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リバビリン
2.6.1 緒言
コペガス錠200 mg
（リバビリン）
CTD 第2部資料概要
2.6.1
緒言
中外製薬株式会社
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リバビリン
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目次
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緒言 ........................................................................................................................................... 3
参考文献 .................................................................................................................................................. 4
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リバビリン
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緒言
(1) 薬理学的特性
リバビリン（1-β-D-ribofuranosyl-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide，図 2.6.1-1）は，1972年に合
成されたプリンヌクレオシドアナログであり，in vitro 試験において，RNA 及び DNA ウイルス
に対し幅広い抗ウイルス作用を示す薬剤である1)。その後，種々の DNA 及び RNA ウイルスに
よる感染動物モデルが検討され，インフルエンザ A/B（マウス），RSV（ラット），インフ
ルエンザ・ラッサ熱・Dengue（サル）等の各種ウイルス感染動物モデルにおいて，リバビリ
ンの in vivo 抗ウイルス作用が確認されている2)。
これらの薬理作用を基に，海外では，RS ウイルス下気道感染症，麻疹，ラッサ熱，AIDS 等
の感染症に対しリバビリン単剤での使用が認められている。
図 2.6.1-1 リバビリン, 1-β-D-ribofuranosyl-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
近年，リバビリンは IFNα と併用して慢性 C 型肝炎の治療に使われており，IFNα の抗ウイル
ス効果を増強することが知られている3)-6)。その作用機序に関しては，リバビリンの立体構造
がグアノシンと類似していることから，グアノシンヌクレオチドと関連した抗ウイルス作用の
検討が進められてきた。しかしながら，作用機序の詳細については未だ不明で，ウイルスに対
する直接的作用や免疫調節作用などの複合的機序が報告されている7)。
(2) PEG-IFNα-2a とリバビリン併用時の用法・用量
国内 C 型慢性肝炎患者に対する PEG-IFNα-2a とリバビリンの併用療法での推奨用量は，国内
第Ⅲ相臨床試験（PEG-IFNα2a とリバビリンの48週間併用投与試験）での有効性と完全性の成
績を基に設定した。PEG-IFNα-2a は週1回皮下投与で180 µg，リバビリンは1日2回経口投与で
初回投与量として600～1,000 mg/日（体重が60 kg 以下では600 mg/日，体重が60 kg を超え80
kg 以下では800 mg/日，体重が80 kg を超える場合は1,000 mg/日）を48週間の併用投与とする。
なお，リバビリンの体重あたりの投与量（mg/kg）の増加に伴いヘモグロビン値が減少する
傾向が認められることから，低体重の患者では観察を十分に行うことが必要である。
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参考文献
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4)
5)
6)
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Sidwell RW, Robins RK, et al. Ribavirin: An antiviral agent. Pharmacol Ther 1979; 6: 123-146.
（2.4.6参考文献19）と同じ）
Gilbert BE, Knight V. Minireview: Biochemistry and clinical applications of ribavirin. Antimicrob
Agents Chemother 1986; 30: 201-205.（2.4.6参考文献18）と同じ）
McHutchison JG, Gordon SC, et al. Interferon alfa-2b alone or in combination with ribavirin as initial
treatment for chronic hepatitis C. N Engl J Med 1998; 339: 1485-1492.
（2.4.6参考文献10）と同じ）
Poynard T, Marcellin P, et al. Randomised trial of interferon α2b plus ribavirin for 48 weeks or for 24
weeks versus interferon α2b plus placebo for 48 weeks for treatment of chronic infection with
hepatitis C virus. Lancet 1998; 352: 1426-1432.（2.4.6参考文献11）と同じ）
Reichard O, Norkrans G, et al. Randomised, double-blind, placebo-controlled trial of interferon α-2b
with and without ribavirin for chronic hepatitis C. Lancet 1998; 351: 83-87.
（2.4.6参考文献12）と同じ）
Davis GL, Esteban-Mur R, et al. Interferon alfa-2b alone or in combination with ribavirin for the
treatment of relapse of chronic hepatitis C. N Engl J Med 1998; 339: 1493-1499.
（2.4.6参考文献14）と同じ）
Lau JYN, et al. Mechanism of action of ribavirin in the combination treatment of chronic HCV
infection. Hepatology 2002; 35: 1002-1009.（2.4.6参考文献20）と同じ）

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