医薬品インタビューフォーム

2012 年 11 月改訂（第 5 版）
日本標準商品分類番号
８７２１２９,８７１９０
医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2008 に準拠して作成
剤
形
製剤の規制区分
フィルムコーティング錠
劇薬
処方せん医薬品（注意－医師等の処方せんにより使用すること）
メキシレート錠 50：
規
格
・
含
量
1 錠中「日局」メキシレチン塩酸塩 50mg を含有
メキシレート錠 100：
1 錠中「日局」メキシレチン塩酸塩 100mg を含有
和名：メキシレチン塩酸塩(JAN)
一
般
名
洋名：Mexiletine Hydrochloride（JAN）
Mexiletine（INN）
製造販売承認年月日
薬価基準収載・発売年月日
製造販売承認年月日：1994 年 3 月 15 日
薬価基準収載年月日：1994 年 7 月 8 日
発
売
年
月
日：1996 年 6 月 5 日
開発・製造販売（輸入）・
製造販売元：アイロム製薬株式会社
提携・販売会社名
販
売
元：株式会社三和化学研究所
医薬情報担当者の連絡先
株式会社三和化学研究所
問い合わせ窓口
コンタクトセンター
TEL 0120-19-8130 FAX(052)950-1305
医療関係者向けホームページ
http://med.skk-net.com/
本 IF は 2012 年 11 月改訂の添付文書の記載に基づき作成した．
最新の添付文書情報は、医薬品医療機器情報提供ホームページhttp://www.info.pmda.go.jp/
にてご確認ください．
ＩＦ利用の手引きの概要―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下，添付文書と略
す）がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正
使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必
要な場合がある．
医療現場では，当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や
質疑をして情報を補完して対処してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手する
ための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した．
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品イ
ンタビューフォーム」（以下，ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した．
その後，医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて，平成 10 年 9
月に日病薬学術第３小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた．
更に 10 年が経過した現在，医薬品情報の創り手である製薬企業,使い手である医療現
場の薬剤師,双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて，平成 20 年 9
月に日病薬医薬情報委員会において新たなＩＦ記載要領が策定された．
２．ＩＦとは
ＩＦは「添付文書等の情報を補完し，薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要
な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬
品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個
別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の
製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ただし，薬事法・製薬企業機密等に関わるもの，製薬企業の製剤努力を無効にするも
の及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言
い換えると，製薬企業から提供されたＩＦは，薬剤師自らが評価・判断・臨床適応する
とともに,必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
［ＩＦの様式］
①規格はＡ４版，横書きとし，原則として９ポイント以上の字体（図表は除く）で記載
し，一色刷りとする．ただし，添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には，電子媒体では
これに従うものとする．
②ＩＦ記載要領に基づき作成し，各項目名はゴシック体で記載する．
③表紙の記載は統一し，表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文
を記載するものとし，2 頁にまとめる．
［ＩＦの作成］
①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内用剤，注射剤，外用剤）に作成される．
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する．
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される．
④製薬企業の機密等に関するもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師を
はじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない．
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2008」
（以下，
「ＩＦ記載要領 2008」と略す）
により作成されたＩＦは，電子媒体での提供を基本とし，必要に応じて薬剤師が電子媒
体（ＰＤＦ）から印刷して使用する．企業での製本は必須ではない．
［ＩＦの発行］
①「ＩＦ記載要領 2008」は，平成 21 年 4 月以降に承認された新医薬品から適用となる．
②上記以外の医薬品については，
「ＩＦ記載要領 2008」による作成・提供は強制されるも
のではない．
③使用上の注意の改訂，再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並
びに適応症の拡大等がなされ，記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂さ
れる．
３．ＩＦの利用にあたって
「ＩＦ記載要領 2008」においては、従来の主にＭＲによる紙媒体での提供に替え, Ｐ
ＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている.
電子媒体から印刷して利用することが原則で,
情報を利用する薬剤師は,
医療機関でのＩＴ環境によっては必要
に応じてＭＲに印刷物での提供を依頼してもよいこととした.
電子媒体のＩＦについては,
医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホ
ームページに掲載場所が設定されている.
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが，
ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等に
ついては製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ，Ｉ
Ｆの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に
関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書や
お知らせ文書等，あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整
備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供
ホームページで確認する．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国で
の発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり，その取扱いには十分留意
すべきである.
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用し
て頂きたい．しかし，薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により，
製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある．ＩＦは日病薬の記
載要領を受けて,当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから，記載・表
現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない．
また製薬企業は,ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり,今後インターネ
ットでの公開等も踏まえ,薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されている
ことを理解して情報を活用する必要がある．
（2008 年 9 月）
目
次
Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ····································································· 1
２．製品の治療学的・製剤学的特性 ··················································· 1
Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名 ········································································· 2
２．一般名 ········································································· 2
３．構造式又は示性式 ······························································· 2
４．分子式及び分子量 ······························································· 2
５．化学名（命名法） ······························································· 2
６．慣用名，別名，略名，記号番号 ··················································· 2
７．CAS 登録番号 ···································································· 2
Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ································································· 3
２．有効成分の各種条件下における安定性 ············································· 3
３．有効成分の確認試験法 ··························································· 3
４．有効成分の定量法 ······························································· 3
Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ··········································································· 4
２．製剤の組成 ····································································· 4
３．懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意 ··············································· 4
４．製剤の各種条件下における安定性 ················································· 4
５．調製法及び溶解後の安定性 ······················································· 6
６．他剤との配合変化（物理化学的変化） ············································· 7
７．溶出性 ········································································· 7
８．生物学的試験法 ································································· 10
９．製剤中の有効成分の確認試験法 ··················································· 10
１０．製剤中の有効成分の定量法 ······················································· 10
１１．力価 ··········································································· 10
１２．混入する可能性のある夾雑物 ····················································· 10
１３．治療上注意が必要な容器に関する情報 ············································· 10
１４．その他 ········································································· 10
Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ··································································· 11
２．用法及び用量 ··································································· 11
３．臨床成績 ······································································· 11
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··········································· 13
２．薬理作用 ······································································· 13
Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移・測定法 ························································· 14
２．薬物速度論的パラメータ ························································· 15
３．吸収 ··········································································· 16
４．分布 ··········································································· 16
５．代謝 ··········································································· 16
６．排泄 ··········································································· 16
７．透析等による除去率 ····························································· 16
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由 ····························································· 17
２．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ··········································· 17
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ··································· 17
４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ··································· 17
５．慎重投与内容とその理由 ························································· 17
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ········································· 18
７．相互作用 ······································································· 18
８．副作用 ········································································· 20
９．高齢者への投与 ································································· 21
１０．妊婦，産婦，授乳婦等への投与 ··················································· 21
１１．小児等への投与 ································································· 22
１２．臨床検査結果に及ぼす影響 ······················································· 22
１３．過量投与 ······································································· 22
１４．適用上の注意 ··································································· 22
１５．その他の注意 ··································································· 22
１６．その他 ········································································· 22
Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ······································································· 23
２．毒性試験 ······································································· 23
Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分 ······································································· 24
２．有効期間又は使用期限 ··························································· 24
３．貯法・保存条件 ································································· 24
４．薬剤取扱い上の注意点 ··························································· 24
５．承認条件等 ····································································· 24
６．包装 ··········································································· 24
７．容器の材質 ····································································· 24
８．同一成分・同効薬 ······························································· 24
９．国際誕生年月日 ································································· 24
１０．製造販売承認年月日及び承認番号 ················································· 24
１１．薬価基準収載年月日 ····························································· 25
１２．効能又は効果追加, 用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ··················· 25
１３．再審査結果, 再評価結果公表年月日及びその内容 ··································· 25
１４．再審査期間 ····································································· 25
１５．投薬期間制限医薬品に関する情報 ················································· 25
１６．各種コード ····································································· 25
１７．保険給付上の注意 ······························································· 25
ⅩⅠ．文献
１．引用文献 ······································································· 26
２．その他の参考文献 ······························································· 26
ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ··························································· 26
２．海外における臨床支援情報 ······················································· 26
ⅩⅢ．備考
その他の関連資料 ································································· 27
Ⅰ．概要に関する項目
1.
開発の経緯
メキシレート錠 50・100 は小型で服用しやすいメキシレチン塩酸塩製
剤を創製することを目的として開発された白色のフィルムコーティング
錠である。
後発医薬品（剤型追加）として日清製油株式会社（現アイロム製薬株
式会社）が開発を企画し、昭和 55 年 5 月 30 日付薬発第 698 号厚生省薬
務局長通知「医薬品の製造又は輸入の承認申請に際し添付すべき資料に
ついて」に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等
性試験を行い、1994 年 3 月 15 日に承認を取得した。その後、1996 年 6
月 5 日に株式会社三和化学研究所が発売した。
また、2005 年 4 月 14 日に「効能又は効果」について「糖尿病性神経
障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善」が追加承認された。
2.
製品の治療学的・製剤学
的特性
1. Vaughan Williams 分類クラスⅠb に属する抗不整脈剤であり頻脈性
不整脈（心室性）に対し有用である。
2. 糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）を改善する。
3. 従来のカプセル剤に比し、小型の錠剤である。
4. 心室性期外収縮患者を対象とした臨床試験において、有用性が得られ
ている 1,2)。
5. 重大な副作用として、中毒性表皮壊死症（Lyell 症候群）、皮膚粘膜
眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、紅皮症、過敏症症候群、心
室頻拍、房室ブロック、腎不全、幻覚、錯乱、肝機能障害、黄疸、間
質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがある。また、類薬で心停
止、心室細動、失神、洞房ブロック、徐脈があらわれることが報告さ
れている。（「Ⅷ.8.(2) 重大な副作用と初期症状」の項参照）
メキシレチン塩酸塩は、1964 年にドイツのベーリンガー・インゲルハ
イム社で合成された一連の 1-フェノキシ-2-アミノ-アルカン誘導体の一
つで、薬理学的には、局所麻酔作用、抗不整脈作用を有する。
リドカインに類似した化学構造、薬理作用をもつが、リドカインが肝
初回通過効果が大きいため静脈内投与に限られているのに対し、メキシ
レチン塩酸塩は経口投与可能という特徴を持つ。
-1-
Ⅱ．名称に関する項目
1.
2.
販売名
(1) 和名
メキシレート錠 50
メキシレート錠 100
(2) 洋名
MEXIRATE Tab. 50
MEXIRATE Tab. 100
(3) 名称の由来
Mexiletine と Heart rate より
一般名
(1) 和名（命名法）
メキシレチン塩酸塩（JAN）
(2) 洋名（命名法）
Mexiletine Hydrochloride（JAN）
Mexiletine（INN）
(3) ステム
不明
3.
構造式又は示性式
4.
分子式及び分子量
分子式：C11H17NO・HCl
分子量：215.72
5.
化学名（命名法）
(1RS)-2-(2,6-Dimethylphenoxy)-1-methylethylamine
monohydrochloride （IUPAC）
6.
慣用名、別名、略名、記治験番号：NRD-12
号番号
7.
CAS 登録番号
5370-01-4
-2-
Ⅲ．有効成分に関する項目
1.
物理化学的性質
(1) 外観・性状
白色の粉末である。
(2) 溶解性
1) 各種溶媒における水又はエタノール（95）に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、
溶解性
ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
2) 各種 pH 溶媒に対す該当資料なし
る溶解度
(3) 吸湿性
該当資料なし
(4) 融点（分解点）、沸点、融点：200～204℃
凝固点
(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし
(6) 分配係数
該当資料なし
(7) その他の主な示性値
pH：本品 1g を水 10mL に溶かした液の pH は 3.8～5.8 である。
旋光度：本品の水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
2.
有効成分の各種条件下に該当資料なし
おける安定性
3.
有効成分の確認試験法
「日局」メキシレチン塩酸塩の確認試験法による。
4.
有効成分の定量法
「日局」メキシレチン塩酸塩の定量法による。
-3-
Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形
(1) 剤形の区分、規格及び
性状
販売名
成分・含量
〔1 錠中〕
添加物
剤
形
外
形
表Ⅳ-1 組成・性状
メキシレート錠 50
メキシレート錠 100
「日局」メキシレチン塩酸塩「日局」メキシレチン塩酸塩
50mg 含有
100mg 含有
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、
ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン
酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マク
ロゴール 6000、その他 1 成分
白色のフィルム
白色のフィルム
コーティング錠
コーティング錠
表面
裏面
側面
表面
裏面
側面
127.6mg
7.2mm
3.4mm
NOM305
重
量
直
径
厚
さ
識別コード
(2) 製剤の物性
該当資料なし
(3) 識別コード
上記「表Ⅳ-1 組成・性状」参照
187.6mg
8.2mm
4.1mm
NOM306
(4) pH、浸透圧比、粘度、該当しない
比重、無菌の旨及び安
定な pH 域等
2．製剤の組成
(1) 有効成分（活性成分）上記「表Ⅳ-1 組成・性状」参照
の含量
(2) 添加物
上記「表Ⅳ-1 組成・性状」参照
(3) その他
該当しない
3．懸濁剤、乳剤の分散性に該当しない
対する注意
4．製剤の各種条件下におけ最終包装製品を用いた長期保存試験（室温、3 年間）の結果、外観及び
含量等は規格の範囲内であり、メキシレート錠 50 及びメキシレート錠
る安定性 3,4)
100 は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが確認された。
-4-
1. 加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）
メキシレート錠 50 PTP 包装
規格
試験開始時
6 ヵ月
確認試験
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
定量
93～107%
101
100
試験項目
性状
メキシレート錠 50 バラ包装（褐色ガラス製瓶入り）
規格
試験開始時
6 ヵ月
確認試験
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
定量
93～107%
101
101
規格
試験開始時
6 ヵ月
確認試験
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
定量
93～107%
100
99
試験項目
性状
メキシレート錠 100 PTP 包装
試験項目
性状
メキシレート錠 100 バラ包装（褐色ガラス製瓶入り）
規格
試験開始時
6 ヵ月
確認試験
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
定量
93～107%
100
99
試験項目
性状
2. 長期保存試験（室温、3 年間）
メキシレート錠 50 PTP 包装（ピロー入り）
規格
試験開始時
3 年以上経過品
確認試験
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
純度試験
規格に適合
規格に適合
規格に適合
試験項目
性状
溶出試験
80%以上
93
94
定量
93～107%
101
99
メキシレート錠 50 バラ包装（褐色ガラス製瓶入り）
規格
試験開始時
3 年以上経過品
確認試験
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
純度試験
規格に適合
規格に適合
規格に適合
溶出試験
80%以上
93
94
定量
93～107%
101
99
試験項目
性状
-5-
メキシレート錠 100 PTP 包装（ピロー入り）
規格
試験開始時
3 年以上経過品
確認試験
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
純度試験
規格に適合
規格に適合
規格に適合
溶出試験
80%以上
98
99
定量
93～107%
99
101
試験項目
性状
メキシレート錠 100 バラ包装（褐色ガラス製瓶入り）
規格
試験開始時
3 年以上経過品
確認試験
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
白色のフィルム
コーティング錠
規格に適合
純度試験
規格に適合
規格に適合
規格に適合
溶出試験
80%以上
98
99
定量
93～107%
99
102
試験項目
性状
3. 無包装安定性試験
メキシレート錠 50
保存条件
保存期間
保存形態
試験結果
40±2℃
3 ヵ月
褐色瓶、密閉
変化なし
硬度が 12.3kg よ
り 6.8kg (3 ヵ月目)
25℃、
3 ヵ月
75±5%RH
遮光開放容器
に経時的に低下し
た。その他の項目
に変化なし。
25℃、
60 万 lx･h（総
25 日
照射量、白色
開放
変化なし
蛍光ランプ）
測定項目：性状、溶出性、含量、硬度
メキシレート錠 100
保存条件
保存期間
保存形態
試験結果
40±2℃
3 ヵ月
褐色瓶、密閉
変化なし
硬度が 10.0kg よ
り 5.0kg (3 ヵ月目)
25℃、
3 ヵ月
75±5%RH
遮光開放容器
に経時的に低下し
た。その他の項目
に変化なし。
25℃、
60 万 lx･h（総
25 日
照射量、白色
蛍光ランプ）
測定項目：性状、溶出性、含量、硬度
5．調製法及び溶解後の安定該当しない
性
-6-
開放
変化なし
6．他剤との配合変化
（物理化学的変化）
該当資料なし
7．溶出性 5)
1. メキシレート錠 50
平成 10 年 7 月 15 日付医薬発第 634 号厚生省医薬安全局長通知「医療用
医薬品の品質に係る再評価の実施等について」
試験方法：「日局」一般試験法溶出試験法（パドル法）
試験液量：900mL
温
度：37±0.5℃
回転数：50r.p.m.
試験液：1) pH1.2＝「日局」崩壊試験の第 1 液
2) pH4.0＝酢酸・酢酸ナトリウム緩衝液（0.05mol/L）
3) pH6.8＝「日局」試薬・試液のリン酸塩緩衝液（1→2）
4) 水＝「日局」精製水
※本剤は品質再評価において、標準製剤に指定されている。
試験液：pH1.2
120
110
100
90
溶出率（%）
80
70
60
50
40
30
20
メキシレート錠50
10
0
0
5
10
15
30
45
試験液採取時間（分）
試験液：pH4.0
120
110
100
90
溶出率（%）
80
70
60
50
40
30
20
メキシレート錠50
10
0
0
5
10
15
試験液採取時間（分）
-7-
30
45
試験液：pH6.8
120
110
100
90
溶出率（%）
80
70
60
50
40
30
20
メキシレート錠50
10
0
0
5
10
15
30
45
試験液採取時間（分）
試験液：水
120
110
100
90
溶出率（%）
80
70
60
50
40
30
20
10
メキシレート錠50
0
0
5
10
15
30
45
試験液採取時間（分）
●溶出挙動
メキシレート錠50は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた塩
酸メキシレチン錠の溶出規格に適合することが確認されている。
2. メキシレート錠 100
平成 10 年 7 月 15 日付医薬発第 634 号厚生省医薬安全局長通知「医療用
医薬品の品質に係る再評価の実施等について」
試験方法：「日局」一般試験法溶出試験法（パドル法）
試験液量：900mL
温
度：37±0.5℃
回転数：50r.p.m.
試験液：1) pH1.2＝「日局」崩壊試験の第 1 液
2) pH4.0＝酢酸・酢酸ナトリウム緩衝液（0.05mol/L）
3) pH6.8＝「日局」試薬・試液のリン酸塩緩衝液（1→2）
4) 水＝「日局」精製水
※本剤は品質再評価において、標準製剤に指定されている。
-8-
試験液：pH1.2
120
110
100
90
溶出率（%）
80
70
60
50
40
30
20
メキシレート錠100
10
0
0
5
10
15
30
45
試験液採取時間（分）
試験液：pH4.0
120
110
100
90
溶出率（%）
80
70
60
50
40
30
20
メキシレート錠100
10
0
0
5
10
15
30
45
試験液採取時間（分）
試験液：pH6.8
120
110
100
90
溶出率（%）
80
70
60
50
40
30
20
メキシレート錠100
10
0
0
5
10
15
試験液採取時間（分）
-9-
30
45
試験液：水
120
110
100
90
溶出率（%）
80
70
60
50
40
30
20
メキシレート錠100
10
0
0
5
10
15
30
45
試験液採取時間（分）
●溶出挙動
メキシレート錠100は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた塩
酸メキシレチン錠の溶出規格に適合することが確認されている。
8．生物学的試験法
該当しない
9．製剤中の有効成分の確認 1. ジアゾ化反応による呈色反応
2. 紫外可視吸光度測定法
試験法
3. 薄層クロマトグラフィー
10．製剤中の有効成分の定量「日局」メキシレチン塩酸塩の定量法による。
法
11．力価
該当しない
12．混入する可能性のある夾該当資料なし
雑物
13．治療上注意が必要な容器該当資料なし
に関する情報
14．その他
該当しない
- 10 -
Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果
頻脈性不整脈（心室性）
糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善
2．用法及び用量
1. 頻脈性不整脈（心室性）
通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、1 日 300mg より投与を
はじめ、効果が不十分な場合は 450mg まで増量し、1 日 3 回に分割
し食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
2. 糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善
通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、1 日 300mg を 1 日 3 回
に分割し食後に経口投与する。
＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞
1. 頻脈性不整脈（心室性）に投与する場合
1 日用量 450mg を超えて投与する場合、副作用発現の可能性が増
大するので注意すること。（「Ⅷ.13.過量投与」の項参照）
2. 糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善を
目的として投与する場合
(1) 2 週間投与しても効果が認められない場合には、投与を中止す
ること。（「Ⅷ.6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」
の項 5.の(1)、(3)参照）
(2) 1 日 300mg の用量を超えて投与しないこと。（「Ⅷ.6.重要な
基本的注意とその理由及び処置方法」の項 5.の(2)参照）
3．臨床成績
(1) 臨床データパッケー該当しない
ジ
(2) 臨床効果 1,2)
頻脈性不整脈（心室性）の場合：
心室性期外収縮患者を対象として、国内 2 グループで臨床試験を実施し
た。合計 22 施設（12 施設及び 10 施設）、合計症例 59 例（33 例及び 26
例）について実施された。その症例中、除外症例 3 例、脱落症例 7 例、
中止症例 1 例を除いた 48 例の全般改善度は次の通りであった。
臨床
グループ
症例数
全般改善度
中等度軽度
不変
改善
改善
2
4
6
藤野
他
26
著明
改善
14
中村
他
22
11
4
6
48
25
6
10
計
(3) 臨床薬理試験：忍容性該当資料なし
試験
(4) 探索的試験：用量反応該当資料なし
探索試験
- 11 -
悪化
中等度改善以上
0
16(61.5%)
1
0
15(68.2%)
7
0
31(64.6%)
該当資料なし
(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量
反応試験
2) 比較試験
3) 安全性試験
4) 患者・病態別試験
該当しない
(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定
使用成績調査（特別
調査）・製造販売後
臨床試験（市販後臨
床試験）
2) 承認条件として実
施予定の内容又は
実施した試験の概
要
- 12 -
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合キニジン硫酸塩水和物、プロカインアミド塩酸塩、ジソピラミド、リド
物又は化合物群
カイン塩酸塩等
2．薬理作用
(1) 作用部位・作用機序
作用部位：心筋細胞の Na チャネル
作用機序：心筋細胞の Na チャネルを抑制し、電気的生理学的に心筋の
最大脱分極速度を減少させ、活動電位持続時間を短縮させる。
また、プルキンエ線維の緩徐拡張期脱分極相の勾配を抑制し、
自動能を抑制する。
(2) 薬効を裏付ける試験該当資料なし
成績
(3) 作用発現時間・持続時該当資料なし
間
- 13 -
Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移・測定法
(1) 治療上有効な血中濃該当資料なし
度
(2) 最高血中濃度到達時メキシレート錠 50 ：2.08±0.90(h) （Mean±S.D., n=12）
1 回 4 錠（メキシレチン塩酸塩として 200mg）服用時
間 6)
メキシレート錠 100：2.42±0.79(h) （Mean±S.D., n=12）
1 回 2 錠（メキシレチン塩酸塩として 200mg）服用時
(3) 臨床試験で確認され生物学的同等性試験
1. メキシレート錠 50
た血中濃度 6)
メキシレート錠 50 と標準製剤（カプセル、50mg）を、クロスオー
バー法によりそれぞれ 4 錠又は 4 カプセル（メキシレチン塩酸塩と
して 200mg）健康成人男子に絶食単回投与して血清中メキシレチン
濃度を HPLC 法にて測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、
Cmax）について統計解析（分散分析法による有意差検定）を行った
結果、標準製剤に対するメキシレート錠 50 の平均値の差の 95%信頼
区間はそれぞれ－14.53～2.00%及び－5.45～9.39%であり、±20%
の範囲内にあることから両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ
参考パラメータ
Tmax
AUC0-48
Cmax
t1/2
（ µ g･ h / m L ）（µg/mL）
（h）
（h）
メキシレート錠 50 4.74±1.63 0.43±0.08 2.08±0.90 8.98±3.45
標準製剤
5.06±2.08 0.42±0.07 1.67±0.65 8.66±2.96
（カプセル、 50mg）
（Mean±S.D.,n=12）
血清中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体
液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
- 14 -
2. メキシレート錠 100
メキシレート錠 100 と標準製剤（カプセル、100mg）を、クロスオ
ーバー法によりそれぞれ 2 錠又は 2 カプセル（メキシレチン塩酸塩
として 200mg）健康成人男子に絶食単回投与して血清中メキシレチ
ン濃度を HPLC 法にて測定した。得られた薬物動態パラメータ
（AUC、Cmax）について統計解析（分散分析法による有意差検定）
を行った結果、標準製剤に対するメキシレート錠 100 の平均値の差
の 95%信頼区間はそれぞれ－8.99～7.41%及び－14.05～0.82%であ
り、±20%の範囲内にあることから、両剤の生物学的同等性が確認さ
れた。
判定パラメータ
参考パラメータ
Tmax
AUC0-48
Cmax
t1/2
（ µg･h/mL）（µg/mL）
（h）
（h）
メキシレート錠 100
5.93±2.09 0.40±0.08 2.42±0.79 9.44±1.85
標準製剤
5.97±1.89 0.43±0.09 2.25±0.62 11.40±8.32
（カプセル、100mg）
（Mean±S.D.,n=12）
血清中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体
液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4) 中毒域
該当資料なし
(5) 食事・併用薬の影響
「Ⅷ.7.相互作用」の項参照
(6) 母集団（ポピュレーシ該当資料なし
ョン）解析により判明
した薬物体内動態変
動要因
2．薬物速度論的パラメータ
(1) コンパートメントモ該当資料なし
デル
(2) 吸収速度定数
該当資料なし
(3) バイオアベイラビリ該当資料なし
ティ
- 15 -
(4) 消失速度定数
該当資料なし
(5) クリアランス
該当資料なし
(6) 分布容積
該当資料なし
(7) 血漿蛋白結合率
該当資料なし
3．吸収
4．分布
(1) 血液－脳関門通過性
(2) 血液－胎盤関門
通過性
(3) 乳汁への移行性
(4) 髄液への移行性
(5) その他の組織への移
行性
該当資料なし
該当資料なし
該当資料なし
該当資料なし
該当資料なし
「Ⅷ.10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照
該当資料なし
5．代謝
(1) 代謝部位及び代謝経
路
(2) 代謝に関与する酵素
(CYP450 等)の分子種
(3) 初回通過効果の有無
及びその割合
(4) 代謝物の活性の有無
及び比率
(5) 活性代謝物の速度論
的パラメータ
6．排泄
(1) 排泄部位及び経路
(2) 排泄率
(3) 排泄速度
該当資料なし
7．透析等による除去率
該当資料なし
- 16 -
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由
2．禁忌内容とその理由
（原則禁忌を含む）
該当しない
【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2. 重篤な刺激伝導障害(ペースメーカー未使用のⅡ～Ⅲ度房室ブロック等)
のある患者[刺激伝導障害の悪化、心停止を来すことがある。]
【原則禁忌（次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする
場合には慎重に投与すること）】
糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善を目的とし
て投与する場合
重篤な心不全を合併している患者
[心不全を合併している糖尿病性神経障害患者に対する安全性は確立して
いない（使用経験がない）ので、重篤な心不全を合併している患者には、
自覚症状（自発痛、しびれ感）に対する本剤の有益性が危険性（心不全の
悪化、不整脈の誘発等）を上回ると判断される場合にのみ投与すること。]
3．効能又は効果に関連該当しない
する使用上の注意と
その理由
4．用法及び用量に関連「Ⅴ.治療に関する項目」の項参照
する使用上の注意と
その理由
5．慎重投与内容とその
理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1. 基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）のある患者[心機能抑制や
催不整脈作用が出現することがある。]
2. 軽度の刺激伝導障害(不完全房室ブロック、脚ブロック等)のある患者
[刺激伝導障害を悪化させることがある。]
3. 著明な洞性徐脈のある患者[徐脈を悪化させることがある。]
4. 重篤な肝・腎障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇することがある。]
5. 心不全のある患者[心不全を悪化、不整脈を悪化・誘発させることが
あり、また、本剤の血中濃度が上昇することがある。]
6. 低血圧の患者[循環状態を悪化させることがある。]
7. パーキンソン症候群の患者[振戦を増強させることがある。]
8. 高齢者（「Ⅷ.6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」及び「Ⅷ.9.
高齢者への投与」の項参照）
9. 血清カリウム低下のある患者[不整脈を誘発させることがある。]
10. 他の抗不整脈薬による治療を受けている患者[有効性、安全性が確立し
ていない。
（「Ⅷ.6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」の項 1
の(3)及び「Ⅷ.7.相互作用」の項参照）]
- 17 -
6．重要な基本的注意と
その理由及び処置方
法
重要な基本的注意
1. 本剤の投与に際しては、頻回に患者の状態を観察し、心電図、脈拍、血
圧、心胸比を定期的に調べること。PQ の延長、QRS 幅の増大、QT の
延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量
又は投与を中止すること。
特に、次の患者又は場合には、少量から開始するなど投与量に十分注意
するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。
(1) 心不全のある患者又は基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）
があり、心不全を来すおそれのある患者
（心室頻拍、心室細動等が発現するおそれが高いので、開始後 1～2
週間は入院させること。
）
(2) 高齢者
（入院させて開始することが望ましい。）
「Ⅷ.9.高齢者への投与」の項参照
(3) 他の抗不整脈薬との併用
（有効性、安全性が確立していない。
）
2. 紅斑、水疱・びらん、結膜炎、口内炎、発熱等があらわれた場合には中
毒性表皮壊死症（Lyell 症候群）
、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson
症候群）、紅皮症の前駆症状である可能性があるため、投与を中止し、
直ちに皮膚科専門医を受診させるなど適切な処置を行うこと。
3. 頭がボーとする、めまい、しびれ等の精神神経系症状が発現し、増悪す
る傾向がある場合には、直ちに減量又は投与を中止すること。また、本
剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させ
ないよう注意すること。
4. 本剤は心臓ペーシング閾値を上昇させる場合があるので、恒久的ペース
メーカー使用中、あるいは一時的ペーシング中の患者に対しては十分注
意して投与すること。また、ペースメーカー使用中の患者に投与する場
合は適当な間隔でペーシング閾値を測定すること。異常が認められた場
合には直ちに減量又は投与を中止すること。
また、本剤は植え込み型除細動器（ICD）の除細動閾値を上昇させる場
合があるので、ICDを使用している患者に本剤を追加投与した場合又は
本剤の投与量の変更を行った場合には、十分に注意して経過観察を行う
こと。
5. 糖尿病性神経障害の患者に投与する場合
(1) 本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であるので、漫然と投
与しないこと。
(2) 糖尿病性神経障害の患者に対し 1 日 300mg を超える投与での安全
性は確立していない。（使用経験が少ない。）
(3) 2 週間投与しても症状の改善が認められない場合は投与を中止し、
血糖コントロールや食事療法等の適切な治療を継続すること。
(4) 糖尿病性神経障害の患者では、下肢の状態を十分に観察すること。
（本剤の投与により疼痛が緩解され、末梢血管障害性の下肢の潰瘍や
壊疽の進行を看過するおそれがある。）
7．相互作用
(1) 併用禁忌とその理
由
本剤は、主として薬物代謝酵素 CYP1A2 及び CYP2D6 で代謝される。
該当しない
- 18 -
(2) 併用注意とその理
由
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
リドカイン
本剤の作用が増強
プロカインアミド
することがある。
キニジン
アプリンジン
カルシウム拮抗剤
β受容体遮断剤
アミオダロン
torsades de pointes
を発現したとの報
告がある。
機序・危険因子
両剤の陰性変力作用と変
伝導作用が相加的または
相乗的に増強することが
ある。
機序不明。
胃排出能を抑制する本剤の吸収が遅延モルヒネ等により胃の運
薬剤
することがある。
動が低下し、胃内容排出
モルヒネ等
時間が延長すると、本剤
の吸収が遅延することが
ある。
肝薬物代謝酵素機能本剤の血中濃度にチトクローム P-450
( 特にチトクローム影響を与えるおそ（CYP1A2、2D6）による
P-450 系の CYP1A2 れがある。
本剤の代謝が影響を受け
及び 2D6)に影響を与
るおそれがある。
える薬剤
シメチジン
本剤の血中濃度がシメチジンによりチトク
上昇することがあローム P-450 の薬物代謝
る。
が阻害され本剤の血中濃
度が上昇することがあ
る。
リファンピシン
本剤の血中濃度が本剤の代謝が促進される
フェニトイン
低下することがあことがある。
る。
テオフィリン
テオフィリンの血本剤はテオフィリンに比
中濃度が上昇するべ、チトクローム P-450
ことがある。
への親和性が強く、テオ
フィリンの代謝が抑制さ
れる。
尿の pH をアルカリ本剤の血中濃度が上アルカリ性尿は、本剤の
化させる薬剤
昇することがある。腎排泄を抑制する。
炭酸水素ナトリウ
ム等
尿の pH を酸性化さ本剤の血中濃度が低酸性尿は、本剤の腎排泄
せる薬剤
下することがある。を促進する。
塩化アンモニウム
等
- 19 -
8．副作用
(1) 副作用の概要
(2) 重大な副作用と初
期症状
承認前の調査 56 例中 8 例（14.3%）に副作用が認められ、それらの副作用
は、消化器系 7 例（12.5%）、筋肉痛・関節痛 1 例（1.8%）であった 1,2)。
また本剤に関連する臨床検査値の異常変動は認められなかった。本調査は、
症例数が少ないため、副作用については同一成分薬を参考に記載した。
1. 重大な副作用（頻度不明）
(1) 中毒性表皮壊死症（ Lyell 症候群）、皮膚粘膜眼症候群
（Stevens-Johnson 症候群）、紅皮症：中毒性表皮壊死症、皮膚粘
膜眼症候群、紅皮症があらわれることがあるので、観察を十分に行
い、紅斑、水疱・びらん、結膜炎、口内炎、発熱等があらわれた場
合には、中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症の前駆症状
である可能性があるため、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(2) 過敏症症候群：初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ
節腫脹、肝機能障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現
等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観
察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中
止し、適切な処置を行うこと。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の
症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
また、過敏症症候群に伴い、1型糖尿病を発症しケトアシドーシス
に至った例も報告されているので、このような場合には、適切な処
置を行うこと。
(3) 心室頻拍、房室ブロック：心室頻拍（torsades de pointes を含む）、
房室ブロックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異
常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行う
こと。
(4) 腎不全：腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、
異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(5) 幻覚、錯乱：幻覚、錯乱があらわれることがあるので、観察を十分
に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を
行うこと。
(6) 肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP の上昇
等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十
分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置
を行うこと。
(7) 間質性肺炎、好酸球性肺炎：間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれ
ることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、
投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこ
と。
2. 重大な副作用（類薬）
心停止、心室細動、失神、洞房ブロック、徐脈：本剤と類似の Na チ
ャネル阻害作用を有する薬剤でこのような症状があらわれることが
あるので、定期的かつ必要に応じて心電図検査を実施し、異常が観察
された場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 20 -
(3) その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行
うこと。
頻度不明
動悸、徐脈、起立時めまい、QRS 延長、血圧上昇、浮腫、
循環器
胸部圧迫感、心房細動、低血圧
悪心・嘔吐、食欲不振、胸やけ、胃・腹部不快感、口渇、
消化器
便秘、下痢、腹部膨満感、消化不良、腹痛、嚥下障害、口
唇炎、舌炎、胃痛、食道炎、食道潰瘍
振戦、めまい、しびれ感、眠気、頭痛、不眠、耳鳴、眼振、
精神神経系いらいら感、複視、発汗、意識障害、痙攣、譫妄、構音障
害
そう痒感、全身発疹、発熱、蕁麻疹、紅斑、多形(滲出性)
過敏症注 1)
紅斑
肝臓
尿ウロビリノゲンの上昇
腎臓
BUN、クレアチニンの上昇、腎機能障害
白血球数異常、赤血球減少、血色素量減少、ヘマトクリッ
血液注 2)
ト減少、血小板数異常、好酸球増多、リンパ球減少、好中
球増多、顆粒球減少
泌尿器
排尿困難・尿閉、尿失禁
咽頭違和感、にがみ、けん怠感、咳、足のこわばり、血清
その他
カリウム、総コレステロールの上昇、脱力感、ほてり、味
覚異常
注1）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注2）観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する
こと。
(4) 項目別副作用発現該当資料なし
頻度及び臨床検査
値異常一覧
(5) 基礎疾患、合併症、該当資料なし
重症度及び手術の
有無等背景別の副
作用発現頻度
(6) 薬物アレルギーに該当資料なし
対する注意及び試
験法
9．高齢者への投与
高齢者では、肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない
傾向があるなど副作用が発現しやすいので、慎重に投与すること（「Ⅷ.6.
重要な基本的注意とその理由及び処置方法」の項参照）。
10．妊婦、産婦、授乳婦等
への投与
1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性
を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する
安全性は確立していない。]
2. 授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳
を中止させること。[母乳中へ移行することが報告されている。]
- 21 -
11．小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立してい
ない。
12．臨床検査結果に及ぼ該当資料なし
す影響
13．過量投与
1. 症状：過量服用の結果、副作用の項に記載した悪心、眠気、徐脈、低血
圧、痙攣、錯乱等の症状の他に、知覚異常及び心停止があらわれたとの
報告があるので注意すること。また、症状に応じて適切な処置を行うこ
と。
2. 処置方法：
(1) 一般的な対症療法が望ましいが、過量服用の可能性のある場合は必要
に応じて胃洗浄を行うこと。
(2) 徐脈、低血圧が重篤な場合、必要に応じてアトロピンを使用するなど
適切な処置を行うこと。
(3) 痙攣等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、ベンゾジアゼピ
ン系薬剤等の投与、人工呼吸、酸素吸入等必要に応じて適切な処置を
行うこと。
14．適用上の注意
1. 薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう
指導すること。
（PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入
し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが
報告されている）
2. 服用時：食道に停留し、崩壊すると食道潰瘍を起こすことがあるので、
多めの水で服用させ、特に就寝直前の服用等には注意すること。
15．その他の注意
本剤とリドカインとの交叉過敏性（交叉アレルギー）についての証明はさ
れていないが、本剤の投与により発現した副作用症状（過敏症状等）が、
本剤の投与中止後、リドカイン投与により再発したとの報告がある。
16．その他
該当資料なし
- 22 -
Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験
「Ⅵ．
(1) 薬効薬理試験（
薬効薬理に関する項
目」参照）
(2) 副次的薬理試験
該当資料なし
(3) 安全性薬理試験
該当資料なし
(4) その他の薬理試験
該当資料なし
2. 毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
(2) 反復投与毒性試験
(3) 生殖発生毒性試験
(4) その他の特殊毒性
該当資料なし
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Ⅹ．管理的事項に関する項目
1. 規制区分
剤：メキシレート錠 50
メキシレート錠 100
劇薬
処方せん医薬品
（注意－医師等の処方せんにより使用すること）
有効成分：メキシレチン塩酸塩
劇薬
2. 有効期間又は使用期限
使用期限：製造後 3 年（外装に表示の使用期限内に使用すること）
3. 貯法・保存条件
遮光保存
製
4. 薬剤取扱い上の注意点
(1) 薬局での取り扱いに該当しない
ついて
(2) 薬剤交付時の注意（患「Ⅷ.14.適用上の注意」の項参照
者等に留意すべき必
須事項等）
5. 承認条件等
該当しない
6. 包装
メキシレート錠 50 P T P ： 100 錠（10 錠× 10）
1,000 錠（10 錠×100）
バラ（瓶）：1,000 錠
メキシレート錠 100 P T P ： 100 錠（10 錠× 10）
1,000 錠（10 錠×100）
バラ（瓶）：1,000 錠
7. 容器の材質
PTP 包装 P T P
ピロー
箱
バラ包装
瓶
蓋
箱
8. 同一成分・同効薬
同一成分薬：メキシチールカプセル 50mg・100mg
同効薬：キニジン硫酸塩水和物、プロカインアミド塩酸塩、アジ
マリン、ジソピラミド、リドカイン塩酸塩、アプリンジ
ン塩酸塩、ピルシカイニド塩酸塩水和物、プロプラノロ
ール塩酸塩等
9. 国際誕生年月日
10. 製造販売承認年月日及び
承認番号
：硬質アルミニウム箔、PVC
：アルミニウム、ポリエチレン
：紙
：褐色ガラス
：SPTE（ブリキ）
：紙
不明
製品名
製造販売承認年月日
承認番号
メキシレート錠 50
1994 年 3 月 15 日
20600AMZ00914000
メキシレート錠 100
1994 年 3 月 15 日
20600AMZ00878000
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11. 薬価基準収載年月日
製品名
薬価収載年月日
メキシレート錠 50
1994 年 7 月 8 日
メキシレート錠 100
1994 年 7 月 8 日
12. 効能又は効果追加、用法及 2005 年 4 月 14 日
び用量変更追加等の年月改訂内容［下線部：追加改訂箇所］
日及びその内容
改訂後
【効能又は効果】
改
訂
前
【効能又は効果】
頻脈性不整脈（心室性）
頻脈性不整脈（心室性）
糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発
痛、しびれ感）の改善
【用法及び用量】
【用法及び用量】
1. 頻脈性不整脈（心室性）
通常、成人にはメキシレチン塩酸塩とし
通常、成人にはメキシレチン塩酸塩と
て、1 日 300mg より投与をはじめ、効
して、1 日 300mg より投与をはじめ、果が不十分な場合は 450mg まで増量
効果が不十分な場合は 450mg まで増
し、1 日 3 回に分割し食後に経口投与す
量し、1 日 3 回に分割し食後に経口投
る。なお、年齢、症状により適宜増減す
与する。なお、年齢、症状により適宜
る。
増減する。
2. 糖尿病性神経障害に伴う自覚症状
（自発痛、しびれ感）の改善
通常、成人にはメキシレチン塩酸塩と
して、1 日 300mg を 1 日 3 回に分割
し食後に経口投与する。
13. 再審査結果、再評価結果公該当しない
表年月日及びその内容
14. 再審査期間
該当しない
15. 投薬期間制限医薬品に関本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
する情報
16. 各種コード
17. 保険給付上の注意
HOT（9 桁）
厚生労働省薬価基準収載
レセプト
番号
医薬品コード
電算コード
メキシレート錠 50
102575002
2129003F1022
610406306
メキシレート錠 100
102578102
2129003F2029
610406307
本剤は保険診療上の後発医薬品である。
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ⅩⅠ．文献
1. 引用文献
1）中村仁ほか：新薬と臨牀,41（12）：2697,1992.
2）藤野武彦ほか：基礎と臨床,27（1）：265,1993.
3）アイロム製薬社内資料：安定性試験
4）アイロム製薬社内資料：無包装安定性試験
5）アイロム製薬社内資料：溶出挙動
6）アイロム製薬社内資料：生物学的同等性試験
7） Gerald GB,et al：Drugs in Pregnancy and Lactation 8th ed. ：
1214,Lippincott Williams & Wilkins,2008
8） American Academy of Pediatrics：Pediatrics 108：776,2001
2. その他の参考文献
該当資料なし
ⅩⅡ．参考資料
1. 主な外国での発売状況
該当しない
2. 海外における臨床支援情妊婦に関する海外情報（FDA 分類、オーストラリアの分類）7)
本邦における使用上の注意「妊婦, 産婦, 授乳婦等への投与」の項の記
報
載は以下のとおりであり、米FDA分類、オーストラリアの分類とは異な
る。
＜使用上の注意＞「妊婦, 産婦, 授乳婦等への投与」
1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険
性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に
関する安全性は確立していない。]
2. 授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授
乳を中止させること。[母乳中へ移行することが報告されている。]
分類
FDA：Pregnancy Category
オーストラリアの分類：
An Australian categorisation of risk of drug
use in pregnancy
C（2008 年）
B1（2012 年 4 月現在）
参考：分類の概要
＜FDA：Pregnancy Category＞
C：Either studies in animals have revealed adverse effects on the
fetus (teratogenic or embryocidal or other) and there are no
controlled studies in women or studies in women and animals
are not available. Drugs should be given only if the potential
benefit justifies the potential risk to the fetus.
[動物を用いた研究では、薬物に催奇形性、または胎児（芽）致死
作用が証明されており、ヒト妊婦での対照比較研究は実施されて
いないもの。あるいはヒト妊婦、動物ともに研究が入手できない
もの。]
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＜オーストラリアの分類：An Australian categorisation of risk of drug
use in pregnancy＞
B1：Drugs which have been taken by only a limited number of
pregnant women and women of childbearing age, without an
increase in the frequency of malformation or other direct or
indirect harmful effects on the human fetus having been
observed.
Studies in animals have not shown evidence of an increased
occurrence of fetal damage.
[妊婦および妊娠可能年齢の女性への使用経験はまだ限られてい
るが、この薬による奇形やヒト胎児への直接・間接的有害作用の
発生頻度増加は観察されていない。
動物を用いた研究では、胎児への障害発生が増加したという証拠
は示されていない。]
授乳婦(乳児)に関する海外情報(米国小児科学会(AAP)の分類基準)8)
本邦における使用上の注意「妊婦, 産婦, 授乳婦等への投与」の項の
記載は前述のとおりであり、米国小児科学会（AAP）の分類基準とは
異なる。
＜米国小児科学会（AAP: American Academy of Pediatrics）の分類基
準（2001年9月）＞
Maternal Medication Usually Compatible With Breastfeeding
[母親への薬物療法は一般に授乳と両立しうる。]
ⅩⅢ．備考
その他の関連資料
該当資料なし
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