により、血管痛、静脈炎があらわれることがあるので、これを予防する
ため、注射液の調製、注射部位、注射方法等について十分注意し、その注射速度は
できるだけ遅くすること。
(4) アンプルカット時
40mg、125mg 製剤に添付の溶解用アンプルは、アンプルのカット部分をエタノ－ル綿
等で清拭してからカットすることが望ましい。
(5) 調製後の使用
溶解後はなるべく速やかに使用すること。なお、保存を必要とする場合でも 10℃以
下で保存し 24 時間以内に使用すること。
- 23 -
15.その他の注意
(1)免疫抑制剤による治療を受けた腎移植患者では、腫瘍（特に悪性リンパ腫、皮膚癌）
の発生率が高いとする報告がある。
(2)β ２-刺激剤との併用により、低カリウム血症があらわれることがある。
(3)外国において、死菌ワクチン又は不活化ワクチンの効果を減弱させるとの報告がある。
(4)副腎皮質ホルモン剤の投与により、皮膚試験の反応が抑制されることがあるので、本
剤投与中に皮膚試験を実施する場合は注意すること。
16.その他
特になし
- 24 -
Ⅸ.非臨床試験に関する項目
1.
薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）
(2) 副次的薬理試験
該当資料なし
(3) 安全性薬理試験
該当資料なし
(4) その他の薬理試験
該当資料なし
2. 毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
急性毒性（ＬＤ 50 値） 40）
尾静脈内投与（メチルプレドニゾロンとして：mg/kg）
マウス
ラット
♂
♀
♂
♀
725
713
600
650
(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし
(3) 生殖発生毒性試験
該当資料なし
(4) その他の特殊毒性
該当資料なし
- 25 -
Ⅹ.管理的事項に関する項目
1. 規制区分
製
剤：
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 40mg「AFP」
処方箋医薬品注 )
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 125mg「AFP」
処方箋医薬品注 )
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg「AFP」
処方箋医薬品注 )
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 1000mg「AFP」処方箋医薬品注 )
注 )注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
規制区分なし
2. 有効期間又は使用期限
使用期限：5 年
3. 貯法・保存条件
室温保存
4. 薬剤取扱い上の注意点
(1) 薬局での取り扱いについて
該当しない
(2) 薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）
該当しない
5. 承認条件等
該当しない
6. 包装
注射用 40mg
：
40mg×5 ﾊﾞｲｱﾙ(溶解用液添付： 1mL)
注射用 125mg ： 125mg×5 ﾊﾞｲｱﾙ(溶解用液添付： 2mL)
注射用 500mg ： 500mg×5 ﾊﾞｲｱﾙ(溶解用液添付： 8mL)
注射用 1000mg：1000mg×5 ﾊﾞｲｱﾙ(溶解用液添付：16mL)
7. 容器の材質
バイアル：無色透明のガラス
アンプル：無色透明のガラス
栓
：ブチルゴム
キャップ：アルミニウム、ポロプロピレン
8. 同一成分・同効薬
同一成分：ソル・メドロール静注用 40mg、125mg、500mg、1000mg（ファイザー株式会社）
同効薬：ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム
- 26 -
9. 国際誕生年月日
1959 年 4 月 2 日「アメリカ」
10.製造販売承認年月日及び承認番号
製造販売承認年月日：2015 年 2 月 12 日
（旧販売名）注射用プリドール 40、125、500、1000：1987 年 5 月 27 日
承認番号
注射用 40mg
：22700AMX00221000
注射用 125mg ：22700AMX00222000
注射用 500mg ：22700AMX00223000
注射用 1000mg：22700AMX00224000
（旧販売名）注射用プリドール 40
：16200AMZ00797000
注射用プリドール 125 ：16200AMZ00794000
注射用プリドール 500 ：16200AMZ00795000
注射用プリドール 1000：16200AMZ00796000
11.薬価基準収載年月日
2015 年 6 月 19 日
（旧販売名）注射用プリドール 40、125、500、1000：1987 年 10 月１日
12.効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
[注射用：40mg、125mg、500mg]
追加年月日
2005 年 9 月 15 日
効能・効果
再発又は難治性の悪性リンパ腫に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法
用法・用量
効能・効果追加に伴い、追加
[注射用：40mg、125mg、500mg、1000mg]
追加年月日
2006 年 9 月 12 日
効能・効果
受傷後 8 時間以内の急性脊髄損傷患者（運動機能障害及び感覚機能障害
を有する場合）における神経機能障害の改善
用法・用量
効能・効果追加に伴い、追加
[注射用：40mg、125mg]
追加年月日
2006 年 9 月 12 日
効能・効果
気管支喘息
用法・用量
効能・効果追加に伴い、追加
[注射用：40mg、125mg、500mg、1000mg]
追加年月日
2012 年 2 月 16 日
効能・効果
ネフローゼ症候群
用法・用量
効能・効果追加に伴い、追加
- 27 -
[注射用：40mg、125mg、500mg、1000mg]
追加年月日
2013 年 9 月 26 日
効能・効果
多発性硬化症の急性増悪
用法・用量
効能・効果追加に伴い、追加
[注射用：40mg、125mg、500mg、1000mg]
追加年月日
2015 年 1 月 14 日
効能・効果
治療抵抗性のリウマチ性疾患
用法・用量
効能・効果追加に伴い、追加
13.再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
再評価結果公表年月日：1995 年 3 月 9 日
内容：用法及び用量、効能又は効果の変更
14.再審査期間
該当しない
15.投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
16.各種コード
販売名
HOT（9 桁）番号
厚生労働省薬価基準収
載医薬品コード
レセプト電算
コード
メチルプレドニゾロン
コハク酸エステル Na
注射用 40mg「AFP」
105281703
2456400D1083
620528103
メチルプレドニゾロン
コハク酸エステル Na
注射用 125mg「AFP」
105285505
2456400D2012
620528505
メチルプレドニゾロン
コハク酸エステル Na
注射用 500mg「AFP」
105289305
2456400D3019
620528905
メチルプレドニゾロン
コハク酸エステル Na
注射用 1000mg「AFP」
105292304
2456400D4090
620529204
- 28 -
（旧販売名）
HOT（9 桁）番号
厚生労働省薬価基準収
載医薬品コード
レセプト電算
コード
注射用プリドール 40
105281703
2456400D1040
642450139
注射用プリドール 125
105285505
2456400D2012
642450140
注射用プリドール 500
105289305
2456400D3019
642450141
注射用プリドール 1000
105292304
2456400D4040
642450142
販売名
17.保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。
- 29 -
ⅩⅠ.文献
1. 引用文献
1)エール薬品（株）：安定性に関する資料（社内資料）
2)エール薬品（株）：長期安定性試験に関する資料（社内資料）
3)エール薬品（株）：溶解後の安定性（社内資料）
4)一般社団法人日本アレルギー学会喘息ガイドライン専門部会監修：喘息予防・管理ガ
イドライン 2012「７薬物によるコントロール７－２
急性増悪(発作)への対応（成
人）」140～154（2012）
5)濱崎
雄平ほか監修：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン 2012「第 6 章、第 8 章」
6)日本小児腎臓病学会学術委員会小委員会「小児ネフローゼ症候群薬物治療ガイドライン
作成委員会」日本小児腎臓病学会雑誌,18,170(2005）
（他２誌：日本腎臓学会誌,47,790(2005)、日本小児科学会雑誌 ,109,1066(2005)）
7)厚生労働省難治性疾患克服研究事業進行性腎障害に関する調査研究班
難治性ネフロー
ゼ症候群分科会：日本腎臓学会誌,53,78(2011)
8)多発性硬化症治療ガイドライン作成委員会：多発性硬化症治療ガイドライン 2010
書院
9)Haskell,R.J.et al.：Arch Intern Med,143,1324(1983)
10)Fiel,S.B.et al.：Am J Med,75,259(1983)
11)Littenberg,B.et.al.：N Engl J Med,314,150(1986)
12)Younger,R.E.et al.：Pediatrics,80,225(1987)
13)Tal,A.et al.：Pediatrics,86,350(1990)
14)Ferguson,W.W.et al.：Surg Forum,24,64(1973)
15)Motsay,G.J.et al.：Fed Proc,29,1861(1970)
16)Glenn,T.M.et al.： Circ Res,27,783(1970)
17)山田
健二ほか：応用薬理,12,849(1976)
18)富澤
攝夫ほか：応用薬理,7,1105(1973)
19)小林
豊ほか：日本腎臓学会誌,22,1231(1980)
20)Bruns,D.L.et al.： Surg Forum,10,382(1960)
21)Braughler,J.M.et al.：J Neurosurg,67,102(1987)
22)Hall,E.D.et al.：J Neurosurg,61,124(1984)
23)Braughler,J.M.et al.：J Neurosurg,61,290(1984)
24)Hall,E.D.et al.：J Neurosurg,57,247(1982)
25)Braughler,J.M.：J Neurochem,44,1282(1985)
26)Abraham,W.M.et al.：Am Rev Respir Dis,138,1565(1988)
27)Richards,I.M.et al.：Ann N Y Acad Sci,629,274(1991)
28)Dahlen,S-E et al.：Agents Actions,17,310(1985)
29)Marom,Z.et al.：Am Rev Respir Dis,129,62(1984)
30)Thorne,K.J.I.et al.：Int Arch Allergy Appl Immunol,85,257(1988)
31)Miyamasu,M.et al.：J Allergy Clin Immunol,101,75(1998)
32)Sauder,R.A.et al.：Anesthesiology,79,1278(1993)
- 30 -
医学
33)Peters-Golden,M.et al.：Am Rev Respir Dis,135,1020(1987)
34)小川
龍
他：麻酔 22,311～319,1973
35)Ferry,J.J.et al.： J Clin Pharmacol,34,1109(1994)
36)北川
晴雄ほか：応用薬理,13,235(1977)
37)Braughler,J.M.et al.：J Neurosurg,58,538(1983)
38)Waxman,D.J.et al.：Arch Biochem Biophys,263,424(1988)
39)Bone,R.C.et al.：N.Eng.J.Med.,317,653(1987)
40)エール薬品（株）：急性毒性試験（社内資料）
2. その他の参考文献
特になし
- 31 -
ⅩⅡ.参考資料
1．主な外国での発売状況
該当しない
2．海外における臨床支援情報
該当しない
- 32 -
ⅩⅢ.備考
その他の関連資料
特になし
M2-2
- 33 -
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg「 AFP」配合変化（ 1）
2 剤投与
[メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg「 AFP」（規格単位：500mg
1 瓶）]＋ [輸液 ]
〈実験条件〉
(1)｢メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg「 AFP」｣に溶解用液１瓶 (8mL)を加え
溶解したものに､輸液を混合した｡
(2)室温保存
(3)配合直後、 3 時間目、 6 時間目、 24 時間目の外観、 pH 値及び定量値（メチルプレドニゾロンコハ
ク酸
エステルナトリウム残存率）を測定した。
〈主薬の性状〉メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg｢AFP」（溶解液 8mL に溶解）
外観：無色澄明
pH： 7.60
〈実験結果の概要〉
(1) 濁り等の変化を示したもの
ハイカリック液－1 号
フィジオゾール・3 号
ソリタ－Ｔ2 号
ポタコールＲ
(2) pH が大きく変化したもの
フィジオゾール・3 号
白濁・白沈
白色沈殿
白色沈殿
白色沈殿
（配合直後より）
（配合後 3 時間目）
（配合後 24 時間目）
（配合後 24 時間目
〈 4.92→ 5.31〉
〈引用文献〉
三共ゾーキ㈱社内資料「注射用プリドール 500 配合変化試験（第 2 報）」（ 1987 年 12 月実施）
＊注意
配合薬剤名及びメーカー名については、試験実施時の名称で記載しています。
- 34 -
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg「 AFP」
配合薬剤
（メーカー名）
配合量
日本薬局方ブドウ糖注射液
5%大塚糖液
（大塚）
250mL　1瓶
日本薬局方ｷｼﾘﾄｰﾙ注射液
ｷｼﾘﾄｰﾙ注｢ｷｮｰﾘﾝ｣5%
（杏林）
300mL　1瓶
ＫＮ補液３Ｂ
（大塚）
200mL　1瓶
ソリタ－Ｔ２号
（清水・武田）
500mL　1瓶
ソリタ－Ｔ3号G
（清水・武田）
500mL　1瓶
低分子デキストランＬ注
（大塚）
250mL　1瓶
日本薬局方　デキストラン70注射液
デキストラン70注-ミドリ
（ミドリ十字）
500mL　1瓶
ヘスパンダー
（杏林）
300mL　1瓶
ラクテックG注
（大塚）
500mL　1瓶
ポタコールR
（大塚）
500mL　1瓶
フィジオゾール・3号
（ミドリ十字）
500mL　1瓶
日本薬局方
リンゲル液
（大塚）
500mL　1瓶
ハイカリック液-１号
（テルモ）
700mL　1袋
日本薬局方　5%果糖注射液
5%フルクトン注
（大塚）
500mL　1瓶
日本薬局方　50%果糖注射液
50%フルクトン注
（大塚）
200mL　1瓶
試験項目
配合前
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
無色澄明
4.45
100.0
無色澄明
5.80
100.0
無色澄明
5.99
100.0
無色澄明
4.92
100.0
無色澄明
5.15
100.0
無色澄明
5.35
100.0
無色澄明
4.90
100.0
無色澄明
5.97
100.0
無色澄明
6.56
100.0
無色澄明
4.84
100.0
無色澄明
4.57
100.0
無色澄明
6.45
100.0
無色澄明
4.44
100.0
無色澄明
4.15
100.0
無色澄明
3.53
100.0
配合変化表（ 1）
室　温
配合直後
3時間
同左
7.84
98.5
同左
7.96
98.5
同左
7.62
100.0
同左
5.36
99.2
同左
6.27
100.0
同左
6.86
98.8
同左
7.45
100.0
同左
7.32
98.8
同左
7.42
100.0
同左
5.32
100.0
同左
4.92
100.0
同左
7.53
100.0
白濁
4.51
96.8
同左
7.57
99.3
同左
7.11
98.9
同左
7.80
98.2
同左
7.88
97.1
同左
7.56
99.1
同左
5.36
98.6
同左
6.25
100.0
同左
6.89
97.3
同左
7.42
99.8
同左
7.34
96.8
同左
7.42
100.0
同左
5.32
100.0
白色沈殿
4.93
61.0
同左
7.50
100.0
白色沈殿
4.50
91.1
同左
7.51
99.5
同左
7.07
98.4
6時間
24時間
同左
7.76
97.2
同左
7.88
95.7
同左
7.53
99.2
同左
5.36
97.7
同左
6.25
98.6
同左
6.89
98.0
同左
7.39
98.5
同左
7.33
96.0
同左
7.40
100.0
同左
5.33
100.0
同左
5.12
60.7
同左
7.49
100.0
同左
4.50
63.8
同左
7.51
96.6
同左
7.06
97.8
同左
7.64
94.2
同左
7.73
92.5
同左
7.41
96.6
白色沈殿
5.38
88.8
同左
6.26
98.8
同左
6.87
96.6
同左
7.30
97.1
同左
7.29
95.9
同左
7.31
98.4
白色沈殿
5.42
91.2
同左
5.31
46.8
同左
7.34
99.3
同左
4.54
12.6
同左
7.42
95.6
同左
6.99
96.6
＊配合薬剤名及びメーカー名については、試験実施時の名称で記載しています。
- 35 -
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg「 AFP」配合変化
2 剤投与
[メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg｢AFP」（規格単位：500mg
（ 2）
1 瓶）]＋ [配合薬品 ]
〈実験条件〉
(1) ｢メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg｢AFP」に溶解用液１瓶 (8mL)を加え溶
解したものに､配合薬品を混合した｡
(2) 室温保存。但し､配合薬品に「遮光」の指示のあるものについては､配合後「遮光」保存した｡
(3) 配合直後、 3 時間目、 6 時間目、 24 時間目の外観、 pH 値及び定量値（メチルプレドニゾロンコハ
ク酸エステルナトリウム残存率）を測定した。
〈主薬の性状〉メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg｢AFP」（溶解液 8mL に溶解）
外観：無色澄明
pH： 7.60
〈実験結果の概要〉
(1) 濁り等の変化を示したもの
日本薬局方注射用チアミラールナトリウム
0.5g イソゾール
ソセゴン注射液 30mg
マーカイン注 0.5%
注射用メクロンＭ
注射用ルシドリール
ビソルボン注射液
カルチコール注射液
日本薬局方硫酸プロタミン注射液
ノボ・硫酸プロタミン
注射用パナベート
白沈
（配合後 6 時間目）
白沈
白濁
白濁
白濁
白濁
白濁
（配合直後）
（配合直後）
（配合直後）
（配合直後）
（配合直後）
（配合直後）
白濁
（配合直後）
白濁
（配合直後）
(2) pH が大きく変化したもの
日本薬局方注射用チアミラールナトリウム
0.5g イソゾール
日本薬局方アミノフィリン注射液
ネオフィリン注
注射用メクロンＭ
注射用ルシドリール
(10.22→ 9.23)
(9.06→ 8.60)
(7.35→ 6.53)
(7.34→ 6.57)
(3) 濁り及び pH の変動を認めたもの
Ｍ．Ｖ．Ｉ．注「エスエス」
ネオラミン・スリービー液（静注用）
(4) 色の変化を認めたもの
トロンジン注射液 100
日本薬局方アミノフィリン注射液
ネオフィリン注
日本薬局方アスコルビン酸注射液
ビスコリン注 10%
ペプレオ注 5mg
白色沈殿 (配合直後より )(5.61→ 6.49）
白色沈殿 (3 時間目より )（ 6.01→ 6.69)
無色澄明→わずかに微褐色澄明（配合後 3 時間目）
無色澄明 → 微黄色澄明（配合後 24 時間目）
無色澄明 → 微黄色澄明（配合後 24 時間目）
無色澄明 → ごくわずかに微黄色澄明（配合後 24 時間目）
(5) メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg「AFP」の溶解液の pH は 7.0～ 8.0
であるが、その pH を移動させることによって、酸性・アルカリ性側で共に白沈を生じる。
（｢メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用「 AFP」」添付文書より）
(6) メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg「 AFP」は、 pH 依存性の配合変化を起
こすことがあるので、やむを得ず点滴注射に数種の薬剤の混合を行うときには、特に注意する必
要がある。
（｢メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用「 AFP」」添付文書より）
〈引用文献〉
三共ゾーキ㈱社内資料「注射用プリドール 500 配合変化試験（第 1 報）」（ 1987 年 12 月実施）
三共ゾーキ㈱社内資料「注射用プリドール 500 配合変化試験（第 3 報・完）」（ 1987 年 12 月実施）
＊注意
配合薬剤名及びメーカー名については、試験実施時の名称で記載しています。
- 36 -
メチルプレドニゾロンコハク酸エステル Na 注射用 500mg「AFP」配合変化表（2）
配合薬剤
（メーカー名）
配合量
日本薬局方注射用チアミラールナトリウム
0.5ｇイソゾール
（吉富）
500mg　1管
ソセゴン注射液30mg
（山之内）
30mg 1mL　1管
スタドール注2mg
（ＢＭＳ）
2mg1mL　1管
レペタン注
（大塚）
0.3mg 1.5mL 1管
マーカイン注0.5%
（藤沢）
10mg 20mL 1瓶
日本薬局方リドカイン注射液
静注用キシロカイン2%
（藤沢）
2% 5mL 1管
ミオブロック注射液
（三共）
4mg 2mL 1管
日本薬局方注射用塩化ｽｷｻﾒﾄﾆｳﾑ
レラキシン200mg
（杏林）
200mg 1瓶
ブスコパン注射液
20mg 1mL 1管
（日本ベーリンガーインゲルハイム）
日本薬局方硫酸アトロピン注射液
硫酸アトロピン注射液タナベ
（田辺）
0.5mg 1mL 1管
日本薬局方　ｼﾞｺﾞｷｼﾝ注射液
ジゴシン注
（中外）
0.25mg 1mL 1管
トロンジン注射液100
（三共ゾーキ）
100mg 5mL 1管
0.5%ビタカンファー
（吉富）
5mg 1mL 1管
日本薬局方　ｱﾐﾉﾌｨﾘﾝ注射液
ネオフィリン注
（エーザイ）
250mg 10mL 1管
ラシックス注
（ヘキスト）
20mg 2mL 1管
注射用メクロンM
（大鵬）
注射用ルシドリール
（大日本）
塩酸ナロキソン注射液｢三共」
250mg /
注射用水10mL
250mg /
注射用水10mL
0.2mg 1mL 1管
（三共）
ビソルボン注射液
（日本ベーリンガーインゲルハイム）
4mg 2mL 1管
室　温
配合直後
3時間
試験項目
配合前
6時間
24時間
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
微黄色澄明
10.79
100.0
無色澄明
4.13
100.0
無色澄明
4.52
100.0
無色澄明
4.17
100.0
無色澄明
5.70
100.0
無色澄明
6.19
100.0
無色澄明
4.05
100.0
無色澄明
4.33
100.0
無色澄明
4.14
100.0
無色澄明
5.68
100.0
無色澄明
7.15
100.0
同左
10.22
95.6
白沈
7.48
92.1
同左
7.41
93.4
同左
7.68
93.6
白濁
7.37
98.8
同左
7.39
95.1
同左
7.15
94.0
同左
7.65
95.5
同左
7.70
94.0
同左
7.70
93.3
同左
7.75
91.2
同左
9.24
67.6
無色澄明
7.43
91.0
同左
7.41
92.1
同左
7.65
94.4
無色澄明
7.34
97.5
同左
7.33
94.5
同左
7.14
95.5
同左
7.54
95.4
同左
7.67
91.7
同左
7.65
93.3
同左
7.68
91.7
白沈
9.31
56.4
同左
7.41
90.5
同左
7.39
92.4
同左
7.62
92.4
同左
7.32
97.6
同左
7.32
93.9
同左
7.14
94.6
同左
7.44
95.6
同左
7.63
92.6
同左
7.63
92.1
同左
7.64
93.7
同左
9.23
26.9
同左
7.38
88.0
同左
7.34
90.8
白色沈殿
7.53
91.5
同左
7.31
94.9
同左
7.33
93.6
同左
7.13
91.3
同左
7.28
91.5
同左
7.54
90.4
同左
7.57
91.7
同左
7.63
90.0
外観
無色澄明
同左
わずかに
微褐色澄明
同左
同左
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
3.82
100.0
無色澄明
4.00
100.0
7.40
94.6
同左
7.52
91.9
同左
9.06
96.8
同左
7.60
94.2
白濁
7.35
94.9
白濁
7.34
94.5
同左
7.70
92.3
白濁
7.44
92.4
7.35
95.4
同左
7.45
91.8
同左
8.93
86.3
同左
7.57
94.3
無色澄明
6.51
94.9
無色澄明
6.35
94.7
同左
7.66
92.2
同左
7.41
94.2
7.34
93.5
同左
7.44
92.4
同左
8.81
80.3
同左
7.55
94.4
同左
6.23
84.1
白沈
6.35
94.4
同左
7.61
91.8
同左
7.40
93.7
7.34
93.8
同左
7.45
92.9
無色澄明
9.17
100.0
無色澄明
9.00
100.0
無色澄明
3.65
100.0
無色澄明
4.37
100.0
無色澄明
3.86
100.0
無色澄明
2.65
100.0
微黄色澄明
8.60
65.4
同左
7.53
93.7
白沈
6.53
59.4
同左
6.57
65.9
同左
7.54
89.9
白濁・白沈
7.39
95.2
＊配合薬剤名及びメーカー名については、試験実施時の名称で記載しています。
- 37 -
配合薬剤
（メーカー名）
配合量
ザンタック注射液
（日本グラクソ）
50mg 2mL 1管
タガメット注射液200mg
（藤沢）
200mg 2mL 1管
アリナミンF注射液「タケダ」
（武田）
10mg 2mL 1管
パントｰﾙ注射液250mg
（トーアエイヨー）
250mg 1mL 1管
日本薬局方リン酸リボフラビン注射液
ビスラーゼ注射液10mg
（トーアエイヨー）
10mg 1mL 1管
フラビタン注5mg
（トーアエイヨー）
5mg 1mL 1管
メチコバール注射液500μg
（エーザイ）
500μg 1mL 1管
日本薬局方アスコルビン酸注射液
ビスコリン注10%
（第一）
100mg 1mL 1管
日本薬局方アスコルビン酸注射液
ビタシミン注射液500mg
（武田）
500mg 2mL 1管
Ｍ．Ｖ．Ｉ．注「ｴｽｴｽ」
（エスエス）
ネオラミン・スリービー液
5mL　1瓶
(静注用）
10mL　1管
（日本化薬）
カルチコール注射液
（大日本）
8.5% 2mL 1管
アスパラK注射液
（田辺）
17.12% 10mL 1管
強力モリアミンＳ
（森下）
10% 20mL 1管
アドナ（AC-17）注射液(静脈用）
（田辺）
50mg 10mL　1管
レプチラーゼ=Ｓ注
（東菱・）
1単位 1mL 1管
日本薬局方　硫酸プロタミン注射液
ノボ・硫酸プロタミン
（小玉）
100mg 10mL　1瓶
トランサミン注
（第一）
250mg 5mL　1管
日本薬局方ﾍﾊﾟﾘﾝﾅﾄﾘｳﾑ注射液（腸粘膜）
ノボ・ヘパリン注1000
（小玉）
5,000単位 5mL 1瓶
日本薬局方ﾍﾊﾟﾘﾝﾅﾄﾘｳﾑ注射液（腸粘膜）
ノボ・ヘパリン注5000
（小玉）
25,000単位 5mL 1瓶
日本薬局方ﾍﾊﾟﾘﾝﾅﾄﾘｳﾑ注射液（腸粘膜）
ノボ・ヘパリン注25000
（小玉）
50,000単位 2mL 1瓶
試験項目
配合前
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
微黄色澄明
6.96
100.0
無色澄明
5.46
100.0
無色澄明
3.21
100.0
無色澄明
5.24
100.0
黄色澄明
5.68
100.0
黄色澄明
5.69
100.0
赤色澄明
8.12
100.0
無色澄明
6.72
100.0
無色澄明
6.59
100.0
ﾀﾞｲﾀﾞｲ澄明
4.90
100.0
赤色澄明
3.75
100.0
無色澄明
6.44
100.0
無色澄明
6.84
100.0
無色澄明
5.93
100.0
ﾀﾞｲﾀﾞｲ澄明
5.89
100.0
無色澄明
6.53
100.0
無色澄明
6.13
100.0
無色澄明
7.47
100.0
無色澄明
6.81
100.0
無色澄明
6.53
100.0
無色澄明
6.58
100.0
室　温
配合直後
3時間
同左
7.58
93.5
同左
6.83
94.3
同左
7.41
100.0
同左
7.52
100.0
同左
7.46
100.0
同左
7.59
99.6
同左
7.60
100.0
同左
7.57
100.0
同左
7.40
100.0
白色沈殿
5.61
100.0
同左
6.01
99.6
白濁
6.81
94.1
同左
7.33
98.9
同左
6.75
97.8
同左
7.44
97.9
同左
7.69
91.3
白濁
7.74
79.3
同左
7.71
96.2
同左
7.72
95.9
同左
7.69
95.3
同左
7.59
94.0
同左
7.56
94.9
同左
6.76
95.1
同左
7.38
100
同左
7.50
98.1
同左
7.43
100.0
同左
7.56
97.3
同左
7.56
99.4
同左
7.53
100.0
同左
7.38
97.4
同左
6.27
60.1
白色沈殿
6.00
95.7
白沈
6.56
91.2
同左
7.32
99.8
同左
6.70
97.7
同左
7.43
97.8
同左
7.65
91.8
白沈　油性物質
7.70
67.7
同左
7.67
95.9
同左
7.69
95.4
同左
7.66
94.9
同左
7.55
93.2
6時間
24時間
同左
7.53
94.9
同左
6.76
93.7
同左
7.37
100.0
同左
7.48
96.9
同左
7.41
98.5
同左
7.54
98.2
同左
7.55
99.0
同左
7.51
98.9
同左
7.35
99.2
同左
6.37
54.5
同左
6.51
75.5
同左
6.57
90.6
同左
7.31
100.0
同左
6.70
96.6
同左
7.42
96.4
同左
7.61
92.2
同左
7.65
67.0
同左
7.62
96.1
同左
7.65
95.2
同左
7.62
94.9
同左
7.54
93.1
同左
7.50
94.1
同左
6.79
92.1
同左
7.37
100.0
同左
7.48
93.2
同左
7.40
93.5
同左
7.51
95.4
同左
7.52
95.5
微黄色澄明
7.45
93.5
同左
7.30
100.0
同左
6.49
49.7
同左
6.69
67.6
同左
6.59
81.1
同左
7.31
99.9
同左
6.72
95.1
同左
7.37
94.3
同左
7.54
90.2
同左
7.57
67.0
同左
7.52
93.0
同左
7.55
93.0
同左
7.55
91.3
同左
7.47
89.4
＊配合薬剤名及びメーカー名については、試験実施時の名称で記載しています。
- 38 -
配合薬剤
（メーカー名）
配合量
強力ネオミノファーゲンＣ
（ミノファーゲン）
2mL　1管
タチオン注射用
（山之内）
100mg　1管
日本薬局方炭酸水素ﾅﾄﾘｳﾑ注射液(7w/v%)
メイロン
（大塚）
7% 20mL 1管
ＡＴＰ注第一 10mg
（第一）
10mg 2mL　1管
注射用パナベート
（三共ゾーキ）
アドリアシン注
（協和醗酵）
ペプレオ注5mg
（日本化薬）
マイトマイシン協和Ｓ
（協和醗酵）
シオマリン静注用0.25g
（塩野義）
セファメジン注射用
（藤沢）
リンコシン注射液300mg
（住友）
100mg /
注射用水5mL
10mg(力価) /
注射用水5mL
5mg (力価)/
注射用水5mL
2mg (力価)/
注射用水5mL
250mg (力価)/
注射用水4mL
1g(力価) /
注射用水10mL
300mg 1mL 1瓶
日本薬局方　注射用蒸留水
ワッサー”フソー”
（扶桑）
20mL 1管
日本薬局方ｱﾐﾄﾞﾄﾘｿﾞ酸ﾅﾄﾘｳﾑﾒｸﾞﾙﾐﾝ注射液
ウログラフィン76%
（日本シェ-リング）
76% 20mL 1管
日本薬局方ｲｵﾀﾗﾑ酸メグルミン注射液
コンレイ注(60w/v%)
（第一）
60% 20mL 1管
注射用グルカゴン・ノボ
（ノボ）
1単位 1管
室　温
配合直後
3時間
試験項目
配合前
6時間
24時間
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
無色澄明
6.50
100.0
無色澄明
6.10
100.0
無色澄明
7.86
100.0
無色澄明
9.37
100.0
無色澄明
4.18
100.0
赤色澄明
5.69
100.0
同左
7.61
94.6
同左
7.56
93.8
同左
7.92
99.4
同左
7.99
93.2
白濁
7.70
94.3
同左
7.71
98.0
同左
7.58
94.4
同左
7.54
94.0
同左
7.92
95.0
同左
7.89
91.0
無色澄明
7.67
95.1
同左
7.67
97.5
同左
7.55
93.7
同左
7.52
92.0
同左
7.93
94.1
同左
7.84
89.5
同左
7.63
94.5
同左
7.64
98.1
同左
7.49
91.7
同左
7.47
90.3
同左
7.98
86.8
同左
7.69
89.5
同左
7.56
92.2
同左
7.56
93.7
外観
無色澄明
同左
同左
同左
ごくわずかに
微黄色澄明
7.67
97.8
同左
7.64
97.8
同左
7.54
96.4
同左
7.45
93.6
同左
7.12
90.6
同左
7.76
98.3
同左
7.10
94.9
同左
7.22
96.3
同左
7.60
86.6
7.64
97.7
同左
7.60
98.5
同左
7.46
95.5
同左
7.40
92.6
同左
7.12
89.2
同左
7.70
97.0
同左
7.09
95.9
同左
7.21
95.6
同左
7.57
87.0
7.56
94.3
同左
7.52
94.6
同左
7.31
93.2
同左
7.27
91.3
同左
7.13
88.6
同左
7.57
93.4
同左
7.06
95.2
同左
7.15
92.9
同左
7.51
87.7
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
外観
ｐＨ
定量（％）
5.52
7.71
100.0
97.9
淡紫色澄明
同左
6.56
7.63
100.0
99.0
微黄色澄明
同左
6.09
7.63
100.0
96.7
微黄色澄明
同左
5.27
7.54
100.0
94.5
無色澄明
同左
4.31
7.15
100.0
88.9
無色澄明
同左
7.29
7.84
100.0
97.7
無色澄明微黄色澄明
6.66
7.13
100.0
96.3
無色澄明
同左
7.21
7.26
100.0
96.6
無色澄明
同左
2.84
7.61
100.0
87.2
＊配合薬剤名及びメーカー名については、試験実施時の名称で記載しています。
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